АзвудинПрепарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применениюЛечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19), подтвержденной результатами диагностического теста на SARS-CoV-2, легкого или среднетяжелого течения у взрослых пациентов. Возможные заменители и групповые аналогиДействующее вещество, группаЛекарственная формаТаблетки ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к азвудину или к любому из вспомогательных веществ препарата. Беременность или планирование беременности. Период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Как применять: дозировка и курс леченияВнутрь, запивая достаточным количеством воды (например, стакан воды), натощак. Применение лекарственного препарата возможно только под наблюдением врача. Режим дозирования. Для лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19), вызванной вирусом SARS-CoV-2, у взрослых рекомендуется следующий режим дозирования: Рекомендуемая доза препарата Азвудин составляет 5 мг (5 таблеток по 1 мг) внутрь 1 раз в сутки в течение 14 дней. Суточная доза составляет 5 мг. Лечение лекарственным препаратом Азвудин должно быть начато как можно раньше после постановки диагноза новой коронавирусной инфекции (COVID-19) и/или в течение 5 дней после появления первых симптомов заболевания. Особые группы пациентов. Дети и подростки до 18 лет. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения препарата Азвудин у детей и подростков до 18 лет.
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Механизм действия. Азвудин является двухцелевым ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ и вспомогательного белка Vif. Это синтетический аналог нуклеозида, который может фосфорилироваться в клетках, превращаясь в активный метаболит 5'-трифосфата (азвудинтрифосфат). Азвудинтрифосфат ингибирует активность обратной транскриптазы рекомбинантного ВИЧ, что приводит к прекращению синтеза цепей вирусной ДНК. Азвудин является ингибитором РНК-вируса широкого спектра действия, который может ингибировать новую РНК-зависимую РНК-полимеразу коронавируса (RdRp). Тесты in vitro показали, что активный метаболит азвудина, азвудинмонофосфат, обладает противовирусной активностью in vitro в отношении коронавирусов и новых коронавирусов. Фармакокинетика. Всасывание. ВИЧ-инфицированные пациенты принимали таблетки азвудина перорально в течение 7 дней подряд. При приеме 2 мг время достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляло 1,1-1,94 ч, максимальная концентрация (Сmax) составляла 1,95-2,17 нг·мл-1, а период полувыведения (Т1/2) составлял 7,43-9,69 ч. После многократных введений соотношение последнего AUC0-12ч / первого AUC0-12ч составило 249,55+159,78%, что указывает на то, что у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось определенное накопление азвудина при таком режиме дозирования. При приеме 4 мг ТСmax составляло 0,94-1,66 ч, Сmax - 4,41-3,48 нг·мл-1, Т1/2 - 9,28-11,42 ч. После многократных введений соотношение последнего AUC0-24ч / первого AUC0-24ч составило 116,43+22,0%, что указывает на то, что при таком режиме дозирования азвудин практически не накапливается у ВИЧ-инфицированных пациентов. Влияние пищи на всасывание при пероральном приеме. Средние геометрические соотношения Сmax, AUC0-t и AUC0-∞ однократной пероральной дозы азвудина после еды и однократной пероральной дозы натощак составили 142,54%, 163,71% и 114,92% соответственно, из которых 90% CIs составляли (78,45%, 258,98%), (109,92%, 243,80%) и (58,19%, 226,93%), не в пределах 80,00%-125,00%, а 90% ДИ AUC0-t не включал 100%, что указывает на то, что прием после еды, увеличивает экспозицию азвудина в организме. Поэтому лекарственный препарат Азвудин следует принимать натощак. Распределение. Азвудин практически не связывается с белками плазмы крови. Выведение. Выведение азвудина через 0-12 часов после однократного приема внутрь натощак у ВИЧ-инфицированных пациентов составляет более 70% от общей экскреции через 0-24 часа. Общая экскреция азвудина с мочой увеличивалась с увеличением дозы. После однократного перорального приема 2 мг и 5 мг таблеток азвудина фармакокинетические параметры и скорость выведения с мочой были проверены с помощью гендерного t-теста. Результаты показали, что не было никакой статистической разницы между мужчинами и женщинами в одной и той же группе доз. Побочные действияПередозировка. Нет данных о случаях передозировки лекарственных препаратов с действующим веществом азвудин. Лечение. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию с учетом состояния пациента. Особые указанияПрименение азвудина возможно только под наблюдением врача. При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору. Поскольку в исследованиях азвудина на животных наблюдалась репродуктивная токсичность, препарат Азвудин нельзя назначать беременным и предположительно беременным женщинам. При назначении препарата Азвудин женщинам, способным к деторождению (в том числе в постменопаузе менее 2-х лет), необходимо подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения. Повторный тест на беременность необходимо провести после окончания приема лекарственного препарата. Женщинам, способным к деторождению, необходимо в полной мере объяснить риски и тщательно проинструктировать их по использованию эффективных методов контрацепции во время приема препарата и в течение 4 дней после его окончания. При предположении о возможном наступлении беременности необходимо незамедлительно отменить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Исследований по изучению влияния азвудина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось. Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение при беременности и лактацииПрепарат Азвудин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске для плода, и во время лечения и в течение 4 дней после приема последней дозы азвудина следует проводить эффективные меры контрацепции. ВзаимодействиеОдновременный прием азвудина и тенофовира может снизить Сmax и AUC тенофовира на 18% и 6%. При этом нет необходимости корректировать дозировку тенофовира. При одновременном приеме азвудина с эфавирензом Сmax и AUC азвудина в равновесном состоянии составили 177% и 189% от тех, которые принимались отдельно. Эфавиренз значительно увеличивал экспозицию азвудина in vivo. Условия храненияПри температуре не выше 25 °С Срок годности1 год Условия отпуска из аптекПо рецепту Вопросы, ответы, отзывы по препарату АзвудинПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|