Клодроновая кислота

Международное наименование лекарственного вещества:
Клодроновая кислота

Фармакологическое действие:
Ингибитор костной резорбции, осуществляемой остеокластами. Уменьшает выраженность болевого синдрома у больных с метастазами в кости, задерживает их прогрессирование, предупреждает развитие новых метастазов. При передозировке поражаются остеобласты и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция). В связи с длительным депонированием в костях существует потенциальная опасность нарушения структуры вновь образуемой ткани и снижения прочности скелета.

Фармакокинетика:
Абсорбция - низкая (до 5%). Одновременный прием пищи или препаратов Ca2+ ухудшает абсорбцию. Связь с белками плазмы - слабая. Имеет высокое сродство к костной ткани. Имеет двухфазную кинетику: T1/2 в первой фазе (выведение из плазмы) - 2 ч, во второй (выведение из костной ткани) - несколько лет. Клиренс - 110 мл/мин. Выводится почками (около 80% - в первые несколько дней).


Показания:
Остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь (множественная миелома). Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы. Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бифосфонатам), одновременный прием др. бифосфонатов, беременность, период лактации, детский возраст (отсутствие клинического опыта).

Побочные действия:
в 10% (чаще при использовании в высоких дозах): тошнота, рвота, диарея (в т.ч. и при в/в введении). Со стороны мочевыводящей системы: нарушения функции почек (протеинурия, гиперкреатининемия), тяжелая почечная недостаточность (особенно при быстром в/в введении высоких доз). Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (при наличии бронхиальной астмы в анамнезе и гиперчувствительности к АСК). Со стороны эндокринной системы: повышение концентрации в сыворотке паратиреоидного гормона, обычно в сочетании с гипокальциемией. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ и ЛДГ, гипокальциемия (в т.ч. бессимптомная). Аллергические реакции.

Взаимодействие:
Повышает концентрацию эстрамустина в плазме крови до 80%. ЛС, содержащие двухвалентные катионы (Ca2+, Fe2+, Mn2+, Mg2+ и т.п.), антациды снижают биодоступность. Препараты Ca2+ (показаны) не должны приниматься одновременно с клодроновой кислотой (требуется интервал 1-2 ч). Аминогликозиды усиливают выраженность гипокальциемии. НПВП (чаще - диклофенак) - риск нефротоксического действия.

Особые указания:
Необходимо воздерживаться от употребления пищи, жидкости (кроме воды) и ЛС за 2 ч до и в течение 1 ч после приема препарата. Следует избегать одновременного приема препарата с молоком, пищей, а также с ЛС, содержащими Сa2+ или др. двухвалентные катионы. В период лечения необходима адекватная гидратация.

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.