Алкеран

Показания к применению

Для лекарственных форм, принимаемых внутрь, - множественная миелома, истинная полицитемия.

Для инъекций - лимфоэпителиальная опухоль Шлинке, меланома конечностей, саркома мягких тканей конечностей (в т.ч. гемангиоэндотелиома) - регионарные перфузии, прогрессирующая нейробластома у детей.

В/а и интраперитонеальное введение относительно высоких доз: нейробластома, меланома (поздние стадии), рак толстой и прямой кишки. Рефрактерные злокачественные заболевания крови с последующей трансплантацией аутологичного костного мозга.

Возможные заменители и групповые аналоги

Мелфалан-натив
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр) - высокая вероятность эмбриотоксического и тератогенного действия, требующая прерывания беременности.C осторожностью. Состояние после лучевой терапии, предшествовавшая терапия цитостатиками, анемия, лейкопения (число лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 50 тыс./мкл), угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий герпес и др. инфекции, терминальная стадия болезни; тяжелые сопутствующие заболевания: паренхиматозный гепатит, подагрический артрит, уратная нефропатия, нефрит и заболевания ССС в стадии декомпенсации, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в/в, в/а, внутрибрюшинно, внутриплеврально, гипертермическая региональная перфузия. Взрослые. Множественная миелома: внутрь, по 0.15 мг/кг/сут, дробными дозами в сочетании с 40 мг преднизолона, в течение 4 дней; введение повторяется с перерывами в 6 нед или 0.15 мг/кг однократно в сутки, не более 2-3 нед, с перерывами 4 нед. Средняя продолжительность лечения - 1 год. Лечение более 1 года не улучшает результаты лечения. Возможно назначение в суточной дозе 10 мг в течение 7-10 дней.

Истинная полицитемия: для достижения ремиссии обычная дозировка составляет 6-10 мг в день в течение 5-10 дней. Поддерживающая доза - 2-4 мг/сут 1 раз в неделю.

При наличии экссудата в серозных полостях вводят внутриполостно после выведения экссудата и анестезии 0.5% раствором прокаина. В период проведения поддерживающей терапии необходимо осуществлять постоянный контроль за состоянием картины крови, изменяя дозировку в соответствии с результатами анализов крови.

Меланома: регионарная перфузия препаратом используется в качестве адъювантной терапии при хирургических вмешательствах на ранних стадиях злокачественной меланомы и как паллиативное лечение при запущенных, но локализованных формах заболевания.

Саркома мягких тканей: регионарная перфузия препаратом применяется при лечении всех стадий локализованной саркомы мягких тканей, обычно в сочетании с хирургическими методами лечения и с актиномицином D.

Для в/в введения раствор готовят ex tempore: лиофилизированный порошок растворяют в 10 мл прилагаемого растворителя (следует добавлять быстро) и интенсивно встряхивают флакон. Полученный раствор немедленно разбавляют 0.9% раствором NaCl (концентрация для в/в инфузии должна не превышать 0.45 мг/мл) и сразу же начинают введение в дозе 8-30 мг/кв.м. Возможно однократное введение 100-200 мг/кв.м.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего типа, относящееся к группе хлорэтиламинов. Следствием алкилирования является искажение структуры нуклеиновых кислот и белков, прекращающее жизнедеятельность быстроделящихся клеток (в т.ч. опухолевых).

Вызывает первичное повреждение макромолекул ДНК и нарушает ее полимеризацию и редупликацию, способствует образованию дефектных форм ДНК вследствие связывания с гуанином в 7 позиции. Активен в отношении покоящихся и активно делящихся опухолевых клеток.

Блокирует нормальный митоз клеток в быстропролиферирующих тканях. Наиболее чувствительными фазами митотического цикла являются конец фазы G2 и переход G2-I; при более высоких дозах - переход S-G2 и синтез ДНК.

Ранними признаками повреждения опухоли является нарушение митотического деления клеток, вплоть до полной остановки митозов.

