Раздел "Вопрос фармацевту, провизору"
является собственным независимым консультационным разделом МФСС WebApteka.RU. Мы гарантируем независимость
наших ответов от финансовых интересов конкретных производителей лекарственных средств, БАД,
дистрибьюторов и иных подобных организаций.
Убедительно просим Вас: перед тем как задать вопрос проверьте - не задавали ли его ранее другие
пользователи (воспользуйтесь поиском по ключевому слову среди уже имеющихся вопросов и ответов).
В настоящее время новые вопросы не принимаются. Вы можете воспользоваться поиском по интересующим Вас словам среди имеющихся вопросов и ответов.
Поиск:
» Результаты поиска. Найдено 19:
Вопрос # 32952 [28.11.2011 19:36] Мужчина Возраст 24
Здравствуйте, у меня к вам вопрос. Мне двадцать четыре года, год назад появились жалобы на сонливость как будто постоянное недосыпание хотя сплю 8-9 часов без перерыва, (кофе не помогает), чувство страха ожидания, нехватка воздуха (особенно к вечеру), зрительная заторможенность, учащенное сердцебиение, неусидчивость, слабость в руках (трудно сжать кулаки), онемение мизинца и безымянного пальца на руках, боли в мышцах при физических нагрузка и поворотах в частности в плечах и спине. Звон в ушах к вечеру (стоит гул), бледность лица, отёчность, выпадение волос, синяки под глазами, аппетит был и остаётся хороший, похудание не наблюдается, сухость во рту постоянно хочется пить, заложенность в ушах (резонанс собственного голоса), полгода назад стал проходить обследования ЛОРа, эндокринолога, кардиолога, окулиста сдал множество анализов УЗИ щитовидной железы и вот ответы:
Сцинтиграфия через 20 мин. После введения РФП определяется неравномерное накопление РФП в щитовидной железе (наряду с зонами пониженного накопления имеются зоны повышенного накопления), контуры неровные. Накопительная функция железы понижена. Заключение: аутоиммунный тиреоидит. Дата 05.10.11.
Прав доля 1796-пролиферирующий коллоидный узловой зоб АИТ (++)
Лев доля 1797-Микрофалликулярная аденома Дата 05.10.11.
УЗИ щитовидкой железы- прав доля 20*41 мм. Лев доля 20*42мм. Перешеек 10*8мм. Узлы в правой доле до 6,5мм. Узлы слева кальцемин до 4*5мм. Заключение много узловой диффузный зоб 2ст. Дата 05.10.11.
ЭКГ-Синусовый ритм 85 (75,65) гипоксия метаболические изменения в миокарде левого желудочка дата 5.11.11
Анализы гормонов Анти-ТПО 0,0МЕ/мл, Анти-ТГ 0,0МЕ/мл, Т-3 свободный14,0 (норм 2,5-5,8) пмоль/л, Т-4 34,0 (10,0-25,0) пмоль/л, ТТГ-1,0 мМЕ/мл (0,3-4,0) дата 10.09.11
Общий анализ крови HGB 124g/l дата 6.10.11 на сахар в норме на ВИЧ/СПИД в норме RW в норме
Доплеросонография сосудов головы: признаки повышения переферического сопротивления на всех уровнях. При пробе с задержкой дыхания двусторонний положительный ответ (отмечается изменение ЧСС во время пробы) дата 11.07.11.
Окулист заключение: ангиопатия сосудов сетчатки, тиреоидная офталомопатия. Кажется есть и дальнозоркость (давление боль помутнение в глазах при чтении на очень близком расстоянии), но окулист сказал что все в порядке.
Осмотр ЛОРа искревление носовой перегородки сделали операцию перегородки, сделали дезентиграцию (расширение) носовой перегородки. Постоянные хронический синусит, хронический аллерго-вазамоторный ринит, хронических тонзиллит. Сейчас лучше, но евстахиит остался.
МРТ шейного отдела в структуре межпозвоночных дисков отмечаются дегенеративно-дистрофические изменения, без снижения их высоты. Тела позвонков с небольшими краевыми приострениями, сигнальные характеристики их не изменены. Заключение признаки остеохондроза шейного и верхнего отделов позвоночника. 24.07.11.
МРТ головного мозга в норме.
Был у невропатолога, психоневролога д/з все как один ВСД по гипертоническому типу.
Есть хронический эрозийный гастродуоденит, а так печень селезенка поджелудочная почки флюраграфия лёгких все норме.
Эндокринолог назначил лечение Л-тироксин по 25 две недели 50 к третей недели, тактивин 10 дн. в/м, Пирацетам 10дн. N10 в/в, поливитамины витрум 1мес.
Но, что то лучше не становится. Подскажите пожалуйста дополнительное лечение или препараты которые помогут восстановить организм в целом.
Огромное спасибо, с уважение Аскар.
Ответ:
К сожалению, вопрос задан не по адресу. Вам нужна консультация врача, а не фармацевта.
Вопрос # 30518 [14.06.2010 12:47] Женщина Возраст 54
Мне 54, после операции открытой репозиции отломков плечевой кости,
рекомендовали препарат бонвива. Имеет ли смысл его приема и основные
его действия на организм. Благодарна вам за ответ
Ответ:
Бонвива
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.
Фармакокинетика
Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты
от концентрации вещества в плазме крови. Концентрация в плазме
крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы раствора для
в/в введения от 0,5 до 6 мг.
