Клодроновая кислота
Международное наименование лекарственного вещества: Клодроновая кислота
Фармакологическое действие: Ингибитор костной резорбции, осуществляемой остеокластами. Уменьшает выраженность болевого синдрома у больных с метастазами в кости, задерживает их прогрессирование, предупреждает развитие новых метастазов.
При передозировке поражаются остеобласты и нарушается минерализация костной ткани (остеомаляция). В связи с длительным депонированием в костях существует потенциальная опасность нарушения структуры вновь образуемой ткани и снижения прочности скелета.
Фармакокинетика: Абсорбция - низкая (до 5%). Одновременный прием пищи или препаратов Ca2+ ухудшает абсорбцию. Связь с белками плазмы - слабая. Имеет высокое сродство к костной ткани. Имеет двухфазную кинетику: T1/2 в первой фазе (выведение из плазмы) - 2 ч, во второй (выведение из костной ткани) - несколько лет. Клиренс - 110 мл/мин. Выводится почками (около 80% - в первые несколько дней).
Показания: Остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь (множественная миелома).
Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы.
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бифосфонатам), одновременный прием др. бифосфонатов, беременность, период лактации, детский возраст (отсутствие клинического опыта).
Побочные действия: в 10% (чаще при использовании в высоких дозах): тошнота, рвота, диарея (в т.ч. и при в/в введении).
Со стороны мочевыводящей системы: нарушения функции почек (протеинурия, гиперкреатининемия), тяжелая почечная недостаточность (особенно при быстром в/в введении высоких доз).
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм (при наличии бронхиальной астмы в анамнезе и гиперчувствительности к АСК).
Со стороны эндокринной системы: повышение концентрации в сыворотке паратиреоидного гормона, обычно в сочетании с гипокальциемией.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ и ЛДГ, гипокальциемия (в т.ч. бессимптомная).
Аллергические реакции.
Взаимодействие: Повышает концентрацию эстрамустина в плазме крови до 80%.
ЛС, содержащие двухвалентные катионы (Ca2+, Fe2+, Mn2+, Mg2+ и т.п.), антациды снижают биодоступность.
Препараты Ca2+ (показаны) не должны приниматься одновременно с клодроновой кислотой (требуется интервал 1-2 ч).
Аминогликозиды усиливают выраженность гипокальциемии.
НПВП (чаще - диклофенак) - риск нефротоксического действия.
Особые указания: Необходимо воздерживаться от употребления пищи, жидкости (кроме воды) и ЛС за 2 ч до и в течение 1 ч после приема препарата.
Следует избегать одновременного приема препарата с молоком, пищей, а также с ЛС, содержащими Сa2+ или др. двухвалентные катионы.
В период лечения необходима адекватная гидратация.
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной. |