Эфект ''''Фенобарбитала'''' на организм человека,а также полная информация по его приписке!
Фенобарбитал.
Химическое название:
5-Этил-5фенилбарбитуровая кислота
Фармакологическое действие:
Противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, открывает каналы для Cl- и увеличивает их поступление в клетку. Улучшает перфузию крови в ишемизированных зонах мозга. Снижает потребность ЦНС в кислороде. Оказывает снотворное, спазмолитическое, миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие. В сочетании со спазмолитиками, вазодилататорами эффективен при нейровегетативных расстройствах. Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на ССС.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время наступления Cmax - 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует. T1/2 - 3-4 дня. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25-50% - в неизменном виде. Хорошо проникает через плаценту.
Показания:
Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, возбуждение, гипербилирубинемия (в т.ч. у новорожденных, при хроническом внутрипеченочном холестазе, врожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия), бессонница, тревога, напряжение, страх, алкогольная абстиненция; энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной оспой, краснухой, коклюшем и мононуклеозом; тремор, судороги (в т.ч. на фоне лихорадки, при поражении головного мозга, малярии, у новорожденных).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, порфирия, хронический алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения, выраженная анемия, сахарный диабет, гиперкинезы, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания легких, беременность (I и III триместры), период лактации.
Режим дозирования:
Внутрь, в качестве снотворного - 0.1-0.2 г за 0.5-1 ч до сна, в качестве седативного средства - 0.03-0.05 г 2-3 раза в день, при эпилепсии - 0.05-0.1 г 2 раза в день; в качестве спазмолитика - по 0.01-0.05 г 2-3 раза в день. Детям, за 30-40 мин до еды 2 раза в день: в возрасте до 6 мес разовая доза - 0.005 г, 6 мес - 1 год - 0.01 г, 1-2 года - 0.02 г; 3-4 года - 0.03 г; 5-6 лет - 0.04 г; 7-9 лет - 0.05 г; 10-14 лет - 0.075 г.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: астенический синдром, головокружение, слабость, обморочное состояние, атаксия, нарушение координации движений, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у детей, пожилых и ослабленных больных - необычное возбуждение), галлюцинации, депрессия, ''''кошмарные'''' сновидения, нарушение сна. Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения. Со стороны ССС: снижение АД. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость. Передозировка. Симптомы: при острой токсичности (приеме 1 г) - нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, ослабление или утрата рефлексов, выраженная сонливость, повышение или понижение температуры тела, замедление и затруднение дыхания, одышка, возбуждение, снижение АД, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, сердечная недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушение сна, спутанность сознания. Лечение: детоксицирующее, симптоматическое, специфического антидота нет, поддержание жизненно важных функций организма.
Особые указания:
Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Следует соблюдать осторожность у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз). Во избежание развития синдрома ''''отмены'''' (головные боли, ''''кошмарные'''' сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно. При снижении функции печени следует назначать в сниженных дозах.
Взаимодействие:
Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина,
экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и др.препаратов, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их разрушение). Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.