Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Зуклопентиксол, приведен после описания.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления антипсихотического действия, к которому быстро развивается толерантность. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия - 2-3 дня.

Биодоступность при приеме внутрь - 40-45%; TCmax - 4 ч, T1/2 - 20 ч. После в/м введения Cmax достигается через 36 ч, снижается до 1/3 от максимальной через 3 дня. После в/м введения пролонгированной формы Cmax достигается к концу 1 нед. Проникает в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами и почками. T1/2 - 19 дней.

Шизофрения, психотические расстройства (галлюцинации, параноидальный бред, нарушения мышления, ажитация, тревожность, враждебность, агрессивность), маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза), психомоторное возбуждение при умственной отсталости, сенильное слабоумие с параноидальными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания, острый психоз, маниакальный хронический психоз в фазе обострения; пролонгированная форма (поддерживающая терапия) - шизофрения, параноидальный психоз.

Гиперчувствительность, острая интоксикация этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного генеза, беременность, период лактации.C осторожностью. Заболевания печени, сердца, эпилептический синдром.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, редко - злокачественный нейролептический синдром, вплоть до летального исхода (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения). Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Прочие: задержка мочи; парез аккомодации.Передозировка. Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, снижение АД, шок, гипотермия. Лечение: промывание желудка, симптоматическая, поддерживающая терапия.

Усиливает седативный эффект этанола, барбитуратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС. Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и ЛС с аналогичным действием. Снижает эффект леводопы и др. адренергических ЛС. В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.

При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу и/или назначают противопаркинсонические ЛС; при поздней дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат. Во время лечения необходимо избегать управления автомобилем и работы с механизмами. В случае возникновения злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить антипсихотическое ЛС и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Клопиксол, Клопиксол депо, Клопиксол-акуфаз