Цефтизоксим

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в т.ч. грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы; метициллиноустойчивые штаммы к цефтизоксиму нечувствительны), Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы: Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Цефтизоксим активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro, но клиническое значение этих результатов неясно: Aeromonas hydrophila, Corynebacterium diphtheriae, Citrobacter spp., Moraxella spp., Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробов: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (большинство штаммов устойчивы), Eubacter spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp. Устойчив к бета-лактамазам грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении штаммов возбудителей, резистентных ко многим цефалоспоринам.

Cmax после в/м введения в дозах 0.5 и 1 г - 13.7 и 39 мкг/мл соответственно; TCmax - 1 ч. Cmax после в/в введения в дозах 2 и 3 г - 110.9 и 174 мкг/мл соответственно, TCmax - 10 мин. T1/2 после в/м и в/в введения - 1.7 ч. Связь с белками крови - 30%. Выделяется почками в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче. Через 2 ч после в/в введения в моче достигается концентрация более 6 мг/мл. Терапевтические концентрации достигаются в различных жидкостях и тканях организма: желчь, плевральная, перитонеальная, асцитическая и др. жидкости, кости, желчный пузырь, сердце, простата, матка; накапливается в слюне, желчи и СМЖ.

Бактериальные инфекции тяжелого течения, смешанные аэробно-анаэробные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: перитонит, сепсис, менингит, эндокардит, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря, инфекции органов малого таза, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, пиелонефрит, абсцесс почки, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом и агранулоцитозом.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), грудной возраст (до 6 мес).C осторожностью. Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных ЛС, беременность, период лактации.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, лихорадка, эозинофилия; ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Местные реакции: при быстром в/в введении - некроз, флебит, тромбофлебит, боль, отек. Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, у больных с почечной недостаточностью - судорожный синдром. Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, олигурия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, кровоточивость. Лабораторные показатели: транзиторная эозинофилия, положительная реакция Кумбса, положительная реакция мочи на глюкозу; повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины; гематурия, протеинурия. Прочие: кандидамикоз, дефицит витаминов группы В и К.

Во время лечения нельзя употреблять этанол (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций). "Петлевые" диуретики снижают клиренс препарата. Фармацевтически несовместим с др. ЛС. При одновременном приеме с аминогликозидами и полимиксином B увеличивается вероятность поражения почек.

Пациенты с аллергией на пенициллины могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. После разведения препарат можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч и в холодильнике - 48 ч. Если раствор за время хранения пожелтел, его применение допускается.