Пероральная контрацепция.
Драже, таблетки покрытые оболочкой
Гиперчувствительность к компонентам препарата, печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе - ишемический инсульт, геморрагический инсульт), ИБС, артериальная гипертензия, атеросклероз, порок сердца, миокардит, сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидно-клеточная анемия, гормонозависимый рак молочной железы и эндометрия, нарушения жирового обмена, идиопатическая желтуха или кожный зуд во время предшествующей беременности, отосклероз с ухудшением слуха во время беременности, воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперфолликулярная стадия климакса, склонность к маточным кровотечениям, эпилепсия (учащение приступов), порфирия, беременность, период лактации, возраст старше 35 лет.
Внутрь, по 1 драже в день с первого дня менструального цикла (1 день цикла - это 1 день менструального кровотечения). Драже принимают, не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. Время приема не играет роли, однако последующий прием следует производить в один и тот же выбранный час (предпочтительно после завтрака или ужина). Препарат принимают ежедневно в течение 21 дня с последующим 7-дневным интервалом, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение.
После 7-дневного перерыва независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием препарата из следующей упаковки. При этом устанавливается легко воспроизводимый ритм: 3 нед - прием драже, 1 нед - перерыв. Прием препарата из каждой упаковки начинают в один и тот же день недели. После прекращения приема препарата функции половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную способность к зачатию. Обычно первый менструальный цикл после прекращения лечения удлинен на 1 нед. Если в течение 2-3 мес нормальный цикл не восстанавливается, необходима консультация с врачом. В случае пропуска в приеме препарата необходимо его принять в течение последующих 12 ч, иначе контрацептивный эффект в этом цикле может уменьшиться. При возникновении интервала, превышающего 12 ч, не следует использовать драже данного дня, а продолжить прием препарата в установленное время, используя драже соответствующего дня недели. В этих случаях для достижения надежного контрацептивного эффекта препарата следует использовать дополнительные негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино или температурного метода).
|
Комбинированное пероральное гормональное контрацептивное средство.
Гестагенным компонентом является производное 19-нортестостерона - гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела прогестерон, но и другие синтетические гестагены (например, левоноргестрел). Благодаря высокой активности гестоден используют в низких дозировках, в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияния на липидный и углеводный обмены.
Эстрогенным компонентом комбинации является этинилэстрадиол - синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвующий вместе с гормоном желтого тела в регуляции менструального цикла.
Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен снижением восприимчивости эндометрия к бластоцисте, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.
Фармакокинетика.
Гестоден.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После одноразового приема Cmax отмечается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл. Биодоступность - около 99%. Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ, и снижается фракция, связанная с альбуминами. Средний Vd - 0.7-1.4 л/кг. Фармакокинетика гестодена зависит от уровня ГСПГ. Концентрация ГСПГ в плазме крови под действием эстрадиола увеличивается в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения. Метаболизируется в печени. Средний плазменный клиренс составляет 0.8-1.0 мл/мин/кг. Концентрация гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в β-фазе - 12-20 ч. Гестоден выводится только в форме метаболитов, 60% - с мочой, 40% - с калом. T1/2 метаболитов - около 1 сут.
Этинилэстрадиол.
После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax в сыворотке крови, равная примерно 65 пг/мл, достигается за 1-2 ч. Во время всасывания и "первого прохождения" через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%. Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся Vd этинилэстрадиола равен 2.8-8.6 л/кг. Подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2.3-7 мл/мин/кг. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови носит двухфазный характер; T1/2 в первой фазе составляет около 1 ч, во второй фазе - 10-20 ч. В неизмененном виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4:6 с T1/2 около 24 ч.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, желтуха, гепатоцеллюлярная аденома.
Со стороны эндокринной системы: нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо, метроррагия.
Со стороны нервной системы: головная боль, изменение настроения.
Со стороны ССС: тромбофлебит, тромбоэмболия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, снижение слуха.
Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, отек век, конъюнктивит, плохая переносимость контактных линз.
Прочие: генерализованный зуд, кровотечение, при длительном применении - хлоазма (очаговая пигментация), нарушение обмена Na+, Ca2+ и воды в организме.
В связи с тем что контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню, то в первые 2 нед приема препарата рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.
В случаях появления межменструальных кровянистых выделений в период 3 нед приема препарата не следует прерывать курс применения препарата (как правило, легкие кровотечения проходят самостоятельно).
При необычно сильных и обильных менструальноподобных кровотечениях необходимо проконсультироваться с врачом.
При отсутствии менструальноподобной реакции в период 7-дневного интервала между приемом препарата не следует продолжать его применение без консультации с врачом.
Перед началом и каждые 6 мес применения препарата рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследования молочных желез).
Курящие женщины, принимающие гормональные контрацептивные ЛС, имеют повышенный риск развития сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 30 лет).
Прием немедленно прекращается в случае появления следующих симптомов: ранние признаки флебитов, тромбозов, эмболий (вздутие вен, непривычные боли в ногах, боли в грудной клетке при дыхании или кашле, чувство сжатия в груди), впервые появившаяся мигренеподобная головная боль, внезапные нарушения слуха и зрения, двигательные нарушения.
Прием препарата прекращают за 6 нед до запланированных хирургических операций, при длительном постельном режиме.
Риск возникновения тромбозов повышается при высоком АД.
Необходима отмена при гепатите, желтухе, зуде, холестазе, учащении приступов эпилепсии, первичном или повторном появлении порфирии, сильном повышение АД, подозрении на беременность.
При диарее или рвоте контрацептивный эффект препарата может снизиться (в этих случаях, не прекращая приема препарата, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции).
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Барбитураты, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин) способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.
Снижение эффективной концентрации наблюдается при одновременном назначении некоторых антибиотиков (ампициллина, рифампицина, гризеофульвина) вследствие изменения микрофлоры в кишечнике.
При применении одновременно с Логестом может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС.
При температуре не выше 25° С
4 года
По рецепту
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
* | Наш сайт не осуществляет торговлю лекарствами и иными товарами, они должны приобретаться в аптеках, в соответствии с действующими законами. Данные о ценах и наличии в аптеках обновляются два раза в сутки. Актуальные цены всегда можно увидеть в разделе Поиск лекарств в аптеках. |