Гидроксикарбамид

Международное наименование лекарственного вещества:
Гидроксикарбамид

Фармакологическое действие:
Противоопухолевое средство, антиметаболит (по некоторым данным - алкилирующего действия), тормозит синтез ДНК (ингибирует рибонуклеозиддифосфатредуктазу).

Фармакокинетика:
Хорошо всасывается после перорального приема. TCmax после приема внутрь - 1-2 ч. Быстро распределяется в тканях, проходит через ГЭБ, в СМЖ находится 10-20%, а в асцитической - 15-50% от концентрации в плазме. T1/2 - 3-4 ч. Частично метаболизируется в печени и почках. 80% выводится почками в течение 12 ч, через 24 ч в плазме не определяется.


Показания:
Острый и хронический миелолейкоз, остеомиелофиброз, эритремия, эссенциальная тромбоцитемия, тромбоцитоз на фоне миелопролиферативного синдрома, лимфогранулематоз, меланома, рак яичников, хорионэпителиома матки, опухоли головы (за исключением губ) и шеи, опухоль мозга, острый лимфобластный лейкоз у детей, метастазы рака молочной железы и желудка, рак толстой кишки, рак предстательной железы, рак легкого, рак шейки матки (для повышения эффективности лучевой терапии).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, лейкопения ниже 2.5-3 тыс./мкл, тромбоцитопения ниже 100 тыс./мкл, период лактации.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, анемия (должна быть устранена до начала лечения); беременность.

Побочные действия:
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Со стороны органов пищеварения: стоматит, анорексия, тошнота, рвота, диарея или запор, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, увеличение активности "печеночных" ферментов. Со стороны кожи и кожных придатков: макулопапулезные высыпания, гиперемия кожи (в т.ч. кожи лица), дерматомиозитные изменения кожи. В ряде случаев в результате ежедневного применения препарата на протяжении нескольких лет - гиперпигментация, эритематозные высыпания, атрофия кожи и ногтей, шелушение кожи, папулы фиолетового цвета. Редко - алопеция, рак кожи. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, дезориентация; редко - галлюцинации и судороги. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания мочевой кислоты, мочевины и креатинина в плазме, задержка мочи, интерстициальный нефрит. В редких случаях отмечается дизурия. Прочие: озноб, общее недомогание, повышение СОЭ, кожные аллергические реакции. Редко - острые легочные реакции: диффузная инфильтрация легких, лихорадка и одышка.

Взаимодействие:
Повышает эффект цитарабина, ослабляет - 5-фторурацила и метотрексата. Увеличивает (взаимно) миелотоксичность ЛС, угнетающих функцию костного мозга. Урикозурические ЛС увеличивают риск развития нефропатии. Антидепрессанты, антигистаминные, седативные и снотворные ЛС, препараты для общей анестезии, а также этанол усиливают угнетающее действие на ЦНС.

Особые указания:
Терапию следует проводить в условиях тщательного врачебного наблюдения. Комбинация с лучевой терапией может приводить к усилению выраженности побочных эффектов (аплазия костного мозга, диспепсия и изъязвление слизистой оболочки ЖКТ). Может усиливать эритему, вызываемую облучением. Тошнота, рвота и снижение аппетита, особенно часто встречающиеся на фоне подобного лечения, в результате временной отмены гидроксикарбамида могут исчезнуть. Перед и во время лечения следует определять состояние гемопоэза (клинический анализ крови, исследование костного мозга), а также функции почек и печени. Анализ крови повторяют не реже 1 раза в неделю. При снижении числа лейкоцитов менее 2.5 тыс./мкл, а тромбоцитов - менее 100 тыс./мкл лечение следует прекратить (до восстановления нормальной формулы крови). Во время лечения больные должны употреблять достаточное количество жидкости.

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.