КемокарбПрепарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применению- рак яичников; - герминогенные опухоли мужчин и женщин; - рак легкого; - рак шейки матки; - злокачественные опухоли головы и шеи; - переходно-клеточный рак мочевого пузыря. Возможные заменители и групповые аналогиБластокарб, Ириноплат, Карбоплатин, Карбоплатин ВМ, Карбоплатин-ЛЭНС… Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаКарбоплатин (Carboplatin), Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение Лекарственная формаКонцентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий ПротивопоказанияГиперчувствительность, ХПН, кровоточащие опухоли, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации.C осторожностью. Острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), нарушения слуха, асцит или экссудативный плеврит; угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), поствакцинальный период. Как применять: дозировка и курс леченияВводят только в/в капельно (в течение 15-60 мин). Взрослым: 1) 300 - 400 мг/кв.м поверхности тела, повторно вводят не ранее чем через 4 нед. При КК 41-59 мл/мин рекомендуемая начальная доза - 250 мг/кв.м, 16-40 мл/мин - 200 кв.м; 2) 100 мг/кв.м ежедневно в течение 5 дней, с повторением курса каждые 4-5 нед; 3) 150 мг/кв.м 1 раз в неделю в течение 4 нед, затем - перерыв 6 нед. В случае предшествующего лечения миелосупрессивными ЛС дозу снижают на 20-25%. Коррекция режима дозирования зависит от числа нейтрофилов и тромбоцитов: нейтрофилы более 2 тыс./мкл и тромбоциты более 100 тыс./мкл вводят 125% от предыдущей дозы; нейтрофилы 0.5-2 тыс./мкл и тромбоциты 50-100 тыс./мкл - 100% от предыдущей дозы; нейтрофилы менее 500/мкл и тромбоциты менее 50 тыс./мкл - 75% от предыдущей дозы. При опухолях яичка и раке молочной железы - по 1200-2100 мг/кв.м в течение 1-24 ч. В случае предшествующего лечения миелосупрессивными ЛС или лучевой терапии у больных с тяжелым общим состоянием рекомендуемая начальная доза - 300-320 мг/кв.м. У больных пожилого возраста могут потребоваться более низкие дозы. Содержимое флакона следует растворять непосредственно перед употреблением в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы, 0.9% растворе NaCl до конечной концентрации (10 мг/мл). Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 8 ч.
Фармакологическое действиеКемокарб представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл - платину. Предполагают, что основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина. Фармакокинетика. Фармакокинетика препарата Кемокарб является сложным процессом и включает в себя превращения исходного карбоплатина, общей платины и платины, поддающейся ультрафильтрации. Общая платина состоит из связанной с белками и несвязанной с белками платины, в то время как платина, поддающаяся ультрафильтрации, состоит из карбоплатина и несвязанных с белками метаболитов карбоплатина. В фармакокинетических исследованиях препарата Кемокарб обычно измеряется уровень платины, поддающейся ультрафильтрации, поскольку цитотоксичными обычно являются только несвязанная с белками платина или ее метаболиты, содержащие платину. После однократного введения препарата Кемокарб в виде внутривенной инфузии максимальные концентрации карбоплатина, общей платины и платины, поддающейся ультрафильтрации, достигаются практически немедленно. Платина распределяется во всех тканях и жидкостях организма, причем наиболее высокие концентрации наблюдаются в тканях почек, печени, кожи и опухолевых тканях. Начальные T1/2 карбоплатина, общей платины и платины, поддающейся ультрафильтрации, при внутривенном введении практически одинаковы: T1/2 карбоплатина составляет 1-2 часа. Собственно карбоплатин с белками не связывается, а распадается до продуктов, содержащих платину, которые очень быстро связываются с белками. В течение первых 4 часов после введения карбоплатина менее 24% платины связывается с белками плазмы: через 24 часа количество связанной платины составляет 87%. Концентрация карбоплатина и платины, поддающейся ультрафильтрации, снижается в соответствии с двухфазной моделью. Концентрация общей платины снижается в соответствии с трехфазной моделью. При нормальной функции почек периоды полувыведения карбоплатина и платины, поддающейся ультрафильтрации, составляют 2-3 часа. Конечный период полувыведения общей платины составляет 4-6 дней. Карбоплатин и его платиносодержащие метаболиты в основном выводятся с мочой. При