Амбенония хлорид

Антихолинэстеразное средство, по строению близкое к прозерину, имеет большую активность и продолжительность действия (5-10 ч). Связывается с анионным центром фермента и обратимо его блокирует. Препятствует гидролизу ацетилхолина, способствует его накоплению в окончаниях холинергических нервов, усиливает и удлиняет возбуждение м- и н-холинорецепторов. М-холиностимулирующее действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков, спазме аккомодации, снижении внутриглазного давления, брадикардии, расширении кровеносных сосудов, снижении АД. Накопление ацетилхолина в области н-холинорецепторов облегчает процесс синаптической передачи и улучшает нервно-мышечную проводимость (высокие концентрации оказывают противоположное действие). В больших дозах может вызывать тахикардию. Повышает выносливость и двигательную активность, увеличивает объем движений и мышечную силу. Начинает действовать через 0.5-1.5 ч, эффект продолжается до 5-10 ч.

Эффективен при приеме внутрь. Плохо проходит через гистогематические барьеры.

Миастения, полиомиелит (восстановительный период), боковой амиотрофический склероз, невропатия лицевого нерва.

Гиперчувствительность, предшествующий прием деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний, декаметоний); ирит, бронхиальная астма, стенокардия, обтурационная кишечная непроходимость; спазм органов ЖКТ, желчных и мочевыводящих путей; миотония, паркинсонизм, эпилепсия, гиперкинезы, тиреотоксикоз, послеоперационные шоковые кризы, беременность, период лактации.C осторожностью. Артериальная гипотензия, ХСН, острый инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, брадикардия, сахарный диабет.

Тошнота, рвота, диарея, гиперсекреция бронхиальных желез, слюнотечение, слезотечение, гипергидроз, брадикардия, миоз; судороги, подергивание мышц, миастения; кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: усиленная перистальтика, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, "холодный" пот, учащение мочеиспускания, нарушение зрения и глотания, миоз, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, паралич скелетных мышц, снижение АД, брадикардия, чувство тревоги. Лечение: в/в введение 0.5-1 мг атропина, при необходимости - ИВЛ, трахеотомия, оксигенотерапия; прекращение приема препарата.

Антигистаминные ЛС с депримирующей активностью, прокаин, прокаинамид, хинидин, ганглиоблокаторы, трициклические антидепрессанты снижают эффективность. М-холиноблокаторы ослабляют, м-холиностимуляторы усиливают мускариномиметические эффекты. Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии. Папаверин ослабляет тонизирующее влияние на гладкую мускулатуру. Уменьшает выраженность миорелаксации, вызываемой недеполяризующими миорелаксантами и антибиотиками-аминогликозидами.

Критерии контроля эффективности: увеличение объема движений и мышечной силы, улучшение двигательной активности, ощущение легкости; проявляются через 30-90 мин после приема. При сочетанном назначении с др. антимиастеническими ЛС необходима осторожность (возможна передозировка). При лечении миастении применяют, при необходимости совместно с ГКС, спиронолактоном, анаболическими стероидными ЛС.