Миноксидил
Международное наименование лекарственного вещества:Миноксидил (Minoxidil)
Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Миноксидил, приведен после описания.
Фармакологическое действие:Периферический вазодилататор, при приеме внутрь оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие, связанное со способностью открывать K+-каналы гладких мышц. Преобладающим действием является расширение артериол и слабое действие на вены, в результате чего развиваются выраженная рефлекторная тахикардия и увеличение МОК; снижает давление в легочных капиллярах. Повышает активность ренина плазмы и способствует возникновению вторичного гиперальдостеронизма (задержка Na+ и воды).
После однократного применения внутрь эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 2-3 ч и длится 24-48 (до 75) ч.
При местном применении стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Улучшает микроциркуляцию, стимулирует переход волосяных клеток в активную растущую фазу, изменяет воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дегидростерона (возможно, опосредованно), который играет существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при небольшой давности заболевания (не более 10 лет), молодом возрасте пациентов, лысине в области темени не более 10 см, наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Начало стимуляции роста волос начинается не ранее чем через 4 мес после начала лечения. После отмены терапии рост волос прекращается, и через 3-4 мес можно ожидать восстановления прежнего облика. Неэффективен в случае облысения, вызванного приемом ЛС, неправильным питанием (дефицит Fe,
витамина А), в результате укладки волос в "тугие" прически.
Фармакокинетика:После приема внутрь всасывается 90% принятой дозы. TCmax - 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в печени с образованием до 90% малоактивных метаболитов. T1/2 - 4.2 ч. Миноксидил и его метаболиты выводятся в основном почками (97%) и кишечником (3%). Удаляется при гемодиализе; однако диализ не прекращает быстро фармакологический эффект.
После местного применения в малой степени всасывается через нормальную интактную кожу (в системный кровоток попадает лишь 1.4%).
Показания:Внутрь - артериальная гипертензия, в т.ч. симптоматическая (особенно тяжелые формы, резистентные к комбинированной терапии гипотензивными ЛС).
Местно - андрогенная алопеция.
Противопоказания:Гиперчувствительность, ХСН, не связанная с гипертензией, стенокардия, экссудативный перикардит, феохромоцитома, ХПН, митральный стеноз, вторичная гипертензия в "малом" круге кровообращения, беременность, период лактации.
Побочные действия:При приеме внутрь: снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, обморок, тахикардия, аритмии, отеки (задержка Na+ и воды в организме), одышка, гипертрихоз, истончение и усиление пигментации волос на теле, инверсия зубца Т на ЭКГ. В редких случаях - гидроторакс, гидроперикард (у больных с ХСН), стенокардия (у больных с коронарной недостаточностью), парестезии, аллергические реакции (кожная сыпь и зуд).
При местном применении: зуд, сухость и шелушение кожи головы; аллергические реакции (дерматит, крапивница, ринит, отек лица), гипертрихоз, себорея.
Взаимодействие:Не следует назначать одновременно с
гуанетидином (опасность ортостатической гипотензии).
Др. гипотензивные ЛС, нитраты, диуретики и бета-адреноблокаторы усиливают эффект.
Эстрогены, пероральные контрацептивы, адреностимуляторы, НПВП ослабляют гипотензивное действие миноксидила.
Особые указания:Избегать попадания в глаза. После применения тщательно вымыть руки. Случайный прием внутрь может обусловить серьезные системные побочные эффекты, связанные с вазодилатацией (5 мл препарата содержат 100 мг активного вещества, что является максимально рекомендуемой дозой миноксидила).
Из-за возможного развития выраженной тахикардии у больных при лечении артериальной гипертензии препарат целесообразно сочетать с бета-адреноблокаторами.
Препараты, содержащие действующее вещество Миноксидил:
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.