Нандролон
Международное наименование лекарственного вещества:Нандролон
Фармакологическое действие:Анаболическое стероидное средство. По сравнению с
тестостероном обладает более высокой, продолжительной (3-4 нед - при использовании эфира деканоата) анаболической и низкой андрогенной активностью.
Вызывает активацию генов-регуляторов в клеточном ядре за счет связывания со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней и образования комплекса рецептор-нандролон, обеспечивающего транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он проникает через ядерную мембрану в клеточное ядро.
Андрогенное действие заключается в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК) и структурных белков (что связано с повышением усвоения в организме азота,
фосфора, серы и K+), усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата).
Способствует фиксации Ca2+ в костях, увеличению костной массы при остеопорозе, повышению аппетита, увеличению массы мышц с соответствующим увеличением массы тела.
Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез - мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь).
Анаболическое действие проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток.
Повышает абсорбцию аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс.
Стимулирует выработку
эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов Fe проявляется антианемическим действием.
Нарушает синтез витамин К-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, V, VII, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает - ЛПВП), усиливает реабсорбцию Na+ и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков.
Эффективен у женщин с диссеминированной карциномой молочных желез.
Фармакокинетика:TCmax нандролона деканоата после в/м введения в дозе 100 мг - 3-6 дней, нандролона фенпропионата - 1-2 дня. Метаболизм - в печени до различных форм 17-кетостероидов. Выводится почками (90%) и с желчью (10%).
Показания:Диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; инфантильная прогрессирующая атрофия (синдром Верднига-Гоффманна); состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca2+ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия ГКС).
Повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекции, обширные операции, ГКС-индуцированная миопатия, декубитальные язвы, ожоги, тяжелая травма).
Анемия: на фоне гиперазотемии при ХПН, врожденная апластическая анемия, апластическая анемия (при миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга, поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксичными ЛС и солями тяжелых металлов).
В качестве вспомогательного средства при цитостатической терапии онкологических заболеваний (кроме рака предстательной железы), неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариэктомии.
Гипофизарный нанизм у детей и подростков (в качестве вспомогательной терапии при недостаточном терапевтическом эффекте на фоне назначения СТГ).
Противопоказания:Гиперчувствительность, рак предстательной железы, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии), тяжелая печеночная недостаточность, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма), гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе), беременность, препубертатный возраст.C осторожностью. ИБС, ХСН, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, ХПН, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, печеночная недостаточность, лактация (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют), детский (до 2 лет - эффективность и безопасность применения не установлены) и пожилой возраст.
Побочные действия:У мужчин и женщин - прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна.
У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа) гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).
У мужчин: в препубертатном периоде - вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде - раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста - гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.Передозировка. Симптомы: гепатотоксичность.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.
Взаимодействие:Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов,
инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, антиагрегантов.
Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).
ГКС и МКС,
кортикотропин, Na+-содержащие ЛС и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.
Одновременное назначение с гепатотоксичными ЛС увеличивает риск нарушения функции печени.
Особые указания:В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрацию сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени.
В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Подавляет лактацию.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.
На холоде раствор может становиться мутным, в этом случае необходимо нагреть ампулу до растворения кристаллов перед использованием.
С осторожностью применяют у детей и подростков вследствие риска преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мужчин и вирилизации у женщин. Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и спустя 6 мес после прекращения приема препарата.
Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес.
Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.
Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьезных побочных эффектов).
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.