Всасывание. После перорального приема ибандроновая кислота быстро
всасывается в верхних отделах ЖКТ. Концентрация в плазме крови
дозозависимо увеличивается при увеличении дозы до 50 мг и
значительно больше - при дальнейшем повышении дозы. Время
достижения Cmax (TCmax) - 0,5-2 ч (медиана - 1 ч) после приема
натощак, абсолютная биодоступность - 0,6%. Одновременный прием
пищи или напитков (кроме чистой воды) снижает биодоступность
ибандроновой кислоты на 90%. При приеме ибандроновой кислоты за 60
мин до еды значимого снижения биодоступности не наблюдается. Прием
пищи или жидкости менее чем через 60 мин после ибандроновой
кислоты снижает ее биодоступность и вызываемое увеличение МПК.
Распределение. После попадания в системный кровоток ибандроновая
кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой.
40-50% от количества препарата, циркулирующего в крови, хорошо
проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся
конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови
при приеме внутрь - 85% и 85-87% - при в/в введении.
Метаболизм. Данных о том, что ибандроновая кислота
метаболизируется нет. Ибандронат не ингибирует ферменты 1A2, 2A6,
2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 системы цитохрома P450.
Выведение. 40-50% всосавшейся в кровоток принятой перорально или
введенной в/в дозы связывается в костях, а остальная часть
выводится в неизмененном виде почками.
Невсосавшийся препарат выводится в неизмененном виде с калом.
Терминальный Т1/2 - 10-72 ч. Концентрация препарата в крови
снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 8 ч (после
перорального приема) и 3 ч (после в/в введения).
Общий клиренс ибандроновой кислоты 84-160 мл/мин. Почечный клиренс
(60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50-60% общего
клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и
почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола.
Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения
ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы.
Относительно негроидной расы данных недостаточно.
Пациенты с нарушением функции почек. У больных с нарушением
функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно
зависит от клиренса креатинина (Cl креатинина). Для больных с
нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (Cl
креатинина ≥30 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30
мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21
дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 раза
выше, чем у людей с нормальной функцией почек (общий клиренс 129
мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс
ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. У пациентов,
получавших препарат в дозе 0,5 мг в/в, общий, почечный и
непочечный клиренсы ибандроновой кислоты снижались на 67, 77 и 50%
соответственно. Однако увеличение системной концентрации не
ухудшает переносимость препарата.
Больные с нарушением функции печени. Данные о фармакокинетике
ибандроновой кислоты у больных с нарушением функции печени
отсутствуют. Печень не играет существенной роли в клиренсе
ибандроновой кислоты, которая не метаболизируется, а выводится
через почки и путем захвата в костной ткани. Поэтому, для больных
с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Так как при приеме внутрь в терапевтических концентрациях
ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови
(85%), вероятно, что гипопротеинемия при тяжелых заболеваниях
печени не приводит к клинически значимому повышению концентрации
свободного вещества в крови.
Пожилой возраст. Изученные фармакокинетические параметры не
зависят от возраста. Следует учитывать возможное снижение функции
почек у пожилых пациентов (см. выше раздел ''''Больные с нарушением
функций почек'''').
Дети. Данные о применении Бонвивы у лиц моложе 18 лет отсутствуют.
Фармакодинамика
Ибандроновая кислота - высокоактивный азот-содержащий бисфосфонат,
ингибитор костной резорбции и активности остеокластов.
Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную
блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и
экстрактами опухолей in vivo.
Не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, более чем
в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза и не влияет на
процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие
ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким
сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс
кости.
Ибандроновая кислота дозозависимо тормозит костную резорбцию и не
оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин
в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани
до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему
прогрессирующему увеличению костной массы, снижению показателей
расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и
перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и
сыворотке крови, частоты переломов и увеличению минеральной
плотности кости (МПК).
Высокая активность и терапевтический диапазон предоставляют
возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего
назначения препарата с длительным периодом без лечения в
сравнительно низких дозах.
Эффективность
Минеральная плотность кости (МПК)
Прием препарата БонвиваR 150 мг 1 раз в месяц в течение года
увеличивает среднюю МПК поясничных позвонков, бедра, шейки бедра и
вертела на 4,9, 3,1, 2,2 и 4,6% и на 2,4, 2,3 и 3,8%
соответственно - при в/в введении препарата БонвиваR 3 мг 1 раз в
3 месяца в течение 1 года.
Независимо от продолжительности менопаузы и от степени исходной
потери массы костей, применение препарата БонвиваR приводит к
достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. Эффект от
лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК,
наблюдается у 83,9% (при приеме таблеток, покрытых оболочкой) и
92,1% (при в/в введении) пациентов.
Биохимические маркеры костной резорбции
Снижение сывороточной концентрации С-концевого пептида
проколлагена I типа (CТX) на 28% отмечено уже через 24 ч после
первого приема 150 мг БонвивыR, максимальное снижение составляет
68% через 6 дней. После третьего и четвертого приема препарата
БонвиваR 150 мг максимальное снижение сывороточного СТХ на 74%
отмечено через 6 сут. Через 28 дней после приема четвертой дозы
отмечено снижение супрессии биохимических маркеров костной
резорбции до 56%.
Клинически значимое снижение сывороточного CТX получено через 3, 6
и 12 мес терапии. Через год терапии препаратом БонвиваR 150 мг
снижение составляет 76 и 58,6% по сравнению с исходным значением -
при применении 3 мг в/в.
Снижение CTX более 50% по сравнению с исходным значением отмечено
у 83,5% пациенток, получавших препарат БонвиваR 150 мг 1 раз в 28
дней.
