Ранитидина висмута цитрат

Противоязвенное средство, действие которого обусловлено двумя активными ингредиентами. Ранитидин - блокатор H2-рецепторов гистамина, подавляет базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию желудочного сока, уменьшая как объем его секреции, так и концентрацию HCl и пепсина в секрете. Висмута цитрат in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori, защитное действие на слизистую оболочку желудка.

В желудке диссоциирует на отдельные компоненты. Скорость и степень всасывания ранитидина пропорциональны дозе (до 1600 мг), TCmax - 0.5-5 ч, Cmax - 455 нг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Объем распределения - 1.7 л/кг. Абсорбция висмута цитрата вариабельна: при приеме за 30 мин до еды скорость снижается на 50%, степень - на 25%; при повышении pH желудочного содержимого выше 6 увеличивается. Cmax - 3.3 нг/мл, TCmax - 15-60 мин (не меняется в интервале доз 400-800 мг) и непропорционально увеличивается при дозах выше 800 мг. Связь с белками плазмы - 98%. Практически не кумулирует (даже при назначении по 800 мг 2 раза в день в течение 28 сут Cmax не превышает 20 нг/мл). В печени ранитидин деметилируется (1% дозы) и окисляется до N-оксида (4%) и S-оксида (1%). T1/2 - 2.8-3.1 ч, общий и почечный клиренс - 760 и 530 мл/мин соответственно. Выводится с мочой путем канальцевой секреции (30% дозы). T1/2 Bi - 11-28 сут. С мочой выводится менее 1% дозы, с калом - 28% за 6 дней. Выведение обоих компонентов определяется функцией почек и не зависит от состояния печени.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с амоксициллином или кларитромицином).

Гиперчувствительность, острая порфирия, ХПН (КК менее 25 мл/мин), детский возраст (до 14 лет), беременность, период лактации.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диарея или запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный, с желтухой или без, обычно обратимый), острый панкреатит. Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, AV блокада, загрудинные боли, асистолия (при инъекционном введении). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, аплазия костного мозга. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессии, галлюцинации, у тяжелых и престарелых больных - нарушение зрительного восприятия (связанное с нарушением аккомодации); нарушение вкуса; тремор, спутанность сознания. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Прочие: гинекомастия у мужчин.Передозировка. Симптомы: нейро- и нефротоксичность. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Ранитидин и Bi могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Кларитромицин повышает абсорбцию ранитидина. Концентрация кларитромицина в плазме не изменяется при сочетании с ранитидина висмута цитратом. При одновременном приеме ранитидина висмута цитрата с антацидами абсорбция Bi не изменяется. ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении. Уменьшает абсорбцию итраконазола и кетоконазола вследствие увеличения pH в ЖКТ.

Перед началом терапии исключают возможность малигнизации язвы желудка, т.к. ранитидин висмута цитрат может маскировать симптомы карциномы желудка. Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек при КК не менее 50 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов при КК более 25 мл/мин дозу не изменяют. Изменения дозы при печеночной недостаточности не требуется, т.к. ранитидин и Bi выводятся главным образом почками. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять блокаторы H2-гистаминовых рецепторов не рекомендуется. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить). Как и при применении др. Bi-содержащих ЛС, возможно потемнение кала и почернение языка. Препатрат принимают с едой или вне зависимости от приема пищи.