Имеет относительно высокую избирательность действия по отношению к клеткам злокачественных опухолей лимфатических узлов. Наибольшая эффективность отмечается в лечении хронического лимфолейкоза, лимфогранулематоза и лимфосаркомы.

В момент лечения уменьшается количество патологических молодых клеток, продуцируемых костным мозгом. При введении в первую очередь нарушается гранулоцитопоэз, затем лимфопоэз и в меньшей степени эритро- и тромбоцитопоэз (как правило, после длительного применения). После прекращения приема картина крови быстро нормализуется. Выраженность цитотоксического действия прямо зависит от величины используемой дозы.

При полной гибели опухолевой ткани в жизненно важных органах не наблюдается необратимых изменений (исключая костный мозг).

Характерной морфологической особенностью являются стимуляция пролиферативных процессов в окружающей опухоль соединительной ткани и регенерация нервных волокон.

Повышает фолликулостимулирующую функцию гипофиза, усиливает секрецию кортикостерона. Дозолимитирующими осложнениями являются мукозиты и нарушения ЦНС.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (подавление стволовых клеток): лейкопения, тромбоцитопения (чаще всего полностью обратимые после своевременной отмены), анемия, в т.ч. очень редко - гемолитическая анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипофункция яичников (особенно в период перед менопаузой, что ускоряет развитие аменореи), азооспермия.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота (у 30%), диарея, стоматит, язвы желудка и 12-перстной кишки (риск развития этих побочных действий значительно усиливается при проведении комбинированной цитостатической терапии), крайне редко - нарушение функции печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, редко - макулопапулезная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - фиброз легких, интерстициальный пневмонит.

Прочие: алопеция, гиперурикемия, васкулит. Препарат (как и др. алкилирующие противоопухолевые ЛС) при длительном применении может вызвать развитие острого лейкоза. На фоне лейкопении/нейтропении возможно развитие вторичных инфекций.

Особые указания

Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков.

Абсорбция препарата после приема внутрь вариабельна. Если признаков миелосупрессии не наблюдается, то его доза может быть осторожно увеличена, чтобы добиться терапевтической концентрации препарата в крови.

Общепринятые рекомендации о режиме дозирования препарата у детей не разработаны. Препарат в стандартных дозировках применяется у детей крайне редко, при этом необходим тщательный контроль картины крови для избежания возможной чрезмерной миелосупрессии и риска необратимой аплазии костного мозга.

Возможность прогрессирования лейко- и тромбоцитопении даже после прекращения лечения обусловливают необходимость проведения тщательного контроля за показателями периферической крови. При первых признаках чрезмерного снижения числа лейкоцитов и тромбоцитов лечение необходимо временно прекратить.

Терапию больных с нарушением функции почек следует проводить под тщательным наблюдением, поскольку подавление костномозгового кроветворения может усиливаться уремией. При назначении больным с множественной миеломой и сопутствующей ХПН возможно временное увеличение концентрации мочевины в плазме.

При применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от КК; последующие дозы определяют в соответствии с реакцией со стороны периферической крови.

У лиц пожилого возраста следует соблюдать осторожность из-за возможного снижения функции почек, печени, сердца и проводимой одновременно терапии сопутствующих заболеваний.

Вероятность лейкемизации увеличивается при повышении длительности лечения и величины кумулятивной дозы. Полная доза может применяться только при уровне лейкоцитов не ниже 4 тыс./мкл и тромбоцитов не ниже 10 тыс./мкл; при снижении до 3 тыс./мкл и 75 тыс./мкл соответственно доза составляет 75%, до 2 тыс./мкл и 50 тыс./мкл - 50%. Снижение числа лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 50 тыс./мкл исключает лечение. На фоне предшествующего лечения цитостатиками или лучевой терапии мелфолан назначают не ранее чем через 3-4 нед.