Показания препарата БонвиваR
Постменопаузальный остеопороз с целью предупреждения переломов.
Противопоказания
Для обеих лекарственных форм:
повышенная чувствительность к ибандроновой кислоте или другим
компонентам препарата;
гипокальциемия (до начала применения БонвивыR, так же как при
назначении всех бисфосфонатов, используемых для лечения
остеопороза, следует устранить гипокальциемию).
Дополнительно для раствора для в/в введения:
тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови >200
мкмоль/л (2,3 мг/дл) или Cl креатинина <30 мл/мин);
беременность;
период кормления грудью.
С осторожностью (для таблеток, покрытых оболочкой) - тяжелое
нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория С.
Беременность. Во время доклинических исследований не обнаружено
признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия.
Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях
репродуктивной токсичности у животных были такими же, как у всех
бисфосфонатов - уменьшение количества эмбрионов, нарушение
процесса родов, увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром
сужения лоханочно-мочеточникового сегмента).
Опыта клинического применения препарата БонвиваR у беременных
женщин нет.
Период кормления грудью. Выводится с молоком у животных. Через 24
ч концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке
одинакова и соответствует 5% от максимальной.
Неизвестно, выводится ли ибандроновая кислота с грудным молоком у
женщин.
Побочные действия препарата БонвиваR
Для таблеток, покрытых оболочкой
Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе,
дисфагия, метеоризм, диарея, эзофагит, язва или стриктура
пищевода, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гастрит, дуоденит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, мышечная
скованность, мышечный спазм.
Организм в целом: гриппоподобный синдром.
Для раствора для в/в введения
БонвиваR, как и другие бисфосфонаты, при внутривенном введении
может вызывать кратковременное понижение уровня кальция в
сыворотке крови.
Со стороны ЖКТ: диспепсия (тошнота, боли в животе, метеоризм),
диарея, запор, гастрит, гастроэнтерит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, боли в
конечностях и костях, остеоартрит.
Со стороны нервной системы и психической сферы: головная боль,
головокружение, бессонница, депрессия.
Организм в целом: гриппоподобный синдром, слабость, реакции в
месте введения, флебит, тромбофлебит, назофарингит, цистит,
инфекции мочевыводящего тракта, бронхит, инфекции верхних
дыхательных путей, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия,
увеит, склерит.
Общие для обеих лекарственных форм
Со стороны кожи и ее придатков: сыпь.
Реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек,
крапивница.
Очень редко при назначении ибандроновой кислоты отмечался
остеонекроз челюсти.
Взаимодействие
Для таблеток, покрытых оболочкой
Продукты, содержащие кальций и другие поливалентные катионы
(например алюминий, магний, железо), в т.ч. молоко и твердая пища,
могут нарушать всасывание препарата, их следует употреблять не
ранее, чем через 60 мин после перорального приема БонвивыR.
Пищевые добавки с кальцием, антациды и лекарства, содержащие
поливалентные катионы (например алюминий, магний, железо), могут
нарушать всасывание ибандроновой кислоты, поэтому их следует
принимать не раньше чем через 60 мин после приема БонвивыR.
Биcфосфонаты и НПВС могут вызывать раздражение слизистой ЖКТ.
Следует проявлять особую осторожность при применении НПВС
одновременно с препаратом БонвиваR. При одновременном применении
аспирина или НПВС и препарата БонвиваR в течение 1 года частота
побочных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ была одинаковой.
Ранитидин в/в увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на
20%. Коррекции дозы ибандроновой кислоты при одновременном
применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов или другими
препаратами, увеличивающими рН в желудке, не требуется.
Для раствора для в/в введения
БонвиваR несовместима с кальцийсодержащими растворами и другими
растворами для в/в введения.
Общие для обеих лекарственных форм
Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов
системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях
ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, и
поэтому, маловероятно, что она будет вытеснять из участков
связывания с белками другие ЛС. Ибандроновая кислота выводится
только через почки и не подвергается какой-либо биотрансформации.
По-видимому, путь выведения ибандроновой кислоты не включает
какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других
препаратов.
Передозировка
Для таблеток, покрытых оболочкой
Симптомы: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва,
гипокальциемия.
Лечение: специальная информация отсутствует. Для связывания
препарата БонвиваR применяют молоко или антациды. Из-за риска
раздражения пищевода не следует вызывать рвоту и необходимо
оставаться в выпрямленном положении ''стоя''.
Для раствора для в/в введения
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.
Лечение: специальная информация отсутствует. Клинически значимое
снижение кальция, фосфатов и магния в сыворотке крови можно
коррегировать в/в введением глюконата кальция, калия или натрия
фосфата и сульфата магния соответственно. Диализ неэффективен,
если назначается спустя 2 ч после введения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в.
Внутрь, целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды в
положении ''сидя'' или ''стоя'' и не ложиться в течение 60 мин после
приема БонвивыR.
По 150 мг (1 табл.) 1 раз в месяц (желательно в один и тот же день
каждого месяца), за 60 мин до первого в данный день приема пищи,
жидкости (кроме воды) или других ЛС и пищевых добавок. Таблетки
нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних
отделов ЖКТ. Нельзя использовать минеральную воду, которая
содержит много кальция.
В случае пропуска планового приема следует принять 1 табл.
препарата БонвиваR 150 мг, если до запланированного приема больше
7 дней, и далее принимать препарат БонвиваR 1 раз в месяц в
соответствии с установленным графиком. Если до следующего
запланированного приема менее 7 дней, необходимо ждать до
следующего по плану приема, и далее продолжить прием в
соответствии с установленным графиком, т.к. нельзя принимать
больше 1 табл. в неделю.
