Цефтибутен
Международное наименование лекарственного вещества:Цефтибутен
Фармакологическое действие:Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к бета-лактамазам.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллиноустойчивых штаммов);
грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis (Branhamella), включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу.
Неактивен в отношении Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., Hafnia.
Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides spp., Campylobacter spp., Yersinia spp.
Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.
Фармакокинетика:Быстро всасывается из ЖКТ. Пища замедляет всасывание.
Все основные параметры фармакокинетики дозозависимые.
После однократного приема 400 мг кажущийся объем распределения - 0.21 л/кг, Cmax достигается через 2.6 ч и составляет 15 мкг/мл, AUC - 73.7 мкг/мл/ч, T1/2 - 2.4 ч, общий клиренс - 1.3 мл/мин/кг.
Практически не кумулирует (после 7-дневного назначения в дозе 400 мг Cmax - 17.9 мкг/мл).
Связь с белками плазмы - 65%, не зависит от концентрации препарата в плазме.
Легко проходит гистогематические барьеры и проникает в легочную ткань, бронхи, трахею, внутреннее ухо, 10% от введенного количества превращается в транс-изомер, обладающий в 8 раз меньшей противомикробной активностью по сравнению с цис-формой. В плазме и моче преобладает цис-изомер.
Выводится в течение 24 ч 95% от введенной дозы (в т.ч. 60-70% в неизмененном виде): 56% - почками, 39% - с желчью.
У пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается, общий клиренс уменьшается пропорционально степени тяжести нарушения.
У пожилых пациентов средние значения Cmax, T1/2 и AUC выше, а почечный клиренс ниже, чем у молодых.
Показания:Фарингит, тонзиллит, скарлатина у взрослых и детей; синусит у взрослых, средний отит у детей; острый бронхит, обострение хронического бронхита, острая пневмония; инфекции мочевыводящих путей; энтерит, гастроэнтерит, вызванный Salmonella, Shigella или Escherichia coli; др. заболевания, вызванные чувствительными возбудителями.
Противопоказания:Гиперчувствительность, младенческий возраст (до 6 мес).C осторожностью. Беременность, период лактации, хронический колит (в т.ч. в анамнезе).
Побочные действия:Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
Со стороны нервной системы: головная боль, звон в ушах, парестезии, сонливость, бессонница, извращение вкуса, гиперкинезы, судорожный синдром.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, персистирующая диарея, гастрит, рвота, отрыжка, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, холестаз, кандидоз, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровоточивость, гематурия, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: ложноположительная реакция на глюкозу, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины и активности ЩФ.
Взаимодействие:Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс).
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды,
хлорамфеникол,
тетрациклины) - антагонизм, усиливает нефротоксичность аминогликозидов.
Диуретики, аминогликозиды,
полимиксин В,
этакриновая кислота блокируют секрецию цефалоспоринов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, удлиняют T1/2, усиливают нефротоксичность.
НПВП замедляют выведение цефалоспоринов почками, повышая риск развития кровотечения.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов уменьшают биодоступность вследствие изменения pH желудка.
Особые указания:Возможна перекрестная чувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллин. В случае анафилактических реакций проводят неотложную терапию (
эпинефрин, коррекция электролитного баланса, оксигенотерапия, антигистаминные ЛС, ГКС, прессорные
амины).
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.