Артикаин

Международное наименование лекарственного вещества:
Артикаин

Фармакологическое действие:
Местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Взаимодействует с рецепторами, блокирует вход Na+ в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну. Начало действия - сразу после введения. Длительность действия - от 1 до 3 ч. В кислой среде эффект снижается.

Фармакокинетика:
TCmax после в/м введения - 20-40 мин. При подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связь с белками плазмы - 95%. Метаболизируется в печени, T1/2 - 1.2 ч. Выводится почками - 54-63% (за 6 ч). Проникает через плацентарный барьер (в значительно меньшей степени, чем др. местные анестетики), в незначительном количестве проникают через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком.


Показания:
Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии и при операциях на ротовой полости).

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), мегалобластная B12-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, заболевания ЦНС, хроническая гипоксия, бронхиальная астма, детский возраст до 4 лет.

Побочные действия:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), блок моторный и чувствительный. Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Со стороны органов дыхания: одышка, апноэ. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода. Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие:
Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное ЛС, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камсилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития гипотензии; необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих ЛС. С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие ЛС. Проявляют антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, демекария бромид, экотиопата хлорид), циклофосфамид, тиотепа снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных ЛС.

Особые указания:
На этикетке флакона многоразового использования нужно отмечать время первого забора раствора. Флаконы после вскрытия должны храниться в прохладном месте не более 2 дней. Вскрытые цилиндрические ампулы нельзя хранить (опасность гепатита). Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке. При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба - требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии. Не следует вводить в/в. Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.