Транексамовая кислота

Международное наименование лекарственного вещества:
Транексамовая кислота (Tranexamic acid)

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Транексамовая кислота, приведен после описания.

Фармакологическое действие:
Антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с патологией тромбоцитов, меноррагиях, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и др. активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Фармакокинетика:
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г - 30-50%. TCmax при приеме внутрь 0.5, 1 и 2 г - 3 ч, Cmax - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%. Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - СМЖ, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч. Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой ислоты.


Показания:
Кровотечения или риск кровотечений на фоне злокачественных новообразований поджелудочной и предстательной желез, операций на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой и местного фибринолиза: маточные (в т.ч. меноррагия), носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных геморрагическим диатезом. Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь), воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афтозный стоматит).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние.

Побочные действия:
Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница; тошнота, рвота, диарея; снижение АД (при быстром в/в введении); тромбоз или тромбоэмболия; нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия.

Взаимодействие:
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными ЛС (норэпинефрином), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Особые указания:
При гематурии возникает риск вторичной механической обструкции сгустком в почечных лоханках и уретре и развития анурии. Перед началом и в процессе лечения (более длительного, чем несколько дней) необходим осмотр окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).

Препараты, содержащие действующее вещество Транексамовая кислота:

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.