В/в. Препарат только для в/в применения!
Вводится только специалистом. Следует избегать его
внутриартериального введения или попадания в окружающие ткани.
Перед введением необходимо осмотреть раствор на предмет отсутствия
посторонних примесей или изменения окраски.
Следует использовать иглы в комплекте со шприц-тюбиками.
Шприц-тюбик предназначен только для однократного введения.
Стандартный режим дозирования
3 мг в/в болюсно (в течение 15-30 с) 1 раз в 3 мес.
Пациенту дополнительно следует принимать кальций и витамин Д.
В случае пропуска плановой инъекции, необходимо провести инъекцию
сразу, как только появится возможность. Далее введение препарата
продолжить через каждые 3 мес после последнего введения.
Нельзя назначать препарат чаще 1 раза в 3 мес.
Во время лечения следует контролировать функцию почек, содержание
сывороточного кальция, фосфора и магния.
Дозирование у особых групп пациентов
Нарушение функции печени. Коррекции дозы не требуется (см. раздел
''Фармакокинетика'').
Нарушение функции почек. При слабом и умеренно выраженном
нарушении функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекции дозы
не требуется. При Cl креатинина <30 мл/мин решение о применении
БонвивыR должно основываться на индивидуальной оценке соотношения
риск/польза для конкретного пациента (см. раздел
''Фармакокинетика'').
Пожилой возраст. Коррекции дозы не требуется.
Дети. Безопасность и эффективность у лиц моложе 18 лет не
установлена.
Особые указания
Остеопороз может быть подтвержден при выявлении низкой МПК (T
индекс <-2,0 SD (Standard deviation - стандартное отклонение) и
перелома (в т.ч. в анамнезе) или низкой минеральной плотности
костной ткани (Т индекс <-2,5 SD) при отсутствии подтвержденного
перелома.
До начала применения препарата БонвиваR следует скорригировать
гипокальциемию и другие нарушения метаболизма костной ткани и
электролитного баланса. Пациентам следует употреблять достаточное
количество кальция и витамина Д.
Если пациент получает с пищей недостаточно кальция и витамина Д,
то следует дополнительно принимать их в виде пищевых добавок.
При пероральном приеме побочное действие препарата обычно слабо
или умеренно выражено. Преходящий гриппоподобный синдром
отмечается после приема первой дозы и разрешается самостоятельно
без коррекции терапии. Не отмечено увеличения частоты
нежелательных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов
с заболеваниями ЖКТ (включая пептическую язву без кровотечения и
госпитализации, диспепсию или рефлюкс-болезнь).
Применение пероральных биcфосфонатов часто сопровождается
нарушением глотания, эзофагитом и образованием язв пищевода и
желудка, поэтому необходимо уделять особое внимание выполнению
рекомендаций по приему препарата (положение сидя или стоя в
течение 60 мин после приема).
При появлении признаков и симптомов возможного поражения пищевода
(появление или усиление нарушения глотания, боль при глотании,
боль за грудиной, изжога) следует прекратить прием БонвивыR и
обратиться к врачу.
Опыт постмаркетингового применения БонвивыR ограничен.
Перед каждой инъекцией следует определять креатинин сыворотки
крови.
При назначении бисфосфонатов отмечался остеонекроз челюсти.
Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во
время стоматологических процедур, несколько случаев - у пациентов
с постменопаузальным остеопорозом или другими заболеваниями.
Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный
диагноз рака, сопутствующую терапию (химиотерапию, лучевую
терапию, кортикостероиды) и другие нарушения (анемию,
коагулопатию, инфекцию, заболевания десен). Большинство случаев
отмечено при в/в назначении бисфосфонатов, но отдельные случаи
наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь.
Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии
бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти.
Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза отмена
бисфосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать
для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск/
польза.
Можно заменить на комплекс траумель+остеохель+калькохель
Вопрос # 27441 [28.08.2008 13:20] Мужчина Возраст 15
Здравствуйте. .Сыну 15 лет,температура тела держалась в пределах 39,5 градусов в течении трех дней,на четвертый день он пошел в больницу и ему врач назначил -ЦЕФЕЛАКСИН.
Скажите пожалуйста что это за препарат(антибиотик?)
Cпасибо за ответ.
Лекарственная форма:
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для приема вну
Фармакологическое действие:
Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Достаточно устойчив к пенициллиназам грамположительных микроорганизмов, разрушается бета-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. Широкий спектр действия: активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., не продуцирующих и продуцирующих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; Clostridium spp., Bacillus anthracis, Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (Branhamella), Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, псевдомонады др. видов, Proteus spp. (индолположительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., метициллиноустойчивые штаммы стафилококков.
Показания:
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, острая пневмония и обострение хронической пневмонии, эмпиема и абсцесс легких); мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит и др.); ЛОР-органов (фарингит, средний отит, синусит, ангина и др.); кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит, лимфангит и др.); костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам).C осторожностью. Почечная недостаточность, псевдомембранозный колит (в анамнезе), беременность, период лактации, грудной возраст (до 6 мес).
Побочные действия:
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, эритематозные высыпания, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия, артралгия, артрит, эозинофилия, зуд половых органов и заднего прохода. Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги. Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: вагинит, выделения из влагалища, кандидамикоз половых органов, интерстициальный нефрит. Со стороны пищеварительной системы: боли в области живота, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, токсический гепатит, холестатическая желтуха, кандидамикоз кишечника, ротовой полости, редко - псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения. Лабораторные показатели: повышение активности ''''печеночных'''' трансаминаз и ЩФ; увеличение протромбинового времени.Передозировка. Симптомы: рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия. Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, контроль жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса.
