Мидодрин

Альфа1-адреностимулятор периферического действия. Обладает сосудосуживающим действием, повышает ОПСС и АД. Не оказывает прямого действия на адренорецепторы сердца, ЧСС, сократимость миокарда, напротив, на фоне действия мидодрина возможно возникновение рефлекторной брадикардии; не влияет на тонус гладкой мускулатуры бронхов. Стимулируя альфа-адренорецепторы, расположенные в сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, мидодрин повышает их тонус и оказывает терапевтическое действие при непроизвольном мочеиспускании. При использовании в дозе 10 мг у пациентов с ортостатической гипотензией повышает АД на 15-30 мм рт.ст. через 1 ч после введения; эффект может сохраняться в течение 2-3 ч.

При приеме внутрь хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность - 93%, не зависит от приема пищи. Обладает очень низкой липофильностью, не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы - частичная. Обнаруживается в плазме уже через 10 мин, Cmax достигается в крови через 1-2 ч. При пероральном и в/в введении T1/2 из плазмы составляет 3-4 ч. В организме деглицинируется с образованием активного метаболита десглимидодрина и аминоуксусной кислоты, десглимидодрин образуется во многих тканях, обладает значительно более сильным сосудосуживающим (симпатомиметическим) действием. Окончательный метаболизм происходит в печени. Мидодрин и его метаболиты полностью выделяются почками за 24 ч (путем почечной секреции). Около 40% введенной дозы выделяется в виде активного метаболита, 5% - в виде неизмененного препарата и около 55% - в виде фармакологически неактивных метаболитов.

Ортостатическая гипотензия (с реакциями по типу симпатикотонии и асимпатикотонии), идиопатическая ортостатическая гипотензия, вторичная ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия (на фоне психоактивных ЛС, в период реконвалесценции после операций и родов), вторичная гипотензия при инфекционных заболеваниях, артериальная гипотензия при изменениях погоды, недержание мочи (непроизвольное мочеиспускание при дисфункции сфинктера мочевого пузыря).

Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, феохромоцитома, облитерирующие заболевания артерий, спазм периферических артерий, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы (с задержкой мочи), механическая обструкция мочевыводящих путей, тиреотоксикоз.C осторожностью. ХСН, аритмии, почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, период лактации (назначение возможно только по строгим показаниям).

Со стороны ССС: повышение АД, в т.ч. в положении "лежа", гиперемия лица, брадикардия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания (учащение или задержка). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, астения, парестезии. Со стороны пищеварительной системы: изжога, сухость во рту, тошнота, диспепсические нарушения, метеоризм. Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, пиломоторная реакция ("гусиная" кожа), кожный зуд, озноб.Передозировка. Симптомы: брадикардия, повышение АД, озноб, "гусиная" кожа, задержка мочи. Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, атропин в терапевтических дозах, фентоламин.

Эффект усиливается адрено- и симпатомиметиками, этанолом; ослабляется - симпатолитиками. Сердечные гликозиды усиливают брадикардию, увеличивают риск развития AV блокады и аритмии.

При длительном применении необходимо следить за функцией почек. Запрещен к применению у спортсменов (относится к допингам).