Раздел "Вопрос фармацевту, провизору"
является собственным независимым консультационным разделом МФСС WebApteka.RU. Мы гарантируем независимость
наших ответов от финансовых интересов конкретных производителей лекарственных средств, БАД,
дистрибьюторов и иных подобных организаций.
Убедительно просим Вас: перед тем как задать вопрос проверьте - не задавали ли его ранее другие
пользователи (воспользуйтесь поиском по ключевому слову среди уже имеющихся вопросов и ответов).
В настоящее время новые вопросы не принимаются. Вы можете воспользоваться поиском по интересующим Вас словам среди имеющихся вопросов и ответов.
Поиск:
» Результаты поиска. Найдено 5:
Вопрос # 17907 [19.12.2004 10:51] Женщина Возраст 18
Pojaluysta prishlite harakteristiku preparata Aredia i esli mojno ego cenu v aptekah Moskvi
Ответ:
Для выяснения цен воспользуйтесь поиском в разделе ''Поиск и заказ лекарств в аптеках'' нашего сайта.
Информация о препарате (не предназначена для самолечения).
Фармакологическое действие:
Ингибитор резорбции костной ткани, осуществляемой остеокластами. Взаимодействует с кристаллами гидроксиапатита костной ткани, тормозит их растворение. Препятствует поступлению предшественников остеокластов в костную ткань и ингибирует их превращение в зрелые остеокласты. Противодействует остеолизу, индуцируемому злокачественными опухолями, снижает выраженность гиперкальциемии у онкологических больных и, обусловленных ею, клинических проявлений. У больных с костными метастазами (преимущественно остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (переломы, компрессия спинного мозга, гиперкальциемия, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах), снижает выраженность болей, обусловленных поражением костей. При гиперкальциемии на фоне злокачественных новообразований в течение 7-10 дней снижает высвобождение фосфатов из костей, концентрацию Ca2+ в сыворотке крови, соотношение кальций/креатинин и гидроксипролин/креатинин в моче. При болезни Педжета снижает (до 50%) активность щелочной фосфатазы и концентрацию гидроксипролина в моче. В комбинации со стандартной противоопухолевой терапией замедляет прогрессирование костных метастазов, стабилизирует имеющиеся изменения, способствует развитию в этих областях остеосклероза.
Фармакокинетика:
При в/в инфузии 30, 60 и 90 мг в течение 4 ч Cmax составила 0.73, 1.33 и 2.61 мкг/мл, соответственно; общий клиренс - 136, 88 и 103 мл/мин, почечный клиренс - 58, 42 и 44 мл/мин, соответственно. T1/2 - 28 ч. Связь с белками плазмы - 54%. При повышенных концентрациях Ca2+ в крови связывание с белками возрастает. Не подвергается метаболизму. После в/в инфузии 20-55% от введенной дозы обнаруживается в моче в течение 72 ч в неизмененном виде. Элиминирование из большинства мягких тканей происходит за 1-4 дня, печени и селезенке - за 6 мес, из костей - около 300 дней. Нарушения функции печени не влияют на фармакокинетику. При нарушениях функции почек скорость выведения почками снижается с уменьшением КК, однако общее количество выводящегося почками препарата не изменяется.
Показания:
Метастазы в кости (преимущественно остеолитического характера), миеломная болезнь; гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями (эпидермоидного и неиэпидермоидного происхождения, без и с костными метастазами, иммобилизацией, первичным гиперпаратиреозом); болезнь Педжета; фиброзная остеодисплазия (симптоматическая терапия).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, ХПН, беременность, период лактации, детский возраст.
