Натрия ауротиомалат
Международное наименование лекарственного вещества: Натрия ауротиомалат
Фармакологическое действие: Препарат Au. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное действие.
Фармакокинетика: TCmax в плазме - 3-6 ч. Связь с альбуминами почти полная. Высокие концентрации Au определяются в РЭС, надпочечниках, корковом слое почек. При еженедельном 2-кратном введении 25 мг концентрация в плазме перед каждым введением составляет 3.5 мкг/мл. Через 24 ч концентрация в плазме - 70-80% от концентрации, достигнутой через 6 ч после введения.
Выводится почками (80-90%) и кишечником (10-17%). T1/2 - около 27 дней. При недельной дозе 50 мг Css достигается через 6 нед.
Показания: Ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный ревматоидный артрит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушения гемопоэза, нарушения функции почек и печени, язвенный колит, туберкулез легких (активная форма), осложненные формы сахарного диабета, беременность, период лактации, поливалентная аллергия.
Побочные действия: Холестаз, панкреатит, энтероколит, гепатонекроз, стоматит, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, экзантема, гингивит, цилиндрурия, гематурия, протеинурия, алопеция, фотосенсибилизация, бронхиолит, альвеолит, фиброз легких, красный чешуйчатый лишай, конъюнктивит, отложение Au в роговице, изъязвление роговицы, периферическая невропатия ("золотая" энцефалопатия), нейротоксические изменения глаза, кожный зуд, эксфолиативный дерматит.
В фазе насыщения: головная боль, лихорадка, снижение АД, ишемические изменения на ЭКГ, тошнота, боль в животе, кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, энтероколит.
Лечение: гемотрансфузия, высокие дозы ГКС, ацетилцистеин или димеркапрол.
Взаимодействие: Несовместим с фенилбутазоном, метамизолом натрия, цитостатиками, фотосенсибилизирующими ЛС. Пеницилламин снижает эффект препарата, усиливая его почечную экскрецию, увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны органов кроветворения и почек (одновременное применение не рекомендуется).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной. |