ЗербаксаПрепарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применениюДля лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к цефтолозану+тазобактаму микроорганизмами, у пациентов в возрасте 18 лет и старше: Осложненные интраабдоминальные инфекции Препарат показан в комбинации с метронидазолом для лечения осложненных интраабдоминальных инфекций, вызванных следующими грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellates и Streptococcus salivarius. Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит Для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa. Для предупреждения развития резистентности у бактерий и сохранения эффективности данного и других антибактериальных препаратов, Зербаксу следует применять только в случае, когда доказано или с высокой долей вероятности предполагается, что инфекция вызвана чувствительным к препарату микроорганизмом. В случае наличия информации о возбудителе и его чувствительности, следует учитывать эти данные при выборе или изменении антибактериальной терапии. В случае отсутствия таких данных выбору эмпирической терапии могут способствовать данные о локальной эпидемиологии и мониторинге чувствительности бактерий. Возможные заменители и групповые аналогиБакперазон, Броадсеф-С, Завицефта, Кларуктам, Сульзонцеф… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаПорошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к действующим или вспомогательным веществам. Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции, тяжелые кожные реакции) на любой другой антибиотик бета-лактамной группы (например, пенициллины или карбапенемы). С осторожностью Нарушения функции почек. Нетяжелые реакции гиперчувствительности на любой другой антибиотик бета-лактамной группы (например, пенициллины или карбапенемы). Диарея, вызванная Clostridium difficile (в анамнезе). Пожилой возраст. Как применять: дозировка и курс леченияПрепарат вводится взрослым пациентам (≥18 лет) путем внутривенной инфузии в течение 1 часа каждые 8 часов. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести и локализации инфекционного процесса, а также клинической и микробиологической эффективности (см. режим дозирования). Режим дозирования у пациентов с клиренсом креатинина (Сlcr) >50 мл/мин: Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом 500 мг внутривенно каждые 8 часов): 1,5 г каждые 8 часов в течение 1 часа. Продолжительность лечения 4-14 дней. Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: 1,5 г каждые 8 часов в течение 1 часа. Продолжительность лечения 7 дней.
Фармакологическое действиеАнтибактериальный комбинированный препарат, состоящий из ингибитора бета-лактамаз тазобактама натрия и антибиотика группы цефалоспоринов - цефтолозана сульфата, предназначенный для внутривенного введения. Бактерицидная активность цефтолозана обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий и опосредована его связыванием с пенициллин-связывающими белками (ПСБ). Цефтолозан - ингибитор ПСБ Р. aeruginosa (в частности, ПСБ1b, ПСБ1с и ПСБЗ) и Е. coli (в частности, ПСБЗ). Тазобактам - бета-лактамный антибиотик, структурно относящийся к пенициллину. Тазобактам обладает низкой клинически значимой in vitro активностью против бактерий в связи со сниженной аффинностью к ПСБ. Он является ингибитором многих бета-лактамаз молекулярного класса А, включая ферменты СТХ-М, SHV и ТЕМ. Побочные действияИнфекционные и паразитарные заболевания Нечасто: кандидоз, в том числе орофарингеальный и вульвовагинальный, колит, вызванный Clostridium difficile, грибковая инфекция мочевыводящих путей. Со стороны крови и лимфатической системы Часто: тромбоцитоз. Нечасто: анемия. Со стороны обмена веществ и питания Часто: гипокалиемия. Нечасто: гипергликемия, гипомагниемия, гипофосфатемия. Со стороны психики Часто: бессонница, тревога. Со стороны нервной системы Часто: головная боль, головокружение. Нечасто: ишемический инсульт. Со стороны сердца Нечасто: фибрилляция предсердий, тахикардия, стенокардия. Со стороны сосудов Часто: снижение артериального давления. Нечасто: флебит, венозный тромбоз. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: диспноэ. