Эсциталопрам
Международное наименование лекарственного вещества:Эсциталопрам (Escitalopram)
Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Эсциталопрам, приведен после описания.
Фармакологическое действие:Антидепрессант, селективно ингибирует обратный захват
серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), дофаминовыми (D1 и D2), альфа-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Фармакокинетика:Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. ТCmax - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается через 1 нед. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Кажущийся объем распределения - от 12 до 26 л/кг. Связь с белками - 80%.
Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома P450: CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.
T1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин.
Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T1/2 и AUC увеличивается у пожилых больных.
Показания:Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).
Противопоказания:Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО, возраст до 15 лет, беременность, период лактации.
Побочные действия:Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.
Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин), задержка мочи.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.
Аллергические реакции: анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
Прочие: повышенная потливость, гипертермия, синуситы, артралгия, миалгия, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).
Взаимодействие:При одновременном приеме с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных нежелательных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими ЛС (в т.ч. с
трамадолом,
суматриптаном и др. триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Усиливает эффект
триптофана и препаратов Li+.
Повышает токсичность препаратов зверобоя.
Усиливает эффект ЛС, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2С19 (в т.ч.
омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид,
пропафенон,
метопролол,
дезипрамин,
кломипрамин,
нортриптилин,
рисперидон,
тиоридазин,
галоперидол), увеличивают концентрацию эсциталопрама.
Повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Особые указания:Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить препарат в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
Эсциталопрам может увеличивать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических ЛС.
Клинический опыт использования эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене препарата.
При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препараты, содержащие действующее вещество Эсциталопрам:Ленуксин,
Мирацитол,
Санципам,
Селектра,
Ципралекс,
Эйсипи,
Элицея,
Элицея Ку-таб,
Эсциталопрам,
Эсциталопрам Канон,
Эсциталопрам-АЛСИ,
Эсциталопрам-СЗ,
Эсциталопрам-Тева
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.