нормальной функции почек около 65% дозы карбоплатина выводится с мочой в течение 12 часов; через 24 часа выводится 71% дозы. Значительная часть выводится в виде неизмененного карбоплатина. Кемокарб (в виде карбоплатина, поддающегося ультрафильтрации) эффективно выводится гемодиализом. В моче через 24 часа вся платина присутствует в виде карбоплатина. Только 3-5% введенной платины выводится с мочой в период 24-96 часов. Так как Кемокарб выводится почти полностью посредством клубочковой фильтрации, лишь очень малая концентрация препарата присутствует в почечных канальцах, что. возможно, объясняет небольшой нефротоксический потенциал препарата по сравнению с цисплатином. Побочные действияСо стороны органов кроветворения: миелосупрессия (дозозависимая, иногда требующая заместительной гемотрансфузии) - тромбоцитопения, лейкопения, анемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (можно предотвратить предварительным назначением противорвотных ЛС), запоры или диарея, снижение аппетита, стоматит, нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: астения, периферическая полиневропатия, парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов, снижение остроты зрения и слуха, изменение вкуса. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия, азооспермия, аменорея. Со стороны водно-электролитного обмена: гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия. Аллергические реакции: озноб, кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактоидные реакции, редко - бронхоспазм. Местные реакции: боль в месте введения. Прочие: повышение склонности к инфекционным заболеваниям, кровотечениям, гипертермия, алопеция, снижение АД. Особые указанияВведение карбоплатина возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Перед началом лечения и в ходе него необходимо контролировать функцию почек, картину периферической крови, неврологический статус, проводить аудиометрию. Последующие дозы карбоплатина не рекомендуется вводить до тех пор, пока уровень тромбоцитов не достигнет 100 тыс./мкл, а нейтрофилов - 2 тыс./мкл. У больных с развившейся тромбоцитопенией на фоне приема карбоплатина необходимо соблюдать особые меры предосторожности для предотвращения кровотечений и кровоизлияний: осторожность при выполнении инвазивных процедур; регулярный осмотр мест в/в введения препарата, кожи и слизистых оболочек на предмет кровотечений и кровоизлияний; ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций; анализ мочи, рвотных масс, кала и секретов на скрытую кровь; осторожность при применении зубных щеток и нитей, зубочисток, безопасных бритв и ножниц; профилактика запора; предотвращение падений или др. травм; избегать приема этанола и АСК. Необходимо избегать контактов с больными бактериальными инфекциями, особенно на фоне развившейся лейкопении. При повышении температуры тела или появлении озноба, кашля или охриплости голоса, болей в нижней части спины или боку, болезненного или затрудненного мочеиспускания следует немедленно обратиться к врачу. Во время лечения не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов или членов их семей, а также необходимо избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску. Иглы или наборы для в/в вливания не должны содержать элементов, сделанных из Al3+. При соприкосновении карбоплатина с Al3+ образуется черный осадок Pt. Женщины репродуктивного возраста, получающие терапию карбоплатином, должны применять надежные методы контрацепции. Применение при беременности и лактацииБеременность и период кормления грудью являются противопоказаниями. ВзаимодействиеНе рекомендуется назначать одновременно с др. ЛС, оказывающими миелосупрессивное, нефротоксическое или нейротоксическое действие. Усиливает (взаимно) нефротоксичность пропранолола, аминогликозидов, диазоксида. Фармацевтически несовместим с препаратами Al3+. Снижает выработку антител на введение инактивированной вирусной вакцины и живой вирусной вакцины (кроме того, возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных эффектов). Интервал между прекращением лечения карбоплатином и вакцинацией должен составлять от 3 до 12 мес (зависит от дозы и типа препарата, основного заболевания и др. факторов). Условия храненияПри температуре от 15°С до 30°С Срок годности2 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Вопросы, ответы, отзывы по препарату КемокарбПосмотреть вопросы по препарату Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.
|