Способ применения и дозы:
Внутрь, за 30-60 мин до еды, запивая водой. В средней дозе для взрослых - по 0.25-0.5 г каждые 6 ч. При необходимости суточная доза - 4-6 г. Продолжительность лечения - 7-14 дней. Детям - желательно в форме суспензии. При массе тела менее 40 кг средняя суточная доза - 25-50-100 мг/кг; кратность введения - 2, 3, 4 раза в сутки. При среднем отите - доза 75 мг/кг/сут, кратность приема - 4 раза в сутки. При стрептококковом фарингите, инфекциях кожи и мягких тканей у взрослых, подростков, детей старше 1 года кратность приема - 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 100 мг/кг, а кратность введения - до 6 раз в сутки. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, минимальная продолжительность лечения составляет 10 дней. Взрослым пациентам с нарушением функции почек суточную дозу устанавливают с учетом значения КК: при КК 5-20 мл/мин максимальная суточная доза - 1.5 г/сут; при КК менее 5 мл/мин - 0.5 г/сут.
Особые указания:
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу. В период лечения не рекомендуется употреблять этанол. Применение препарата в период беременности и лактации оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования). При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и изоксазолилпенициллинами.
Взаимодействие:
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Усиливает нефротоксичность аминогликозидов, полимиксинов, фенилбутазона, фуросемида. Салицилаты и индометацин замедляют выведение цефалексина почками. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата в крови и замедляют его выведение.
Вопрос # 23154 [30.10.2006 12:26] Мужчина Возраст 26
Здравствуйте! Был прописан препарат ''''Дексона'''' внутривенно и в больших колличествах. Расскажите пожалуйста о нём: побочные действия и т.п.
Ответ:
Дексона
Международное наименование:
Дексаметазон (Dexamethasone)
Групповая принадлежность:
Глюкокортикостероид
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Показания:
Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Противопоказания:
Для кратковременного применения по ''''жизненным'''' показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность. Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый ''''сухой'''' сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации. Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Побочные действия:
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, ''''стероидный'''' сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, ''''стероидная'''' язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности ''''печеночных'''' трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, ''''стероидная'''' миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром ''''отмены''''. Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). При в/в введении: аритмии, ''''приливы'''' крови к лицу, судороги. При интракраниальном введении - носовое кровотечение. При внутрисуставном введении - усиление боли в суставе.
Способ применения и дозы:
Для дексаметизона ацетата: внутрисуставно - от 4 до 16 мг дексаметазона, можно повторять введения раз в 1-3 нед. В очаг поражения - от 0.8 до 1.6 мг за одно введение. В/м - от 8 до 16 мг, с повторением раз в 1-3 нед. Максимальная курсовая и суточная дозы не установлены. Для дексаметазона натрия фосфата: внутрисуставно, в очаг поражения - 0.2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед. В/м или в/в - 0.5-9 мг/сут. Для лечения отека мозга - 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг в/м раз в 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза - по 2 мг 3 раза/сут. Для лечения шока - в/в 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде в/в инфузий или в/в струйно - от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно в/в введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут. Аллергические заболевания - в/м в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами. При тошноте и рвоте при проведении химиотерапии - в/в 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм. Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных - в/м 4 введения по 5 мг каждые 12 ч, в последующем с седьмого дня раз в 24 ч. Максимальная суточная доза - 80 мг. Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности - в/м по 23 мкг/кг (0.67 мг/кв.м) раз в 3 сут, либо 7.8-12 мкг/кг (0.23-0.34 мг/кв.м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0.83-5 мг/кв.м) раз в 12-24 ч.
Особые указания:
Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.
Взаимодействие:
Дексаметазон фармацевтически несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения). Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у ''''быстрых ацетиляторов''''), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция ''''печеночных'''' ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Дексаметазон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов ''''печеночных'''' микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления. При одновременном интертекальном применении с йофендилатом повышается риск развития арахноидита.
Описание препарата Дексона не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Вопрос # 22780 [15.09.2006 20:50] Женщина Возраст 32
здравствуйте,у меня аллергия на продукцию по ногтям.14.06 мне сделали инъекцию с дексаметазоном.22.06 инъекциюс дипроспаном.21.08 инъекция с дипроспаном.после этих препаратовтьть у меня стали отходить ногти на руках онихолизис.что это за препарат.Делала инъекцию врач Гусева из центраИАКИ на М.Бронной 20 стр1.После этого я была на приеме у нее со своей проблемой она выписала ревалид,который не является лечением.помогите пожалуйста.
Ответ:
К сожалению, не совсем понятно, чем Вам может помочь фармацевт. Вам нужна консультация врача.
Дипроспан
Показания:
Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии. Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы). Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус. Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит). Острая надпочечниковая недостаточность. Тиреотоксический криз. Острый гепатит, печеночная кома. Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Противопоказания:
Для парентерального введения при кратковременном применении по ''''жизненным'''' показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность. Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. ''''сухой'''' сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии. Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия). Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга. Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации. Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).
