Церивастатин

Гиполипидемический препарат. Энантиомер конкурентного ингибитора синтеза холестерина. Избирательно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу - фермент, который в синтезе холестерина катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Оказывает гиполипидемический эффект, снижает внутриклеточную концентрацию холестерина, активирует чувствительные к ЛПНП рецепторы, увеличивает захват клетками холестерина ЛПНП из кровотока, снижает концентрацию общего холестерина и холестерина ЛПНП.

Биодоступность после приема внутрь - 60%. Cmax - дозозависима: после приема 0.05, 0.1, 0.2 и 0.3 мг достигается через 2.5 ч и составляет 0.6, 1.3, 2.4 и 3.8 мкг/л соответственно. Связь с белками плазмы - 99% (в т.ч. 80% - с альбумином). Объем распределения - 0.3 л/кг. T1/2 - 2-3 ч. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выводится почками и с каловыми массами в виде метаболитов. При нарушении функции печени (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м и менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) по сравнению со здоровыми пациентами Cmax увеличивается на 23%, T1/2 - на 47%, AUC - на 60%. Не кумулирует. Гемодиализ малоэффективен.

Первичная гиперлипопротеинемия типа IIa и IIb; гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии.

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз в крови неясной этиологии, невозможность осуществления надежной контрацепции у женщин репродуктивного возраста, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Заболевания печени (в т.ч. в анамнезе), ХПН (КК менее 30 мл/мин), алкоголизм.

Гриппоподобный синдром, головная боль, ринит, синусит, кашель, артралгия, боли в спине, животе, миалгия, миастения (рабдомиолиз), нарушения сна, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности КФК, лихорадка, нарушение функции почек, аллергические реакции.

Колестирамин, снижает эффект. В сочетании с циклоспорином, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой, эритромицином и противогрибковыми ЛС азолового ряда повышается риск развития миопатии.

Перед лечением необходимо исключить вторичный характер гиперхолестеринемии. Необходим контроль активности "печеночных" трансаминаз: при увеличении более чем в 3 раза максимально допустимого значения концентрации АСТ и АЛТ, а КФК в 10 и более раз, подозрении на миопатию терапию прекращают. Появление миастении и миалгии в сочетании с общим недомоганием и лихорадкой требует немедленного обращения к врачу. В процессе лечения следует соблюдать гипохолестеринемическую диету. Не вызывает развития катаракты.