Режим дозирования:
Только в/в капельно, медленно. Концентрация в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл, скорость инфузии - 1 мг/мин. Длительность инфузии - 2 ч. При остеолизе, индуцированном опухолью, с coпyтствующей гиперкальциемией, проводят регидратацию 0.9% раствором натрия хлорида перед курсом лечения или во время него. Взрослым и пожилым пациентам при концентрации Ca2+ менее 3 ммоль/л суммарная доза - 15-30 мг, 3-3.5 ммоль/л - 30-60 мг, 3.5-4 ммоль/л - 60-90 мг, более 4 ммоль/л - 90 мг. Суммарная доза может быть введена как в виде однократной инфузии, так и за несколько инфузий, осуществляемых в течение 2-4 последовательных дней. Существенное снижение концентрации Ca2+ в крови обычно наблюдается через 24-48 ч, нормализация - в течение 3-7 дней. Если нормализация содержания Ca2+ в крови в пределах указанного времени не достигается, целесообразно дополнительное введение препарата. Возможен альтернативный вариант: при умеренной гиперкальциемии (12-13.5 мг/мл) первоначальная однократная доза - 60 мг в/в инфузионно, в течение 4 ч или 90 мг в течение 24 ч. При выраженной гиперкальциемии (более 13.5 мг/мл) - 90 мг в/в инфузионно, в течение суток (однократно), при необходимости (если показатели кальция не возвращаются к норме) курс повторяют не ранее,чем через 7 дней. При назначении пациентам с выраженными нарушениями функции почек, инфузии проводят со скоростью, не превышающей 20 мг/ч. При болезни Педжета - 30 мг/сут в виде 4 ч инфузии в течение 3 последующих дней (общая доза 90 мг); при необходимости - курс лечения повторяют. Взрослым и больным пожилого возраста при метастазах злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера) и миеломной болезни - по 90 мг однократно в виде 2-4 ч инфузий, осуществляемых каждые 4 нед; при условии проведения противоопухолевой химиотерапии возможно применение каждые 3 нед (по 90 мг раз в 3 нед). Для приготовления инфузионного раствора сухое вещество для инфузий предварительно растворяют в воде для инъекций (15 мг - в 5 мл, 30 мг - в 10 мл), в концентрат для инфузий добавляют 10 мл воды и затем разбавляют 0.45% или 0.9% раствором натрия хлорида, или 5% раствором декстрозы - в 1000 мл для терапии гиперкальциемии, в 500 мл - в остальных случаях. Для разведения нельзя применять растворы, содержащие Ca2+
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, тетания - проявления гипокальциемии, волнение, нарушение ориентации, головокружение, бессонница, сонливость, летаргия (редко); судороги, зрительные галлюцинации. Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: сыпь, зуд (редко). Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, нарушение функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности). Со стороны опорно-двигательного аппарата: оссалгия, артралгия, миалгия, судороги в мышцах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, абдоминальные боли, запор, диарея, диспепсия (редко), гастрит (в отдельных случаях). Со стороны органов чувств: конъюнктивит, увеит, ирит, иридоциклит, склерит, эписклерит, ксантопсия (редко). Со стороны ССС: снижение и/или повышение АД, развитие (усугубление) сердечная недостаточность (вследствие перегрузки объемом). Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лимфоцитопения, анемия, лейкопения (редко), тромбоцитопения. Лабораторные показатели: гипокальциемия (в т.ч. бессимптомная); гипофосфатемия; гипомагниемия; редко - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия; в отдельных случаях - изменения функциональных ''''печеночных'''' проб, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке. Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, бронхоспазм, одышка, отек Квинке; очень редко - анафилактический шок. Прочие: лихорадка (увеличение температуры тела на 1-2 град.C), обычно развивающаяся в первые 48 ч после инфузии, проходит самостоятельно, не требуя лечения; гриппоподобные симптомы (недомогание, озноб, чувство усталости, приливы); обострение заболеваний, вызванных вирусом герпеса. Местные реакции: боль, гиперемия, отечность, уплотнение, флебит, тромбофлебит в месте инфузии. Передозировка. Симптомы: гипокальциемия (парестезии, тетания, снижение АД). Лечение: в/в кальция глюконат.
Особые указания:
Раствор, приготовленный из сухого вещества, разведенного стерильной водой для инъекций, стабилен при температуре 8 град. С в течение 24 ч. Препарат становится менее эффективным по мере увеличения числа курсов лечения. Нельзя вводить в/в струйно. Во время терапии необходимо регулярно контролировать концентрации Ca2+ и фосфора в крови. У пациентов, которым проводят частые инфузии препарата в течение длительного времени, необходимо проводить периодическое исследование функции почек. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны сонливость и головокружение).
Взаимодействие:
Кальцитонин усиливает действие (суммация эффекта). Фармацевтически несовместим с инфузионными растворами, содержащими Ca2+ (в т.ч. с раствором Рингера).
