Полимиксин B

Международное наименование лекарственного вещества:
Полимиксин B (Polymyxin B)

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Полимиксин B, приведен после описания.

Фармакологическое действие:
Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymixa. Активность определяется биологическим путем и выражается в ЕД; в 1 мг содержится 8 тыс.ЕД. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Абсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter. Умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (Bacteroides fragilis). Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Corynebacterium diphtheriae и грибы. Устойчивость развивается медленно; является полной с колистином, полимиксином Е.

Фармакокинетика:
При приеме внутрь не всасывается и создает высокие концентрации в ЖКТ. TCmax при в/м введении - 1-2 ч, Cmax - 2-7 мг/мл; при в/в введении в дозе 2-4 мг/кг Cmax - 2-8 мг/мл. T1/2 - 3-4 ч. При тяжелой почечной недостаточности - 2-3 сут. Связь с белками плазмы - 50%. Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через ГЭБ. В небольших количествах проникает через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3-4 дней) и с желчью. При повторном введении не кумулирует.


Показания:
Внутрь: острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, возможно в сочетании с фуразолидоном; парентерально - сепсис, менингит, пневмония, генерализованная раневая инфекция; наружно (или в полости), местно - инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит), ЛОР-органов (в т.ч. отит, гайморит, синусит), кожи (в т.ч. инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (в т.ч. остеомиелит), глаз (в т.ч. кератит, конъюнктивит).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, ХПН, миастения, беременность, период лактации. Для местного применения - перфорация барабанной перепонки, для наружного применения - обширные поражения кожи.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада. Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз. Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ. Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, тошнота, снижение аппетита. Со стороны органов чувств: нарушение зрения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия. Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте инъекции. Прочие: суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении - менингеальные симптомы.

Взаимодействие:
Несовместим с недеполяризующими миорелаксантами. Синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином - грамотрицательных палочек. Совместим с бацитрацином и нистатином. Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, неомицина, гентамицина), а также вызываемую ими блокаду нервно-мышечной передачи. Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы). Фармацевтическая несовместимость с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарина. Повышает нефротоксичность амфотерицина В.

Особые указания:
При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa), назначают только при устойчивости возбудителя к др. менее токсичным ЛС. При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня. Парентерально применяют только в условиях стационара.

Препараты, содержащие действующее вещество Полимиксин B:

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.