Побочные действия:
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, ''''стероидный'''' сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, ''''стероидная'''' язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности ''''печеночных'''' трансаминаз и ЩФ. Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы. Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм. Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение. Обусловленные МКС активностью - задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, ''''стероидная'''' миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции. Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром ''''отмены''''. Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу). При в/в введении: аритмии, ''''приливы'''' крови к лицу, судороги. При интракраниальном введении - носовое кровотечение. При внутрисуставном введении - усиление боли в суставе.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах - остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение АД и др. признаки гиперкортицизма, включая синдром Иценко-Кушинга, вторичная надпочечниковая недостаточность. Лечение: на фоне постепенной отмены препарата поддержание жизненно важных функций, коррекция электролитного баланса, антациды, фенотиазины, препараты Li+; при синдроме Иценко-Кушинга - аминоглутетимид.
Способ применения и дозы:
Способ введения и режим дозирования зависят от тяжести и характера заболевания. Бетаметазона динатрия фосфат - в/в струйно (медленно) или капельно, разовая доза - 4-8 мг (1-2 мл), при необходимости - до 20 мг; поддерживающая доза - 2-4 мг. Инфузионный раствор разводят в 0.9% растворе NaCl или в растворе декстрозы. Готовят непосредственно перед применением. Неиспользованные растворы хранят в холодильнике не более 24 ч. Бетаметазона дипропионат - глубоко в/м, в начальной дозе 4-8 мг при тяжелых заболеваниях (СКВ, астматический статус). Детям в возрасте от 1 до 5 лет начальная доза - 2 мг, 6-12 лет - 4 мг. Для профилактики гиалиново-мембранозной болезни новорожденных при проведении преждевременных родов - в/м, 8 мг за 48-72 ч до родов (минимум за 24 ч), инъекция повторяется через 24 ч. Внутриартикулярно и периартикулярно: очень крупные суставы (тазовые) - 4-8 мг, крупные суставы (коленный, голеностопный, плечевой) - 4 мг, средние суставы (локтевой, запястный) - 2-4 мг, мелкие суставы (межфаланговые, грудино-ключичный, метакарпофаланговый) - 1-2 мг (0.25-0.5 мл). В/к или внутрираневое введение для лечения кожных заболеваний - 0.2 мл/кв.см, но не более 4 мг/нед. Местная инфильтрация: при бурсите - 1-2 мг (при острой форме до 8 мг), при синовиальной кисте и синовите - 1-2 мг, при тендините - 2 мг, при миозите, фиброзите, перитендините, периартикулярных воспалениях - 2-4 мг; введение повторяют каждые 1-2 нед. Субконъюнктивально при необходимости вводят 2 мг.
Особые указания:
Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1% раствор прокаина гидрохлорида или 1% раствор лидокаина гидрохлорида) в шприце (но не в ампуле). Нельзя использовать для лечения гиалиново-мембранной болезни новорожденных, вводить в нестабильные суставы, инфицированные зоны и межпозвонковые пространства. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме. При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулезе - одновременно проводят лечение антибиотиками. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические Ig. При беременности и в период лактации назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.
Взаимодействие:
Снижает эффективность инсулина, пероральных гипогликемических и гипотензивных ЛС, антикоагулянтов (производных кумарина и индандиона, гепарина, стрептокиназы и урокиназы); ослабляет действие диуретиков, активность вакцин (из-за снижения выработки антител); снижает содержание салицилатов в крови; уменьшает концентрацию празиквантела в сыворотке крови. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют эффект (будучи индукторами ''''печеночных'''' микросомальных ферментов, увеличивают скорость метаболизма); гормональные контрацептивы повышают эффективность. Увеличивают риск развития побочных эффектов: НПВП и этанол (эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ); андрогены, эстрогены, пероральные контрацептивы, стероидные анаболики (гирсутизм, угревая сыпь); антипсихотические ЛС, иммунодепрессанты (повышение вероятности развития инфекций, а также лимфом и др. лимфопролиферативных заболеваний), букарбан, азатиоприн (катаракта); м-холиноблокаторы, антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты, нитраты (повышение внутриглазного давления); диуретики (гипокалиемия), гликозиды наперстянки (аритмии, связанные с гипокалиемией), ритодрин (возможность развития отека легких у беременных). Повышает риск гепатотоксического действия парацетамола. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Повышает токсичность аспарагиназы (возможно усиление ее гипогликемического действия и риска развития невропатии и нарушения эритропоэза). Снижает метаболизм циклоспорина, увеличивает его токсичность. Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у ''''быстрых ацетиляторов''''), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. Ускоряет выведение АСК, снижает ее уровень в крови (при отмене бетаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). Снижает эффект соматропина. Повышает выраженность гипергликемического действия стрептозоцина. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Описание препарата Дипроспан не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Вопрос # 17421 [06.11.2004 23:33] Женщина Возраст 62
У меня перелом шейки бедра. Прошло 3 месяца с момента операции. Посоветовали принимать МИАКАЛЬЦИК (Возможно МИОКАЛЬЦИК). Какие возможны ''''плюсы'''' и ''''минусы'''' при приеме этого препарата?
Ответ:
Миакальцик (кальцитонин) должен быть НАЗНАЧЕН врачами, а не ''''посоветован''''. Для самолечения этот препарат не предназначен, применение должно быть согласовано с лечащим врачом. Информация о препарате (не предназначена для самолечения):
Миакальцик (кальцитонин).
Регулятор обмена кальция в организме.
Фармакологическое действие.
Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых не одинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.
Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает резорбцию кости при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например, при остеопорозе.
Как у животных, так и у человека было показано, что Миакальцик обладает анальгетической активностью, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на центральную нервную систему.