Вопрос # 12404 [05.12.2003 13:00] Мужчина Возраст 4
Здравствуйте. Я потеряла вкладной лист к бисептолу. Скажите, пожалуйста, дозироку и сколько раз принимать ребенку 4 года. Спасибо.
Ответ:
Приводим выдержку из описания препарата.
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов B-комплекса в кишечнике.
Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 - 10-11 ч. У детей T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.
Применение: Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 2 мес - для перорального, до 6 лет - для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко - холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.
Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин - снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.
Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.
Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет - по 960 мг; дети 2-6 мес - по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес - 5 лет - по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6-12 лет - по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность - не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе - 10-14 дней; шигеллезе, диарее путешественников - 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей - 1-3 дня; остром бруцеллезе - 3-4 нед; брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес; хроническом простатите - 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет - по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6-12 лет - по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10-20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6-12 лет - по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность - 5 дней, затем - пероральный прием.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет - по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность - 3-12 мес.
При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15-20 мг/кг триметоприма и 75-100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14-21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии - обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
Неосложненная гонорея - по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием - 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
При гонококковой инфекции носоглотки - по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.
При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.
Меры предосторожности: Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее - 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции - в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки).
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Вопрос # 12347 [02.12.2003 17:42] Женщина Возраст 23
Здравствуйте, доктор! Почти 2 года не могу забеоеменнеть. Муж сдал анализы, хотелось бы узнать Вашу интерпретацию этих результатов.Мой вопрос: с такими результатами зачатие вообще возможно?
Анализ гармонов в сыворотке крови: тестостерон - 20,444 нмоль/л; ЛГ - 3,7192 мМЕ/мл; ФСГ - 3,4483 мМЕ/мл.
Результаты спермограммы:
1.Количество эякулята- 2,2мл
2.Цвет- с/белый.
3.Запах- специфический.
4. РН- 7,0
5.Время разжижения - 30 минут
6.Вязкость - 5 мм
7. Количество сперматазоидов; а)в 1 мл - 40 млн; б) во всем эякуляте - 88 млн.
8.Подвижность: а) актовноподвижны -1%; б)слабоподвижны -29%; в)неподвижных -70%.
9.Количество живых -71%.
10. Количество мертвых -29%.
11.Патологические формы: общий процент- N-56; пат-44%; г-х-2%; г-20%; ш-2%; х-17%; ш-х-1%; г-ш-2%; смешанная патология-микроскопия.
12.Лейкоциты- 10-15 в поле зрения.
13.Эпителий- прост. 3-5 в поле зрения.
14.Лецитиновые зерна-умерен количество
15.Кристаллы Бетхера --
16. Клетки сперматогенеза-3%.
17. Спермагглютинация-4; точка кристаллизации-4.
18.Процент подвижных через час- а)акт.подвижных-0%; б)слаб.подвижных-11%; в)неподвижных-89%.
Заранее спасибо, Вита
Ответ:
Ваш вопрос переадресован в раздел <<Мужская консультация>> (http://www.webapteka.ru/? page=manshealth&part=left) на нашем сайте (http://www.webapteka.ru). Номер вопроса 1604. Ожидайте ответа консультанта.
Вопрос # 12096 [19.11.2003 16:21] Женщина Возраст 26
Добрый день. Мне 26 лет. Не рожала. У меня поликистоз яичников, миома матки, жидкостное образование (узел) в шитовидной железе, в 16 и в 19 лет была произведена операция по удалению фиброаденомы правой и левой молочных желез. Гинеколог прописал препарат Жанин на 6 месяцев приема для приостановления роста миомы. Другой гинеколог сказал, что не нужно принимать никакие лекарства, а делать два раза в год УЗИ малого таза. Если будет увеличиваться - вырежем. Хотелось бы знать, не повлияет ли этот препарат на появление новых образований в молочной железе и можно ли в принципе принимать этот препарат с моими показателями. Большое спасибо.