Не следует проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

Для профилактики гиперурикемии рекомендуется обильное питье, подщелачивающие мочу ЛС, аллопуринол.

Женщинам и мужчинам во время лечения препаратом и как минимум в течение 3 мес после следует использовать надежные способы контрацепции.

При приеме таблетки, покрытой оболочкой, не следует делить ее на части.

Взаимодействие

Нестоек в жидкостях для инфузий, его нельзя применять в растворах декстрозы. Можно растворять в 0.9% растворе NaCl, срок годности получаемого раствора препарата - не более 8 ч.

По возможности следует избегать одновременного назначения налидиксовой кислоты (может вызывать у детей смерть из-за развития геморрагического энтероколита).

Циклоспорин и большие дозы препарата являются потенциально опасной комбинацией из-за возможного развития нарушений функции почек (сам по себе препарат нефротоксичностью не обладает).

Хлорпромазин, хлорамфеникол, метамизол натрия усиливают выраженность миелодепрессивного действия.

Цисплатин индуцирует нарушение функции почек и изменяет клиренс.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности

лиофилизат для приготовления раствора для внутрисосудистого введения 50 мг - 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг - 2 года.

таблетки, покрытые оболочкой 2 мг - 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Алкеран

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
05.03.2019
Здравствуйте, я принимаю Алкеран 5 дней и сегодня заболела (насморк ,кашель ) скажите нужно ли принимать дальше препарат или сделать перерыв пока не выздоровлю?
Здравствуйте. Специальный указаний по применению препарата при простуде нет. Проконсультируйтесь с лечащим врачом.
04.02.2019
Здравствуйте хочу поинтересоваться помогает ли алкеран при раке груди 4 степени?
Здравствуйте. В официальной инструкции по применению препарата рак груди не указан. Возможность применения препарата следует согласовывать с лечащим врачом.
12.01.2015
Здравствуйте. Скажите пожалуйста. Эфективно-ли применение
алкерана при онкологии мозга. (менингиома 3степень - злок)
Проведена операция,луч.терапия ...рецидив. Участок мозга
неоперабелен. (синус. сток) ГЭБ для алкерана проницаем?
Посоветуйте что-нибудь пожалуйста.
Вам стоит проконсультироваться с онкологами, а не фармацевтами.
Согласно официальной информации алкеран незначительно проникает
через ГЭБ и при данном заболевании не используется.
19.10.2014
Здравствуйте! В настоящее время где можно приобрести Алкеран во
флаконах по 50мг? Препарат необходим для проведения ауто
трансплантации костного мозга. В клинике его нет. Только в
интернете есть
предложения по доставке лекарства из Индии. Посоветуйте, что можно
предпринять. Спасибо!
К сожалению, в аптеках препарата нет. Причины нам не известны. В
Москве по данным интернет-ресурсов числится в трех аптеках.
Информации о достоверности информации у нас нет.
Аптека А 8(495)518-1187
Люксфарма 8(495)215-1170
ЕвроМед 8(495)740-0958
24.06.2013
маме для прохождения курса химиотерапии (заболевание -
миелома) необходим алкеран. НО ЕГО НИ ГДЕ НЕТ, Т.Е. ВО ВСЕЙ
СТРАНЕ !!! НИ В ОДНОЙ АПТЕКЕ, НЕТ В ИНТЕРНЕТ-АПТЕКАХ!!! А ВЕДЬ
НАВЕРНЯКА ОН НУЖЕН ТЫСЯЧАМ БОЛЬНЫХ... ЧТО СЛУЧИЛОСЬ? КТО МОЖЕТ
ОТВЕТИТЬ? МОЖЕТ МИНЗДРАВ?
С уважением Валерий.
Что случилось - такой информации у нас нет. Препарат импортный. По
каким причинам производитель ограничил поставки - вопрос к
производителю. Попробуйте отправить запрос представителю.
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО
http://www.glaxosmithkline.ru/home.aspx
Консультация фармацевта, провизора »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.