Роксатидин

Блокатор H2-гистаминовых рецепторов. Подавляет продукцию HCl (базальную, стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином). Одновременно со снижением продукции HCl и увеличением pH снижает активность пепсина. Вечерний прием 75 или 150 мг вызывает подавление утренней секреции на 88 и 100%, дневной - на 35 и 44% соответственно.

Абсорбция - быстрая и полная (прием пищи не влияет на полноту и скорость всасывания). Легко проникает через гистогематические барьеры. Быстро метаболизируется (деацетилируется эстеразами) в печени с образованием активного деацетил-роксатидина. Связь с белками плазмы - 6-7%. T1/2 - около 5 ч; при ХПН увеличивается. 70% активного вещества и метаболиты выводятся через почки, незначительная часть - молочными железами.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (гиперацидность желудочного сока), профилактика обострений язвенной болезни, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный рефлюкс-эзофагит, НПВП-гастропатия, синдром Золлингера-Эллисона; профилактика рецидивов кровотечений в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока у больных в ходе операций под общей анестезией (синдром Мендельсона).

Гиперчувствительность; беременность; период лактации, детский возраст.C осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз; гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, гипоплазия, аплазия костного мозга. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, снижение АД. Со стороны ССС: брадикардия, AV блокада, асистолия (при парентеральном введении). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, тревожность, депрессия, парестезии. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия. Со стороны мочеполовой системы: аменорея, снижение потенции и/или либидо.Передозировка. Лечение: проводят адекватную симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ эффективен.

Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию. Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, диазепама, лигнокаина, фенитоина, теофиллина, непрямых антикоагулянтов. Ослабляет действие кетоконазола и усиливает эффекты мидазолама. Совместим с 0.9% раствором NaCl, 5 и 4% раствором декстрозы, 0.18% раствором NaCl, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната. Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты. Не влияет на метаболизм этанола.

Может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса. Нежелательно резко отменять (синдром "рикошета"). При длительном лечении препаратом у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.