Ответ:
Приводим описание препарата Жанин из Государственного реестра лекарственных средств:
Препарат:
Международное название: Этинилэстрадиол+Диеногест
Фармакологическое действие:
Низкодозированное монофазное пероральное контрацептивное эстроген-гестагенное средство. Контрацептивный эффект основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важным из которых является торможение овуляции и изменение вязкости шеечной слизи. Помимо контрацептивного действия, комбинация эстрогена и гестагена оказывает др. положительные действия, которые следует учитывать при выборе метода контроля над рождаемостью. Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии. Гестагенный компонент, диеногест, является мощным гестагеном и представляет собой единственный дериват нортестостерона с антиандрогенной активностью. Антиандрогенный эффект был доказан в клиническом исследовании у больных, страдающих воспалительной угревой сыпью. Диеногест оказывает положительное влияние на липидный профиль, повышая уровень ЛПВП.
Фармакокинетика:
Диеногест: абсорбция при однократном пероральном приеме - быстрая и полная. Высокая абсолютная биодоступность диеногеста (около 96%) сохраняется и в комбинации с этинилэстрадиолом. TCmax - 2.5 ч. Связь с белками (альбумином) - 90%. В отличие от др. 19-норгестагенов, диеногест не связывается со специфическими транспортными белками - глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ) и, поэтому не вытесняет тестостерон из связи с ГСПГ и кортизол из связи с КСГ. Какое-либо влияние на процессы физиологического транспорта эндогенных стероидов маловероятно. Эффект ''''первого прохождения'''' незначителен. Преимущественно метаболизируется путем гидроксилирования, но также и путем гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 9 ч при однократном приеме и около 10 ч - при многократном приеме, что короче по сравнению с др. гестагенами. Общий клиренс - 3.6 л/ч и незначительно снижается до 2.8 л/ч после трех циклов лечения. Соотношение выведения почками и с каловыми массами составляет 3.2 после приема 0.1 мг/кг. 86% дозы выводится за 6 дней, большая часть этого количества (42%) выводится в течение первых 24 ч, главным образом, почками. T1/2 диеногеста относительно короток по сравнению с др. гестагенами. Диеногест, таким образом, имеет преимущество в виде незначительной кумуляции при ежедневном приеме и, поэтому, легко контролируется. Средняя концентрация в плазме - 30 нг/мл после трех циклов лечения. Этинилэстрадиол: абсорбция - полная (в тонком кишечнике). TCmax - 1.5-4 ч после однократного приема одного драже. Абсолютная биодоступность - 44% (эффект ''''первого прохождения'''' через печень). Связь с белками (альбумином) - 98.5%. Этинилэстрадиол, хотя и стимулирует синтез ГСПГ и КСГ, но сам не связывается с этими транспортными белками. Около 50-60% этинилэстрадиола превращается, главным образом, в сульфатные метаболиты в кишечной стенке и печени (эффект ''''первого прохождения''''). Метаболизм в основном происходит за счет реакции гидроксилирования с последующим конъюгированием с глюкуроновой и/или серной кислотами. Часть этинилэстрадиола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, после выведения с желчью повторно всасывается в кишечнике (кишечно-печеночная рециркуляция). T1/2 - 10 ч после однократного приема одного драже и повышается до 15 ч после трех циклов лечения. 30-50% метаболитов выводится через почки, 30-40% - с каловыми массами. Cmax значительно выше после многократного приема, чем после однократного приема и составляет 67 пг/мл и 118 пг/мл после многократного приема.
Показания:
Гормональная контрацепция.
Противопоказания:
Гиперчувствительность. Тромбоз (венозный и артериальный), в т.ч. в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легких, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения). Состояния, предшествующие тромбозу (например, транзиторные ишемические атаки, стенокардия), в т.ч. в анамнезе. Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями. Наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза. Тяжелые заболевания печени (до тех пор, пока ''печеночные'' тесты не придут в норму), в т.ч. в анамнезе, доброкачественные или злокачественные опухоли печени, в т.ч. в анамнезе, выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания половых органов или молочных желез или подозрение на них, вагинальное кровотечение неясного генеза, беременность или подозрение на нее. С осторожностью - ожирение, дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердий, длительная иммобилизация, сахарный диабет, СКВ, гемолитический уремический синдром, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, серповидноклеточная анемия, желтуха и/или зуд на фоне холестаза (в т.ч. в анемнезе с ухудшением во время беременности), холелитиаз, порфирия, малая хорея (болезнь Сиденгама), герпес беременных в анамнезе, потеря слуха, связанная с отосклерозом (в т.ч. с ухудшением во время бывшей беременности).