Уже после однократного применения Миакальцика спрея у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая проявляется повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции с мочой гидроксипролина. Длительное применение Миакальцика назального спрея приводит к существенному и продолжительному (в течение 5 лет лечения) снижению уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как сывороточные С-телопептиды (sCTX) и костные изоферменты щелочной фосфатазы.
Применение Миакальцика спрея приводит к статистически значимому повышению (на 1-2%) минеральной плотности кости в поясничных позвонках, которое определяется уже на первом году лечения и сохраняется до 5 лет. Миакальцик обеспечивает поддержание минеральной плотности в бедренной кости.
Применение Миакальцика спрея в дозе 200 МЕ/сут приводит к статистически и клинически значимому снижению (на 36%) риска развития новых переломов позвонков в группе больных, получавших Миакальцик в комбинации с препаратами витамина D и кальция, по сравнению с группой больных, получавших плацебо в комбинации с препаратами витамина D и кальция. Кроме того, в группе, лечившейся Миакальциком, по сравнению с группой, получавшей плацебо, отмечено снижение на 35% частоты множественных переломов позвонков.
Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию.
Фармакокинетика
Поскольку применявшиеся до сегодняшнего времени в фармакокинетических исследованиях радиоиммунологические методы характеризуются неадекватной чувствительностью и неопределенной специфичностью, фармакокинетические параметры кальцитонина лосося, применяемого интраназально, с трудом поддаются количественной оценке.
Всасывание
Кальцитонин лосося быстро всасывается через слизистую оболочку носа и его Cmax в плазме достигается в течение первого часа. Биодоступность при интраназальном применении составляет 3-5% по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально. При применении препарата в дозах, превышавших рекомендованные, концентрации активного вещества в крови были более высокими (что подтверждалось увеличением AUC), но относительная биодоступность при этом не повышалась.
Мониторирование концентрации кальцитонина лосося в плазме, как и концентраций других полипептидных гормонов, представляется малоценным, поскольку по уровню концентраций нельзя предсказать терапевтическую эффективность препарата. Таким образом, активность Миакальцика следует оценивать по клиническим показателям эффективности.
Выведение
T1/2 составляет 16-43 мин. При повторных назначениях препарата кумуляции активного вещества не отмечено.
Показания
- лечение постменопаузного остеопороза;
- боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;
- костная болезнь Педжета (деформирующий остит);
- нейродистрофические заболевания (альгодистрофия или болезнь Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения.
Режим дозирования
Для лечения остеопороза рекомендуется доза 200 МЕ/сут. С целью профилактики прогрессивной потери костной массы одновременно с применением Миакальцика в форме дозированного назального спрея рекомендуется назначение адекватных доз кальция и витамина D. Лечение следует проводить в течение длительного времени.
При болях в костях, связанных с остеолизом и/или остеопенией препарат назначают ежедневно в cуточной дозе 200-400 МЕ. Суточная доза, составляющая 200 МЕ, может быть введена за 1 раз. Более высокие дозы следует разделять на несколько введений. Дозу следует корригировать с учетом индивидуальных потребностей больного.
Для достижения полного анальгетического эффекта может потребоваться несколько дней. При проведении длительной терапии начальную суточную дозу обычно уменьшают и/или увеличивают интервал между введениями.
При болезни Педжета препарат назначают ежедневно в суточной дозе 200 МЕ (в одно или несколько введений). В некоторых случаях в начале лечения может потребоваться доза 400 МЕ/ сут, назначаемая в несколько введений.
Дозу следует корригировать с учетом индивидуальных потребностей больного.
Продолжительность лечения Миакальциком должна составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. На фоне лечения отмечается существенное снижение концентрации щелочной фосфатазы в крови и экскреции гидроксипролина с мочой, иногда до нормальных значений. Однако в отдельных случаях после начального снижения значения этих показателей могут снова повыситься. В этих случаях врач, руководствуясь клинической картиной, должен решить, следует ли отменять лечение и когда его можно возобновить.
Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения метаболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае потребуется проведение нового курса лечения Миакальциком.
При нейродистрофических заболеваниях чрезвычайно важна ранняя постановка диагноза. Лечение следует начинать сразу же после подтверждения диагноза. Назначают по 200 МЕ/сут (в 1 введение) ежедневно в течение 2-4 недель. Возможно дополнительное назначение по 200 МЕ через день в течение срока до 6 недель в зависимости от динамики состояния пациента.
При длительной терапии возможно образование антител к кальцитонинам, однако на клиническую эффективность это, как правило, не влияет. Феномен привыкания, который наблюдается в основном у пациентов с болезнью Педжета, получающих длительную терапию, может быть следствием насыщения мест связывания и очевидно не имеет отношения к образованию антител. Терапевтический эффект Миакальцика восстанавливается после перерыва в лечении.
Опыт применения Миакальцика в форме дозированного назального спрея у детей ограничен, в связи с чем не представляется возможным дать рекомендации для этой возрастной группы.
Обширный опыт применения Миакальцика в форме дозированного назального спрея у пожилых пациентов свидетельствует о том, что в этой возрастной группе не отмечено ухудшения переносимости препарата или необходимости изменять режим дозирования. То же самое относится к больным со снижением функции почек или печени, хотя исследования специально для этих групп больных не проводились.
Побочное действие
За период с июля 1993 года по декабрь 1997 года лечение Миакальциком в форме дозированного назального спрея получали около 107 000 больных. За этот период было зарегистрировано 1064 случая возникновения нежелательных эффектов у больных, получавших лечение Миакальциком. В этой группе больных частота нежелательных эффектов оценивалась следующим образом: очень часто - более 10%, часто - от 1% до 10%, иногда - от 0.1% до 1%.
