Мефенамовая кислота

НПВП, обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием. Механизм действия связан с блокадой ЦОГ и угнетением синтеза Pg. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отечность тканей. Разобщает окислительное фосфорилирование, угнетает синтез мукополисахарида. Подавляет провоспалительную активность серотонина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. В анальгезирующем эффекте, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, значительную роль играет местное воздействие на очаг воспаления, способность ингибировать альгогенность эндогенных веществ (кинины, гистамин, серотонин). Жаропонижающее действие связано с угнетением синтеза Pg и воздействием на центр терморегуляции. Стимулирует образование интерферона. При местном применении оказывает анестезирующее и антитрихомонадное действие, стимулирует эпителизацию поврежденной слизистой оболочки.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается. TCmax - 2-4 ч. Концентрация в крови пропорциональна дозе. Css (20 мкг/мл) определяется на 2 сутки применения (по 1 г 4 раза в день). Может проникать в грудное молоко. В сосудистом русле связывается с альбуминами. T1/2 - 3 ч. В печени образует ряд метаболитов (окисление, гидролиз, конъюгация с глюкуроновой кислотой). Выводится почками - 67% (в неизмененном виде или в виде метаболитов), кишечником - 20-25%.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, подагрический артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева). Болевой синдром: оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства), в ортопедической хирургии, при онкологических заболеваниях, альгодисменорея (может применяться в качестве препарата выбора для лечения умеренной боли в случае необходимости применения НПВП более 1 нед). Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях. Для местного применения - пародонтоз (дистрофически-воспалительные формы), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта.

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ, ХПН, лейкопения, беременность, период лактации.C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны пищеварительной системы: раздражение слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога, снижение аппетита, метеоризм, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, запоры. Со стороны нервной системы: астения, сонливость, нервозность, бессонница, нарушение зрения, при концентрации в крови 100-200 мкг/л и выше - мышечные подергивания, судороги, рвота. Со стороны органов кроветворения: при длительном применении (12 мес и более) - гемолитическая анемия, уменьшение гематокрита, нарушение кроветворения. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь. Прочие: альбуминурия.

Др. НПВП усиливают противовоспалительный эффект. Тиамин, пирилоксин, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин и дифенгидрамин усиливают анальгезию. Удлиняет протромбиновое время и повышает действенность пероральных антикоагулянтов. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.