Режим дозирования:
Внутрь, ежедневно, желательно в одно и тоже время, по порядку, указанному на упаковке, с небольшим количеством воды. Принимают по 1 драже в сутки непрерывно в течение 21 дня. Прием каждой следующей упаковки начинается после 7-дневного перерыва, во время которого наблюдается кровотечение ''''отмены'''' (менструальноподобное кровотечение). Оно обычно начинается на 2-3 день от приема последнего драже и может продолжаться до начала приема новой упаковки. При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце прием препарата начинается в 1 день менструального цикла (в 1 день менструального кровотечения). Допускается начинать прием на 2-5 день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки. При переходе с предшествовавшего приема комбинированных пероральных контрацептивов предпочтительно начать прием препарата на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки, но не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке). При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантант) прием препарата осуществляется: с мини-пили - в любой день (без перерыва), с имплантанта - в день его удаления, с инъекционной формы - со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. После аборта в I триместре беременности можно начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительной контрацептивной защите. После родов или аборта во II триместре беременности рекомендовано начать прием препарата на 21-28 день после родов или аборта. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Однако, если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема препаратов должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации. В случае пропуска в приеме препарата, если опоздание в приеме драже составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Необходимо принять драже как можно скорее, следующее драже принимается в обычное время. Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. В первые 2 нед приема препарата, если интервал с момента приема последнего драже больше 36 ч: необходимо принять последнее пропущенное драже как можно скорее, (даже, если это означает прием 2 драже одновременно). Следующее драже принимается в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение недели перед пропуском драже, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше драже пропущено, и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме драже, тем выше риск наступления беременности. На 3 нед приема препарата, если интервал с момента приема последнего драже больше 36 ч: необходимо принять последнее пропущенное драже как можно скорее, (даже, если это означает прием 2 драже одновременно). Следующее драже принимается в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение следующих 7 дней. Кроме того, прием драже из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка, т.е. без перерыва. Вероятнее всего, кровотечения ''отмены'' не будет до конца второй упаковки, но могут наблюдаться мажущие выделения или маточное кровотечение ''''прорыва'''' в дни приема драже. Если женщина пропустила прием драже, и затем в первый нормальный свободный от приема препарата интервал у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность. В случае, если после приема драже, у женщины была рвота в пределах от 3 до 4 ч, всасывание может быть не полным. В этом случае, необходимо ориентироваться на советы, касающиеся пропуска драже. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительное драже (или несколько драже) из др. упаковки. Для отсрочки начала менструации, необходимо продолжить прием драже из новой упаковки сразу после того, как приняты все драже из предыдущей, без перерыва в приеме. Драже из этой новой упаковки может приниматься до тех пор, пока упаковка не закончится. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие выделения или маточные кровотечения ''''прорыва''''. Возобновить прием препарата из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва. Для того чтобы перенести день начала менструации на др. день недели, необходимо укоротить ближайший перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько необходимо перенести день начала менструаций. Чем короче интервал, тем выше риск отсутствия кровотечения ''''отмены'''' и наличия, в дальнейшем, мажущих выделений и кровотечения ''''прорыва'''' во время приема второй упаковки (так же как в случае отсрочки начала менструации).
