Лечение вызванных опиоидами запоров на поздних стадиях заболеваний у пациентов, получающих паллиативную помощь, при недостаточной эффективности обычных слабительных средств.
Раствор для подкожного введения
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным веществам препарата;
- известная или предполагаемая механическая непроходимость ЖКТ или симптомы острого живота;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- терминальная стадия почечной недостаточности, требующая гемодиализа;
- беременность;
- детский возраст (до 18 лет).
Решение об отмене грудного вскармливания или об отмене лечения препаратом следует принимать, учитывая соотношение пользы и риска для матери и ребенка.
Применение препарата в лечении пациентов с колостомой, внутрибрюшинным катетером, активным дивертикулезом или фекаломой не изучено. Поэтому при применении препарата у таких пациентов, необходимо соблюдать особую осторожность.
Не следует применять препарат для лечения пациентов с запорами, не связанными с применением опиоидов.
В период постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях перфорации ЖКТ у пациентов с состояниями, связанными с местным или распространенным нарушением структурной целостности стенки ЖКТ (например, рак, пептическая язва, псевдообструкция). В таких случаях нельзя исключить связь с действием метилналтрексона.
Препарат применяют только для лечения взрослых пациентов.
Препарат следует применять для стимуляции быстрой дефекации при недостаточной реакции на обычные слабительные средства.
Препарат применяют не чаще одного раза в сутки в виде подкожной инъекции. Интервал между дозами можно увеличивать в зависимости от его клинической эффективности.
Применение двух последовательных доз с 24-часовым интервалом допускается только в случае отсутствия реакции (дефекации) на первую дозу.
Рекомендуемая доза составляет:
- для пациентов с массой тела 38-62 кг: 8 мг (0,4 мл);
- для пациентов с массой тела 62-114 кг: 12 мг (0,6 мл).
Пациентам с массой тела, не соответствующей указанным интервалам, рекомендуемая доза составляет 0,15 мг/кг.
Инъекции рекомендуется выполнять под кожу бедра, живота или плеча.
Инъекции можно выполнять независимо от приема пищи. Рекомендуется менять место введения препарата при каждой новой инъекции. Не рекомендуется выполнять инъекции на участки болезненной, покрасневшей, уплотненной кожи или в места ушибов.
Не следует вводить на участках кожи с рубцами или растяжками.
Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нуждаются в снижении дозы:
- для пациентов с массой тела от 62 до 114 кг дозу снижают с 12 мг до 8 мг (0,4 мл).
- для пациентов с массой тела, не соответствующей интервалу от 62 до 114 кг, дозу снижают с 0,15 мг/кг до 0,075 мг/кг.
Не рекомендуется применять у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе.
У пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.
|
|
Метилналтрексона бромид является селективным антагонистом опиоидных мю-рецепторов.
В связи со способностью проникать через гематоэнцефалический барьер метилналтрексон функционирует в качестве мю-опиоидного антагониста периферического действия (например, в тканях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)), не влияя на анальгетические эффекты, опосредованные опиоидами в центральной нервной системе.
Препарат сохраняет эффективность в период до 4-х месяцев приема.
При подкожных инъекциях любых лекарственных препаратов, нередко возникают реакции в месте инъекции (например, покалывание, жжение, боль, покраснение, отек).
Наиболее распространенные побочные реакции на данный лекарственный препарат включали боль в животе, тошноту, диарею и метеоризм. В большинстве случаев эти реакции были легкими или среднетяжелыми. В каждой группе, отражающей частоту возникновения побочного эффекта, эти эффекты перечислены в порядке убывания серьезности:
Очень частые > 10 %
Частые >1 % и<10%
Не частые >0.1% и <1%
Редкие >0.01 % и <0.1 %
Очень редкие <0,01 %.
Со стороны нервной системы: частые: головокружение.
Со стороны ЖКТ: очень частые: боль в животе, тошнота, метеоризм; частые: диарея.
Со стороны кожных покровов: частые: повышенное потоотделение.
Случаи передозировки не описаны. После применения дозы 0.64 мг/кг в форме внутривенной болюсной инъекции отмечается ортостатическая гипотензия.
При передозировке необходимо контролировать артериальное давление и в случае развития ортостатической гипотензии следует сообщить об этом врачу. При необходимости назначают соответствующее лечение.
В случае возникновения тяжелой или стойкой диареи в период лечения пациентам следует рекомендовать отменить лечение и проконсультироваться с врачом. Лечение метилналтрексоном может привести к быстрой стимуляции дефекации (в среднем, в течение 30-60 минут).
Метилналтрексон изучен в исследованиях, продолжительность которых не превышала 4 месяцев, в связи с чем этот препарат следует применять только в течение ограниченного времени.
Препарат следует применять только у пациентов, получающих паллиативное лечение.
Необходимо рекомендовать пациентам сообщать врачу о любых случаях появления/ухудшения нарушения функции ЖКТ.
Так как препарат является периферическим антагонистом опиоидных мю-рецепторов, то он не вызывает зависимости или привыкания.
Неиспользованный и оставшийся продукт следует уничтожить.
Исследования влияния препарата на способность к вождению и использованию механизмов не проводились. Поскольку метилналтрексон является антагонистом опиоидов с исключительно периферическим действием, влияние на способность к подобного рода деятельности маловероятна. Однако в период лечения возможно головокружение, которое может влиять на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов.
Опыт применения метилналтрексона бромида в лечении беременных женщин недостаточен.
Неизвестно, выделяется ли метилналтрексона бромид с женским молоком. Решение об отмене грудного вскармливания или об отмене лечения препаратом следует принимать, учитывая соотношение пользы и риска для матери и ребенка.
Метилналтрексон не оказывает влияния на фармакокинетику лекарственных препаратов, метаболизируемых при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP). Изоферменты CYP лишь в минимальной степени участвуют в метаболизме метилналтрексона. Метилналтрексон In vitro не ингибирует активность изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, но является слабым ингибитором метаболизма в модели субстрата для изофермента CYP2D6. Подкожная доза метилналтрексона 0.3 мг/кг не оказывает значимого влияния на метаболизм декстрометорфана, являющегося субстратом для изофермента CYP2D6.
Не отмечается значимой взаимосвязи между дозой ненаркотического анальгетика на момент начала лечения и реакцией на лечение метилналтрексоном. Кроме того, не отмечалось существенных изменений медианы суточной дозы ненаркотического анальгетика у пациентов, получавших препарат.
При многократном применении циметидина в дозе 400 мг после однократного приёма метилналтрексона, наблюдается снижение почечного клиренса метилналтрексона (с 31 л/ч до 18 л/ч). Однако это приводит лишь к небольшому снижению системного клиренса (с 107 л/ч до 95 л/ч). Как следствие, заметного изменения AUC метилналтрексона, в дополнение к Cmax, до и после назначения многократных доз циметидина, не наблюдается.
Поскольку исследования фармацевтической совместимости не проводились, препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
По рецепту.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
| * | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск и заказ лекарств в аптеках. |