Тилудроновая кислота

Бифосфонат, снижает костную резорбцию Ca2+ и стимулирует процессы отложения в костях Ca2+ и фосфатов. Подавляет активность остеокластов и стимулирует образование и активность остеобластов.

Биодоступность - 6%, снижается при приеме во время или после еды, очень сильно снижается в присутствии Ca2+. После повторного назначения дозы 400 мг/сут Cmax в плазме определяется через 1-2 ч и составляет от 1 до 5 мг/мл. Связь с альбуминами плазмы - 91%. Менее 5% связывается с эритроцитами. Примерно 50% принятой дозы фиксируется в костной ткани. Выводится почками в неизмененном виде. После однократного назначения количество неизмененного препарата, выделенного почками за 48 ч, составляет в среднем 3.5% от введенной дозы. После отмены снижение концентрации в плазме происходит в 2 фазы. Вторая фаза является более длительной (период биологического T1/2 составляет более 100 ч), что связано с очень медленным высвобождением препарата из костей.

Болезнь Педжета (деформирующая остеодистрофия), нефроуролитиаз.

Гиперчувствительность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); юношеская болезнь Педжета.C осторожностью. Почечная недостаточность (КК 30-90 мл/мин).

Тошнота, гастралгия, диарея (выраженность этих симптомов коррелирует с дозой); головокружение, головная боль, астения; кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: гипокальциемия, нарушение функции почек. Лечение: промывание желудка, в/в введение солей Ca2+.

Соли Ca2+, антациды, индометацин снижают абсорбцию (интервал между приемом должен составлять минимум 2 ч). Конкуренция за связь с белками плазмы с НПВП, дигоксином.

При назначении больным с ХПН необходим регулярный контроль функции почек. До начала лечения следует скорректировать имеющиеся у пациента гипокальциемию и дефицит витамина D. На фоне лечения показано потребление достаточных количеств Ca2+ и витамина D. Эффективность и безопасность применения препарата в периоды беременности и лактации в настоящее время не установлены. В экспериментальных исследованиях не было показано отрицательного влияния препарата на репродуктивную функцию, эмбриональное развитие, течение беременности и пери- и постнатальное развитие. Следует избегать совместного назначения тилудроновой кислоты и ЛС, которые могут вызывать нарушения минерализации костей.