Побочные эффекты:
Нагрубание, болезненность молочных желез, выделение из них секрета; головная боль; мигрень; изменение либидо; снижение настроения; плохая переносимость контактных линз; тошнота; рвота; изменения влагалищной секреции; различные кожные реакции; задержка жидкости; изменение массы тела; реакции гиперчувствительности. Редко - хлоазма (особенно при наличии в анамнезе хлоазмы беременных). Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, незначительное вагинальное кровотечение (у девочек). Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Особые указания:
Нерегулярный прием может привести к межменструальным кровотечениям и ухудшать терапевтическую и контрацептивную надежность. Прием драже никогда не должны быть прерван, более чем на 7 дней. 7 дней непрерывного приема драже требуются для достижения адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы. Перед началом применения рекомендуется провести тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность. Кроме того, следует исключить нарушения системы свертывания крови. В случае длительного применения препарата необходимо через каждые 6 мес проводить профилактические контрольные обследования. Следует предупредить женщину, что препарат не предохраняет от ВИЧ-инфекций (СПИД) и др. заболеваний, передающихся половым путем. Назначение комбинированного контрацептива с антиандрогенными свойствами может быть особенно полезно больным с угревой сыпью (акне), себореей, гирсутизмом и андрогенной алопецией. В период лечения необходимо избегать длительного пребывания на солнце или УФ-излучения. Ряд эпидемиологических исследований выявил некоторое повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Эти случаи крайне редки. Венозная тромбоэмболия (ВТЭ), в виде тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легких, может развиваться во время использования всех комбинированных пероральных контрацептивов. Приблизительная частота ВТЭ у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) составляет до 4 на 10000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 на 10000 женщин в год у женщин, не использующих пероральные контрацептивы. Однако, частота ВТЭ, развивающихся при приеме комбинированных пероральных контрацептивов, меньше, чем частота, связанная с беременностью (6 на 10000 беременных женщин в год). У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, описаны крайне редкие случаи, тромбоза др. кровеносных сосудов, например, печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен или вен и артерий сетчатки. Связь этих случаев с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Женщине необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза, которые могут включать: одностороннюю боль в ноге и/или отек; внезапную сильную боль в груди, с иррадиацией или без в левую руку; внезапную одышку; внезапную атаку кашля; любую необычную, сильную, длительную головную боль; усиление частоты и тяжести мигрени; внезапную частичную или полную потерю зрения; диплопию; нечленораздельную речь или афазию; головокружение; коллапс с/или без парциального припадка; слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела; двигательные нарушения; ''острый'' живот. Риск тромбоза (венозного и/или артериального) и тромбоэмболии повышается: с возрастом, у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет), при наличии семейного анамнеза (т.е. венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у близких родственников или родителей в относительно молодом возрасте), ожирения (индекс массы тела более чем 30 кг/кв.м), дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, заболеваний клапанов сердца, фибрилляции предсердий, длительной иммобилизации, серьезного хирургического вмешательства, любой операции на ногах или обширной травмы. В этих ситуациях желательно прекратить использование комбинированных пероральных контрацептивов (в случае планируемой операции, по крайней мере, за 4 нед до нее) и не возобновлять прием в течение 2 нед после окончания иммобилизации. Следует учитывать повышенный риск тромбоэмболии в послеродовом периоде. Циркуляторные нарушения также могут отмечаться при сахарном диабете, СКВ, гемолитическом уремическом синдроме, болезни Крона, неспецифическом язвенном колите и серповидноклеточной анемии. Биохимические параметры, которые могут указывать на предрасположенность к тромбозу включают резистентность к активированному протеину С (АРС), гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С и S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт). Следует учитывать, что риск тромбоза при беременности выше, чем при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. О повышенном риске развития рака шейки матки при длительном применении комбинированных пероральных контрацептивов было сообщено в некоторых эпидемиологических исследованиях. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Сохраняются противоречия относительно того, в какой степени эти находки связаны с особенностями полового поведения и др. факторами типа вируса папилломы человека (HPV). Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований продемонстрировал, что имеется несколько повышенный относительный риск (RR=1.24) развития рака молочной железы, диагностированного у женщин, которые на момент исследования использовали комбинированные пероральные контрацептивы. Его связь с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана. Наблюдаемое повышение риска может быть следствием более ранней диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих комбинированные пероральные контрацептивы. В редких случаях на фоне применения половых гормонов наблюдалось развитие опухолей печени. В случае появлении сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков внутрибрюшного кровотечения это следует учитывать при проведении дифференциального диагноза. Женщины с гипертриглицериемией или семейным ее анамнезом, могут имет повышенный риск развития панкреатита при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Хотя небольшое повышение АД было описано у многих женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, клинически значимые повышения отмечались редко. Взаимосвязь между приемом комбинированных пероральных контрацептивов и повышением АД не установлена. Тем не менее, если во время их приема развивается стойкая, клинически значимая артериальная гипертензия, целесообразна отмена комбинированных пероральных контрацептивов и лечение гипертензии. