Уденафил

Средство для лечения эректильной дисфункции, селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата специфической ФДЭ 5 типа. Усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад циклического гуанозинмонофосфата в кавернозном теле. Происходит релаксация гладких мышц артерий, приток крови к тканям полового члена, что вызывает эрекцию.

Всасывается быстро. TCmax - 30-90 мин (в среднем - 60 мин). Связь с белками плазмы - 93.3%. Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Клиренс - 755 мл/мин. T1/2 - 12 ч. Выводится кишечником в виде метаболитов.

Эректильная дисфункция.

Гиперчувствительность, одновременный прием нитратов и др. донаторов оксида азота, одновременное использование с др. видами лечения эректильной дисфункции, возраст старше 71 года, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Частота: очень часто (10% и более), часто (1-10%), нечасто (0.1-1%). Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение, головная боль, ригидность мышц шеи, парестезии. Со стороны органов чувств: часто - покраснение глаз; нечасто - нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, повышенное слезотечение. Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, дискомфорт в области живота; нечасто - зубная боль, тошнота, запор, гастрит. Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - одышка, сухость слизистой оболочки носа. Со стороны кожных покровов: нечасто - отек лица (в т.ч. век), крапивница. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - периартрит. Прочие: очень часто - <приливы> крови к коже лица; часто - дискомфорт в области груди, ощущение жара; нечасто - жажда, боль в области груди, живота, усталость. Побочные эффекты (постмаркетинговые исследования): выраженное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода, постуральное головокружение, кашель.

Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила. Кетоконазол (400 мг) повышает биодоступность и Cmax уденафила (100 мг) в 2 раза и 0.8 раза соответственно. Дексаметазон, рифампицин и противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) ускоряют метаболизм уденафила и ослабляют его действие. При одновременном приеме с БМКК, альфа-адреноблокаторами и др. гипотензивными ЛС может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст. Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.

Лечение эректильной дисфункции (в т.ч. с использованием уденафила) не следует проводить при заболеваниях сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Пациенты с аортальным стенозом чувствительны к действию вазодилататоров (включая ингибиторы ФДЭ). В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к повреждению эректильной ткани и нарушению эректильной функции.