Дезлоратадин

Международное наименование лекарственного вещества:
Дезлоратадин

Фармакологическое действие:
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика:
После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне 5-20 мг. Связь с белками плазмы - 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с каловыми массами (<7%). T1/2 - 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.


Показания:
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственная непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.

Побочные действия:
Редко: головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, абдоминальная боль, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" ферментов, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок). У детей до 2 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): диарея, гипертермия, бессонница. У 2-11 лет частота развития побочных эффектов сравнима с плацебо. У взрослых и детей старше 12 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): повышенная утомляемость, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль; сонливость (частота возникновения сравнима с плацебо).

Взаимодействие:
Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты этанола.

Особые указания:
Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.