Прегабалин
Международное наименование лекарственного вещества:Прегабалин (Pregabalin)
Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Прегабалин, приведен после описания.
Фармакологическое действие:Противоэпилептическое средство; связывается с дополнительной субъединицей (а2-дельта-
протеин) потенциалзависимых Ca2+-каналов в ЦНС, что способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного действия. Уменьшение частоты судорог начинается в течение первой недели.
Фармакокинетика:Всасывание натощак - быстрое, уменьшается при приеме пищи. Биодоступность - около 90%, не зависит от дозы. TCmax - 1 ч (при однократном и повторном применении). TCss (при повторном применении) - 24-48 ч. Прием пищи снижает Cmax на 25-30%, а TCmax увеличивается до 2.5 ч. Объем распределения - 0.56 л/кг. Фармакокинетика в диапазоне рекомендуемых суточных доз имеет линейный характер; межиндивидуальная вариабельность менее 20%; при повторном применении фармакокинетика предсказуема на основании данных однократной дозы.
Не связывается с белками плазмы, практически не подвергается метаболизму (основной метаболит - N-метилированное производное прегабалина). Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер. Плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны КК. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация ЛС в плазме снижается на 50%. Клиренс ЛС у пациентов старше 65 лет снижается, что отражает возрастное снижение КК.
Т1/2 - 6.3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (98%) и в виде N-метилированного производного прегабалина (0.9%).
Показания:Нейропатическая боль, эпилепсия.
Противопоказания:Гиперчувствительность, детский возраст (до 17 лет), период лактации; для ЛФ, содержащих лактозу - непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лапа, нарушение всасывания глюкозы/галактозы.
Побочные действия:Частота: очень частые (более 1/10), частые (более 1/100 и менее 1/10), нечастые (более 1/1 000 и менее 1/100), редкие (менее 1/1000).
Со стороны нервной системы: очень частые - головокружение, сонливость; частые - атаксия, нарушение концентрации внимания, координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность; нечастые - когнитивные расстройства, гипестезия, нарушение полей зрения, нистагм, дизартрия, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторная гиперактивность, головокружение в вертикальном положении, гиперстезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок, деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, усиление бессонницы, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия; редко - гипокинез, паросмия, писчий спазм, растормаживание, приподнятое настроение.
Со стороны органов чувств: частые - нечеткость зрительного восприятия, диплопия; нечастые - снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость слизистой оболочки глаз, отечность глаз, повышенное слезотечение; редкие - мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия, гиперакузия.
Со стороны ССС: нечастые - тахикардия, <приливы>; редкие - AV блокада I ст., синусовая тахикардия, синусовые аритмии, синусовая брадикардия, снижение или повышение АД, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы: нечастые - одышка, сухость слизистой оболочки полости носа; редкие - назофарингит, кашель, заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, чувство <стеснения> в глотке.
Со стороны пищеварительной системы: частые - сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, рвота, запор, метеоризм; нечастые - гиперсаливация, гастроэзофагеальный рефлюкс, снижение чувствительности в полости рта, анорексия; редкие - асцит, дисфагия, панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: редкие - нейтропения.
Со стороны мочеполовой системы: частые - эректильная дисфункция; нечастые - дизурия, недержание мочи, задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редкие - олигурия, почечная
недостаточность, аменорея, боль в молочных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, гипертрофия молочных желез.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечастые - подергивания мышц, припухлость суставов, скованность, судороги в мышцах, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях; редкие - спазм шейных мышц, боль в области шеи, рабдомиолиз.
Прочие: частые - утомляемость, периферические и генерализованные отеки, чувство <опьянения>, нарушение походки; нечастые - астения, жажда, чувство стеснения в груди, увеличение или снижение массы тела, потливость, папуллезная сыпь; редкие - холодный пот, крапивница, усиление боли при анасарке, лихорадка, озноб.
Лабораторные показатели: нечастые - повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, тромбоцитопения; редкие - гипергликемия, гипогликемия, гиперкреатининемия, гипокалиемия, лейкопения.
Побочные эффекты при постмаркетинговом наблюдении: со стороны нервной системы - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: редко - отек языка, тошнота.
Со стороны кожных покровов: редко - отек лица.
Взаимодействие:Не выявлено фармакокинетического взаимодействия с
фенитоином,
карбамазепином, вальпроевой кислотой,
ламотриджином,
габапентином,
лоразепамом,
оксикодоном,
этанолом.
Пероральные гипогликемические ЛС, диуретики,
инсулин,
фенобарбитал, тиагабин,
топирамат не оказывают влияния на клиренс прегабалина.
При применении пероральных контрацептивов, содержащих
норэтистерон и/или
этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином фармакокинетика обоих ЛС не менялась.
Повторное применение с оксикодоном, лоразепамом, этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание.
Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном.
Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.
Особые указания:При сахарном диабете (в случае увеличения массы тела на фоне прегабалина) необходима коррекция доз гипогликемических ЛС.
Лечение может сопровождаться головокружением, сонливостью, которые повышают риск травм у пожилых пациентов.
Сведений о возможности отмены др. противосудорожных ЛС и целесообразности монотерапии прегабалином недостаточно.
При беременности применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. В период лечения женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надежными методами контрацепции.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препараты, содержащие действующее вещество Прегабалин:Альгерика,
Лирика,
Прабегин,
Прегабалин,
Прегабалин Д-р Реддис,
Прегабалин Зентива,
Прегабалин Канон,
Прегабалин Медисорб,
Прегабалин-натив,
Прегабалин-Рихтер,
Прегабалин-СЗ,
Прегабио,
Прега-Эйч,
Пригабилон,
Реплика
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.