Мелатонин-СЗПрепарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители). Инструкция по применению Возможные заменители и групповые аналогиМелатонин (от 422.00 руб), Велсон (от 488.00 руб), Меларена (от 719.00 руб), Мелаксен (от 1101.00 руб), Какспал Нео… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаМелатонин (Melatonin), Адаптогенное средство Лекарственная формаТаблетки покрытые пленочной оболочкой Противопоказания- повышенная чувствительность к компонентам препарата; - аутоиммунные заболевания; - печеночная недостаточность; - тяжелая почечная недостаточность; - беременность; - период грудного вскармливания; - детский возраст до 18 лет. С осторожностью следует применять Мелатонин-СЗ у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Как применять: дозировка и курс леченияПрепарат принимают внутрь. - При нарушении сна, десинхронозе - по 1 таблетке один раз в сутки за 30-40 минут до сна. - При применении в качестве адаптогена при смене часовых поясов - за 1 день до перелёта и в последующие 2-5 дней - по 1 таблетке за 30-40 минут до сна. Максимальная суточная доза - 6 мг.
Фармакологическое действиеСинтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК, GABA) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, допамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Фармакокинетика. Всасывание. Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 мин и 60 мин. Время достижения максимальной концентрации Тmax в сыворотке крови 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина Cmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина. Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%). Распределение. В исследованиях in vitro связывание мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПНП. Vd около 35 л. Быстро распределяется в слюну, проникает через ГЭБ, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2.5 раза ниже, чем в плазме. Метаболизм. Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при "первом прохождении" через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Выведение. Мелатонин выводится из организма почками. Средний T1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводится в неизмененном виде. Фармакокинетика у особых групп пациентов. На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием пероральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация. Пациенты пожилого возраста. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и Сmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T1/2 мелатонина у человека. Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась. Побочные действияВозможны аллергические реакции, головная боль, тошнота, рвота, диарея, утренняя сонливость, отёки (как правило, в первую неделю приёма). Данные о случаях передозировки Мелатонин-СЗ отсутствуют. Возможно усиление дозозависимых нежелательных реакций. При необходимости проводится промывание желудка, симптоматическая терапия. Особые указанияВ период применения препарата рекомендуется избегать пребывания на ярком свете. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у Мелатонин-СЗ слабого контрацептивного действия. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение при беременности и лактацииПрепарат противопоказан к применению при беременности и у женщин, планирующих беременность. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания. ВзаимодействиеНесовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), глюкокортикостероидами, циклоспорином. Усиливает эффект лекарственных препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и бета-адреноблокаторов. Не рекомендуется одновременный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Не рекомендуется принимать совместно с гормональными лекарственными средствами. Условия храненияПри температуре не выше 25 °C Срок годности3 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Наличие препарата Мелатонин-СЗ*Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мелатонин-СЗПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|