Пароксетин

Антидепрессивное средство, селективно подавляет обратный захват серотонина (5-HT) в ЦНС, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Действие проявляется через 7-14 дней. Уменьшает состояние тревоги, депрессии.

Абсорбция - высокая. TCss при пероральном приеме 30 мг - 7-14 дней; TCmax - 5.2 ч, Cmax - 61.7 нг/мл, T1/2 - 21 ч. Связь с белками плазмы - 95%. При увеличении дозы и/или продолжительности лечения - нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы. Метаболизм - в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Выводится почками - 64% (в неизмененном виде - 2%); через ЖКТ - 36% (в неизмененном виде - 1%).

Депрессия различной этиологии (в т.ч. тревожная, реактивная, рекуррентная, атипичная и постпсихотическая, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, депрессии на фоне шизофрении, органических заболеваний ЦНС и алкоголизма). Обсессивно-компульсивные, панические расстройства, социофобия, генерализованные тревожные расстройства, посттравматическое стрессовое расстройство.

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), тиоридазина, пимозида, беременность, период лактации, депрессия у детей до 18 лет.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нервозность, ажитация, астения, снижение способности к концентрации внимания, тревожность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миастения, миоклония, миопатический синдром. Со стороны органов чувств: изменение вкуса, нарушение зрения. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, нарушения половой функции (в т.ч. снижение потенции, нарушение эякуляции), снижение либидо. Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита (повышение или снижение), тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, запоры или диарея. Прочие: ринит, повышенное потоотделение, кожная сыпь. По данным фирмы "ГлаксоСмитКляйн", наблюдаются следующие побочные эффекты: редко (при использовании в дозах более 20 мг/сут) - тошнота, сонливость, повышенное потоотделение, тремор, астения, сухость слизистой оболочки полости рта, бессонница, нарушения эякуляции; крайне редко - запоры, сонливость.

Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением - 14 дней). При одновременном назначении с триптофаном может вызвать "серотониновый синдром": ажитация, тревожность, диарея. Увеличивает концентрацию проциклидина. Увеличивает время кровотечения на фоне приема непрямых антикоагулянтов при неизмененном протромбиновом времени. Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления - увеличивают. Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические ЛС I С класса (в т.ч. пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.

Совместный прием ЛС Li+ проводится под контролем их концентрации в крови. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.