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может быть продолжен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения АД. Следующие состояния развиваются или ухудшаются как во время беременности, так и при приеме комбинированных пероральных контрацетивов, но их связь с приемом этих препаратов не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; формирование камней в желчном пузыре; порфирия; СКВ; гемолитический уремический синдром; малая хорея (болезнь Сиденгама); герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом. Острая или хроническая печеночная недостаточность может потребовать прекращения использования комбинированных пероральных контрацептивов, до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в норму. Рецидивирующая холестатическая желтуха, которая развивается впервые во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, требует прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов. Хотя комбинированные пероральные контрацептивы оказывают влияние на резистентность тканей к инсулину и толерантность к глюкозе, обычно нет необходимости корригировать дозу гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом. Тем не менее, они должны находиться под тщательным наблюдением врача. У женщин с гипертриглицеридемией, или семейным анамнезом ее, нельзя исключить повышение риска развития панкреатита во время приема комбинированных пероральных контрацептивов. Прием половых гормонов может влиять на биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также уровни транспортных белков плазмы, таких как кортикостероидсвязывающий глобулин и липидо/липопртеиновые фракции, показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза. Обширные эпидемиологические исследования не выявили никакого повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности. Прием комбинированных пероральных контрацептивов может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому, их использование в целом не рекомендуется в период лактации. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может выделяться с молоком, однако не имеется подтверждения их негативного воздействия на здоровье новорожденного. На фоне приема комбинации эстроген/гестагенов, могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие выделения или кровотечения ''''прорыва''''), особенно в течение первых месяцев лечения. Поэтому, оценка любых нерегулярных кровотечений является значимой только после периода адаптации, составляющего приблизительно 3 цикла. Если нерегулярные кровотечения повторяются или развиваются после предшествующих регулярных циклов, то должны быть рассмотрены негормональные причины и осуществлены адекватные диагностические мероприятия для исключения злокачественных новообразований или беременности. Они могут включать диагностическое выскабливание. У некоторых женщин кровотечение ''''отмены'''' может не развиваться во время перерыва в приеме драже. Если комбинированные пероральные контрацептивы принимались согласно указаниям, маловероятно наличие беременности. Тем не менее, если до этого комбинированные пероральные контрацептивы принимались нерегулярно или, если отсутствуют подряд два кровотечения отмены, до продолжения приема комбинированных пероральных контрацептивов должна быть исключена беременность.
Взаимодействие:
Длительное лечение препаратами, индуцирующими ферменты печени, может усиливать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, топирамат, фелбамат и гризеофульвин. Обычно максимальное повышение активности ферментов наблюдается не раньше чем через 2-3 нед после начала приёма этих препаратов, но может сохраняться, по крайней мере, 4 нед после их отмены. В редких случаях наблюдается снижение уровня эстрадиола при одновременном назначении некоторых антибиотиков (например, пенициллинов и тетрациклинов). При совместном применении вышеупомянутых ЛС, в дополнение к препарату необходимо временно использовать барьерный метод контрацепции во время сопутствующего приема препаратов и в течение 7 дней после их отмены (для рифампицина в течение 28 дней после его отмены). Если сопутствующее назначение препарата начато в конце приема упаковки препарата, следующая упаковка должна быть начата без обычного перерыва в приеме.
Вопрос # 6474 [12.03.2002 10:20] Мужчина Возраст 19
Здравствуйте!
Мой брат болен гепатитом С (19 лет). Он прошел курс лечения реафероном, но результаты плохие. Сейчас ему назначили тамерит. Я не могу найти это лекарство в аптеках Москвы. Почему его нет? Не является ли оно экспериментальным? Параллельно ему назначили веллферон.Не могли бы вы рассказать и о нем? Большое спасибо.
Ответ:
Тамерит не является экспериментальным препаратом, это просто новый препарат. Этим может быть вызвано его отсутствие в аптеках. Попросите в аптеке заказать его специально для Вас (производитель ООО ''''АБИДОФАРМА'''', г. Москва Тел./факс: (095) 444-7566, 444-0860).
Вэллферон.
Показания. Хронический активный гепатит В, С. Остроконечные кондиломы. Рак почки, злокачественная меланома, диссеминированные формы рака.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к интерферону альфа-n1 или к другим компонентам препарата. Психические нарушения, беременность, лактация.
Для пациентов с хроническим активным гепатитом В: тяжелые заболевания сердца; выраженные нарушения функции печени и/или почек; хронический гепатит и/или цирроз печени в стадии декомпенсации; хронические гепатиты у больных во время или после лечения иммуносупрессорами, за исключением короткого периода синдрома ''''отмены'''' стероидов: эпилепсия и/или нарушения функции ЦНС.