Ауранофин

Препарат Au для приема внутрь (содержит 29% Au), оказывает противовоспалительное действие. Механизм действия до конца не выяснен: считают, что подавление клеточного иммунитета обусловлено поглощением Au3+ моноцитами и полиморфно-ядерными лейкоцитами, приводящим к угнетению фагоцитоза и блокаде лизосомальных ферментов. Снижает активность сульфгидрильных систем и ферментных комплексов лейкоцитов и лимфоцитов, что приводит к уменьшению концентраций Ig и ревматоидного фактора, тормозит синтез коллагена и Pg. Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 3-4 мес (иногда 6 мес) с момента приема препарата.

Абсорбция после приема внутрь - 25%. Связь с белками плазмы - 60%. Css отмечается через 3 мес после начала лечения, при дозе 6 мг/сут составляет 68 мкг/мл. Быстро метаболизируется в печени (неизмененный ауранофин практически не определяется в крови). T1/2 в крови - 21-31 сут, в тканях - 42-128 сут. Выводится почками (60%) и с желчью.

Ревматоидный артрит (лечение и профилактика при выявлении ранних рентгенологических изменений суставов), псориатический артрит, синдром Фелти.

Гиперчувствительность, ХСН, ХПН, гепатит (активная фаза), угнетение костномозгового кроветворения, эксфолиативный дерматит, энтероколит, беременность, период лактации, кахексия, крапивница, экзема, кожная сыпь.

Со стороны нервной системы и органов чувств: заторможенность, галлюцинации, эпилептические припадки, конъюнктивит. Со стороны дыхательной системы: фарингит, трахеит, интерстициальная пневмония, пневмофиброз. Со стороны пищеварительной системы: гингивит, глоссит, стоматит, рвота, диарея или запоры, гастралгия, гастрит, некротический энтерит, язвенный энтероколит, колит, желудочно-кишечное кровотечение, холестаз, холелитиаз, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны мочеполовой системы: нефротический синдром с массивной протеинурией, почечная недостаточность, вагинит. Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, панцитопения, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд кожи, эозинофилия, дерматит, гипертермия.

Несовместим с пенициллинами, левамизолом, хлорохином; совместим с НПВП. Побочные эффекты усиливают цитостатики, гепато- и нефротоксические ЛС, пеницилламин. Миелотоксические ЛС усиливают гематотоксическое действие препарата.

Перед началом и во время терапии необходимо контролировать картину периферической крови (содержание Hb, число тромбоцитов), функцию почек (концентрация мочевины, креатинина, содержание белка в моче), функцию печени (активность "печеночных" трансаминаз) в течение первого года лечения - ежемесячно, второго - каждые 2-3 мес. При протеинурии более 1 г/сут терапию следует прекратить. Необходимо иметь в виду, что побочные эффекты могут возникнуть спустя нескольких месяцев после окончания приема препарата.