Терлипрессин

Полипептид, аналог гормона задней доли гипофиза, обладающий вазоконстрикторным и антигеморрагическим действием. После его введения постепенно наступает высвобождение эндогенного вазопрессина.

После в/в введения описывается при помощи двухкамерной модели. Объем распределения - около 0.5 л/кг. Метаболизируется в печени, почках и др. тканях с образованием активных метаболитов. Терапевтическая концентрация активных метаболитов определяется в плазме через 30 мин, TCmax - 60-130 мин. Внепочечный клиренс - 9 мл/кг/мин.

Кровотечения из ЖКТ, мочеполовых органов; слабость родовой деятельности.

Гиперчувствительность, беременность (ранние сроки - 2-3 нед), гестоз, эпилепсия.C осторожностью. Пожилой возраст, ИБС, артериальная гипертензия, аритмии, бронхиальная астма.

Повышенная сократимость матки, повышенная перистальтика кишечника, кишечная колика, отрыжка, тошнота, повышение АД, одышка, бронхоспазм, брадикардия, бледность кожных покровов, развитие инфаркта миокарда, СН. Некроз в месте в/м инъекции.Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), снижение АД. Лечение: клонидин, атропин.

Окситоцин и метилэргометрин усиливают эффект. Усиливает гипотензивное действие бета-адреноблокаторов. ЛС, урежающие ЧСС, - риск развития выраженной брадикардии.