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, диарея, запор, рвота, боль в животе. Нечасто: гастрит, вздутие живота, диспепсия, метеоризм, паралитическая кишечная непроходимость. Со стороны кожи и подкожных тканей Часто: сыпь. Нечасто: крапивница. Со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: нарушение функции почек, почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: лихорадка, реакции в месте введения. Лабораторные показатели Часто: повышение активности АЛТ (аланинаминотрансферазы), ACT (аспартатаминотрансферазы). Нечасто: положительный тест Кумбса, повышение активности ГГТП (гамма-глутамилтранспептидазы), повышение активности щелочной фосфатазы. Особые указанияМожет оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами: после применения препарата может возникнуть головокружение. Следует соблюдать осторожность при применении цефтолозана+тазобактама у пациентов с любыми другими типами реакций гиперчувствительности к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе. Влияние на функцию почек У пациентов, принимавших цефтолозан+тазобактам, наблюдалось снижение функции почек. Нарушение функции почек Режим дозирования цефтолозана+тазобактама необходимо корректировать с учетом функции почек. В клинических исследованиях эффективность цефтолозана+тазобактама была ниже у пациентов с умеренным нарушением функции почек в сравнении с пациентами с исходно нормальной функцией почек или с нарушением функции почек легкой степени тяжести. У пациентов с исходным нарушением функции почек следует регулярно отслеживать любые изменения функции почек в ходе лечения и при необходимости корректировать дозу цефтолозана+тазобактама. Диарея, вызванная Clostridium difficile При применении цефтолозана+тазобактама были зарегистрированы случаи антибиотикоассоциированного колита и псевдомембранозного колита. Эти виды инфекции могут по степени тяжести варьировать от легких до опасных для жизни. Поэтому важно рассматривать возможность такого диагноза у пациентов с диареей, возникшей на фоне или после применения цефтолозана+тазобактама. В этих случаях следует оценить возможность прекращения терапии цефтолозаном+тазобактамом и применения поддерживающих мер вместе с назначением специфического лечения в отношении Clostridium difficile. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника. Применение при беременности и лактацииПрименять во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода. Нельзя исключать риск для новорожденных/грудных детей. Решение о необходимости прекращения грудного вскармливания или прекращения/приостановки приема препарата должно быть принято, учитывая пользу грудного вскармливания ребенка и пользу препарата для матери. ВзаимодействиеНа основе результатов in vivo и in vitro исследований не предполагается существенных лекарственных взаимодействий между препаратом и субстратами, ингибиторами и индукторами изоферментов цитохрома Р450 (CYP). Исследования in vitro продемонстрировали, что цефтолозан, тазобактам и метаболит тазобактама M1 не ингибировали изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 и не индуцировали изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4 в терапевтических концентрациях в плазме крови. По результатам клинических исследований не предполагается лекарственных взаимодействий, связанных с ингибированием изоферментов CYP1A2 и CYP3A4 препаратом. Цефтолозан и тазобактам не являются субстратами Р-гликопротеина или белка устойчивости рака молочной железы (BCRP), и тазобактам не является субстратом для транспортера ОСТ2 in vitro в терапевтических концентрациях в плазме крови. Исследования in vitro продемонстрировали, что цефтолозан не ингибировал транспортеры: Р-гликопротеин, BCRP, ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОСТ1, ОСТ2, MRP, BSEP, ОАТ1, ОАТ3, МАТЕ1 или МАТЕ2-К в терапевтических концентрациях в плазме крови. Исследования in vitro продемонстрировали, что тазобактам и метаболит тазобактама M1 не ингибировали Р-гликопротеин, BCRP, ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОСТ1, ОСТ2 или BSEP транспортеры в терапевтических концентрациях в плазме крови. Тазобактам является субстратом ОАТ1 и ОАТЗ. In vitro тазобактам ингибировал ОАТ1 и ОАТ3 транспортеры человека со значением IC50 118 мкг/мл и 147 мкг/мл соответственно. В клинических исследованиях одновременное применение цефтолозана+тазобактама с субстратом ОAT1 и ОАТ3 фуросемидом не увеличило в значительной степени экспозицию фуросемида в плазме крови (соотношения среднего геометрического Сmax и AUC составили 0,83 и 0,87 соответственно). Однако активные субстанции, которые ингибируют ОАТ1 или ОАТ3 (например, пробенецид), могут повышать концентрацию тазобактама в плазме крови. Одновременное применение тазобактама с ингибитором ОАТ1/ОАТЗ пробенецидом продемонстрировало увеличение периода полувыведения тазобактама на 71%. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие антагонизма между цефтолозаном+тазобактамом и другими антибактериальными препаратами (например, меропенемом, амикацином, азтреонамом, левофлоксацином, тигециклином, рифампином, линезолидом, даптомицином, ванкомицином и метронидазолом). Условия храненияХранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности2,5 года. Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптекПо рецепту. Вопросы, ответы, отзывы по препарату ЗербаксаПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|