Фазлодекс

Показания к применению

- местно-распространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

Возможные заменители и групповые аналоги

Действующее вещество, Группа

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Противопоказания

- выраженные нарушения функции печени;

- беременность;

- период лактации;

- детский возраст до 18 лет;

- повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью назначать препарат при нарушениях функции почек и печени.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м (медленно). Рекомендуемая доза - 250 мг 1 раз в месяц.

При ХПН с КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, антиэстроген. Фулвестрант является конкурирующим антагонистом рецепторов эстрогена. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстрогеновых рецепторов.

Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также не имеется данных по морфологии эндометрия.

Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань не имеется.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение.

После в/м инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 7 дней. Абсорбция продолжается более 1 месяца, поэтому при ежемесячных инъекциях происходит примерно 2-кратная кумуляция препарата.

Css в плазме устанавливается примерно после 6 ежемесячных инъекций, при этом основная часть кумуляции достигается после 3-4 инъекций.

После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 250 мг).

При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах - максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 2-3 раза.

Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) в равновесном состоянии предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.

Метаболизм.

Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладает биотрансформация без участия изоферментов Р450.

Выведение.

T1/2 составляет 50 дней.

Фулвестрант в основном выводится с калом; с мочой выводится менее 1% активного вещества.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33-89 лет), массы тела (40-127 кг) и расовой принадлежности.

Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику фулвестранта.

Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.

Побочные действия

Очень часто - более 10%; часто - более 1% и менее 10%; редко - более 0.1 и менее 1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, анорексия.

Со стороны ССС: очень часто - ощущение жара ("приливы"); часто - тромбоэмболия.

Со стороны кожных покровов: часто - сыпь.

Местные реакции: часто - транзиторные боли, воспалительные реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - инфекции мочевыводящих путей; редко - вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.

Прочие: часто - головная боль, астения, боль в спине; редко - галакторея, аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница).

Особые указания

Лечение должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС.

Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто, что необходимо принимать во внимание при назначении пациентам с риском тромбоэмболии.

Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск развития остеопороза.

Пациенткам с развитием симптомов астении необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление автомобилем или др. механизмами).

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Не подавляет активность P450 CYP3A4.

In vitro не влияет на активность CYP1A2, 2С9, 2С19 и 2D6.

Не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта при одновременном приеме с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4).

Не смешивать с растворами др. ЛС.

Условия хранения

При температуре от 2° до 8°C

Срок годности

4 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Фазлодекс

Консультации осуществляются профессиональными специалистами.
05.08.2015
День добрый! У меня заболевание левой молочной железы (T1N0M0 в
2005 году). Сейчас есть
рецидив в этогй же груди, метастазы в костях и печени.РОНЦ назначил
Фазлодекс и Бонефос
таблетки 800 мг утром и 800 мг вечером. Поясните, сколько дней
длится один курс Бонефоса. В
инструкции этого я не нашла. Мне назначили 4 курса Фазлодекса.
Курс определяет лечащий врач.
Консультация фармацевта, провизора »


Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

* Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках.