ФазлодексПрепарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применению- местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами. Возможные заменители и групповые аналогиДЕФАСТЕРА, ФУЛВЕДЖЕКТ, Фулвесан, ФУЛВЕСТРАНТ-ПРОМОМЕД, Фулвестрант-Тева Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаФулвестрант (Fulvestrant), Противоопухолевое средство - антиэстроген Лекарственная формаРаствор для внутримышечного введения Противопоказания- выраженные нарушения функции печени; - беременность; - период лактации; - детский возраст до 18 лет; - повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата. С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек и печени. Как применять: дозировка и курс леченияВ/м (медленно). Рекомендуемая доза - 250 мг 1 раз в месяц. При ХПН с КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Фармакологическое действиеПротивоопухолевый препарат, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов. Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия. Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется. Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция препарата. Css в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций. После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза. Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена. Метаболизм. Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450. Выведение. T1/2 составляет 50 дней. Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33-89 лет), массы тела (40-127 кг) и расовой принадлежности. Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику фулвестранта. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось. Побочные действияОчень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; редко - более 0.1 и менее 1%. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия. Со стороны ССС: очень часто - ощущение жара ("приливы"); часто - тромбоэмболия. Со стороны кожных покровов: часто - сыпь. Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции. Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз. Прочие: часто - головная боль, астения, боль в спине; редко - галакторея, аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница). Особые указанияЛечение должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС. Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто, что необходимо принимать во внимание при назначении пациентам с риском тромбоэмболии. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза. Пациенткам с развитием симптомов астении необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем или др. механизмами). Применение при беременности и лактацииПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. ВзаимодействиеНе подавляет активность P450 CYP3A4. In vitro не влияет на активность CYP1A2, 2С9, 2С19 и 2D6. Не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта при одновременном приеме с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4). Не смешивать с растворами др. ЛС. Условия храненияПри температуре от 2° до 8°C Срок годности4 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Вопросы, ответы, отзывы по препарату ФазлодексКонсультации осуществляются профессиональными специалистами. 05.08.2015
День добрый! У меня заболевание левой молочной железы (T1N0M0 в
2005 году). Сейчас есть рецидив в этогй же груди, метастазы в костях и печени.РОНЦ назначил Фазлодекс и Бонефос таблетки 800 мг утром и 800 мг вечером. Поясните, сколько дней длится один курс Бонефоса. В инструкции этого я не нашла. Мне назначили 4 курса Фазлодекса. Курс определяет лечащий врач.
|