Телмисартан

Международное наименование лекарственного вещества:
Телмисартан

Фармакологическое действие:
Блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие. Не проявляет свойств агониста ангиотензиновых рецепторов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС. Не ингибирует АПФ. Снижает как систолическое, так и диастолическое АД без влияния на частоту пульса. Начало гипотензивного действия - 3 ч, стабильное снижение АД - через 4 нед после начала лечения. Длительность гипотензивного эффекта после разового приема - 24 ч.

Фармакокинетика:
При пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо от того, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы - 99.5%. Средние значения кажущегося объема распределения в равновесной стадии - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками - менее 1%. Общий плазменный клиренс - 1 л/мин (почечный кровоток - 1.5 л/мин).


Показания:
Артериальная гипертензия.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, обструкция желчевыводящих путей, детский и подростковый возраст.C осторожностью. Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, печеночная и/или почечная недостаточность.

Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель. Со стороны ССС: выраженное снижение АД, сердцебиение, боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице. Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы, гиперкреатининемия. Аллергические реакции: кожная сыпь и др. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия. Прочие: гриппоподобный синдром.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:
Повышает концентрацию солей Li+ и дигоксина в сыворотке крови на 20%. Диуретики, др. гипотензивные ЛС повышают риск развития артериальной гипотензии. Калийсберегающие диуретики, препараты K+ увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Особые указания:
До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, концентрации K+ в плазме. ЛС, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут повышать концентрацию мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови у пациентов со стенозом билатеральной почечной артерии или артерии отдельной почки. У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при проведении диализа, диареи и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. При наличии почечной недостаточности лечение проводят с осторожностью под контролем концентрации креатинина в плазме.

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.