Праймалия битартрат

Антиаритмический препарат Ia класса, производное аймалина. Блокирует "быстрые" Na+-каналы, тормозит скорость начальной деполяризации клеток сердца, увеличивает продолжительность и уменьшает амплитуду потенциала действия, удлиняет рефрактерный период в предсердиях и желудочках. Снижает возбудимость миокарда, замедляет проводимость по предсердиям, AV узлу, желудочкам, угнетает автоматизм синусного узла. Отрицательное инотропное действие выражено незначительно. Обладает слабым гипотензивным действием, м-холиноблокирующей и местноанестезирующей активностью.

Абсорбция - 80-90%, биодоступность - 80%. TCmax при пероральном приеме - 1 ч, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Терапевтическая концентрация - 50-150 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. T1/2 - 5-6 ч, при повторных назначениях - 9 ч. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится почками (1/3 дозы), с желчью (2/3).

Желудочковая экстрасистолия (в т.ч. в острой фазе инфаркта миокарда); наджелудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахиаритмия, в т.ч. при синдроме WPW (лечение и профилактика) и на фоне гликозидной интоксикации (при отсутствии брадикардии и AV блокады), желудочковая тахиаритмия, парасистолия, профилактика аритмий при инвазивных методах обследования и электроимпульсной терапии.

Гиперчувствительность, брадикардия, СССУ; AV блокада, внутрипредсердная и внутрижелудочковая блокада, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН II-III ст., беременность (I триместр).C осторожностью. Анемия, гиперкалиемия, ХПН, предшествующее лекарственное урежение ЧСС и замедление AV проводимости.

Тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры, внутрипеченочный холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия; головная боль, головокружение, диплопия, пелена перед глазами; SA блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, AV блокада, снижение АД, брадикардия; аллергические реакции. При использовании высоких доз - судороги, респираторный дистресс, аритмия, сердечный блок, снижение силы сердечных сокращений, кома, смерть.Передозировка. Симптомы: снижение АД, брадикардия, потеря сознания, мидриаз, цианоз, апноэ, асистолия. Лечение: промывание желудка, проведение форсированного диуреза, в/в допамин (2.8-6 мкг/кг/мин), постановка кардиостимулятора, ИВЛ, коррекция водно-электролитного баланса.

Трициклические антидепрессанты, верапамил, сердечные гликозиды усиливают отрицательное хроно- и дромотропное действие. Хинидин увеличивает концентрацию в плазме в 2 раза.

Во время лечения необходимо динамическое наблюдение за больным: контроль ЭКГ, АД, ЧСС. При появлении выраженной брадикардии или увеличении интервалов P-Q и/или QRS необходимо снизить дозу. Лечение следует прекратить, если через 2-4 нед выявляются повышение температуры тела, желтушное окрашивание склер, потемнение мочи, светлый кал. Повышение температуры может возникать за несколько дней до появления др. симптомов.