Местные: очень часто - ринит (в т.ч. сухость в полости носа, отек и застойные явления в слизистой оболочке носа, чиханье, аллергический ринит), неспецифические симптомы со стороны носа (например, болезненность, образование папул, экскориаций, неприятный запах, раздражение, эритема); часто - язвенный ринит, синусит, носовые кровотечения. Эти явления обычно слабо выражены (около 80% всех сообщений) и требуют прекращения лечения менее, чем в 5% случаев.
Системные: часто - приливы, головокружение, головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, боли в костях и мышцах, фарингит, утомление, извращение вкуса; иногда - артериальная гипертензия, рвота, боли в суставах, кашель, гриппоподобные симптомы, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), расстройства зрения.
Аллергические и иммунопатологические реакции: возможны - генерализованные кожные реакции, приливы, отек (лица, конечностей, генерализованные отеки), артериальная гипертензия, боли в суставах, зуд. Имеются сообщения о реакциях анафилактоидного типа и об отдельных случаях анафилактического шока.
Системные нежелательные явления встречаются реже при интраназальном, чем при парентеральном применении Миакальцика.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к синтетическому кальцитонину лосося, а также любому другому компоненту препарата.
Беременность и лактация
Поскольку исследования у женщин при беременности и в период лактации не проводились, применять Миакальцик в форме спрея у данной категории пациентов не следует.
Неизвестно, проникает ли кальцитонин лосося в грудное молоко у человека, поэтому в период лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях, проведенных у животных, было показано, что Миакальцик не имеет эмбриотоксических и тератогенных свойств. Выяснено, что у животных кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер.
Особые указания
Поскольку кальцитонин лосося является пептидом, существует вероятность возникновения системных аллергических реакций. Имеются сообщения об аллергических реакциях, включая отдельные случаи анафилактического шока, которые имели место у больных, получавших Миакальцик в форме спрея. При подозрении на повышенную чувствительность больного к кальцитонину лосося до начала лечения Миакальциком следует провести кожные пробы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии Миакальцика в форме спрея на способность пациента водить автотранспорт и работать с механизмами. Влияние Миакальцика на ЦНС может отрицательно сказаться на реакции больного. Пациент должен быть предупрежден, что в случае возникновения каких-либо явлений со стороны центральной нервной системы ему не следует водить автомобиль или управлять механизмами.
Передозировка
Симптомы: при парентеральном применении Миакальцика тошнота, рвота, приливы и головокружение носят дозозависимый характер. Поэтому при передозировке Миакальцика, применяемого интраназально, можно ожидать аналогичных явлений. Однако, имеются сообщения о случаях, когда Миакальцик назальный спрей был применен в дозе до 1600 МЕ однократно и в дозе 800 МЕ/сут в течение трех дней, при этом не было отмечено никаких серьезных нежелательных явлений. Имеются сообщения об отдельных случаях передозировки. Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
О случаях лекарственного взаимодействия препарата Миакальцик не сообщалось.
Вопрос # 17219 [20.10.2004 13:11] Мужчина Возраст 31
Здравствуйте, моему ребенку 7-ми лет брали мазок из полости рта и по результатам анализа назначили препарат ''''Бактериофаг стафилококковый жидкий'''' по 40 мл. - 7 дней, но врач не сказала, как его принимают. Пожалуйста, проконсультируйте меня, в том числе и более подробно о препарате, побочных действиях и т.д.
Спасибо.
Ответ:
Врач ОБЯЗАН четко давать указания по применению лекарственных средств. Применять этот препарат можно по разному, в зависимости от диагноза и состояния. Какое именно явление врач хотел устранять с помощью этого препарата? Он Вам диагноз назвал?
Полная информация:
БАКТЕРИОФАГ СТАФИЛОКОККОВЫЙ ЖИДКИЙ
Бактериофаг стафилококковый представляет собой фильтрат фаголизата стафилококковых бактерий наиболее распространенных фаготипов. Жидкий препарат представляет собой прозрачную жидкость желтого цвета различной интенсивности, возможен зеленый оттенок. Мазь и свечи кремового цвета различной интенсивности, гомогенной консистенции. Линимент - желтая гомогенная масса с коричневым оттенком. Таблетки выпускаются с кислотоустойчивым покрытием из ацетилфталилцеллюлозы.
Свойства:
Обладает способностью специфически лизировать стафилококковые бактерии, выделенные при гнойных инфекциях.
Показания:
заболевания верхних, средних и нижних дыхательных путей (синусит, отит, ангина, фарингит, ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, плеврит)
профилактика гнойных процессов при свежеинфицированных ранах
Рекомендуется определение чувствительности к фагу штаммов, выделенных от больного.
Способ применения и дозировка.
В зависимости от характера очага инфекции бактериофаг применяется
Местно в виде орошения, примочек и тампонирования жидким фагом в количестве до 200 мл с учетом размеров пораженного участка.
При фурункулах и карбункулах жидкий препарат вводится непосредственно в очаг или под основание инфильтрата, а также вокруг него. Инъекции бактериофага производят ежедневно, через день в зависимости от реакции в последовательно возрастающих дозах: на 1 инъекцию- 0,5 мл, затем 1; 1,5; 2 мл. Всего за цикл лечения проводят 3-5 инъекций.
При абсцессах бактериофаг вводят инъекционно в полость очага после пункционного удаления гноя. Количество вводимого препарата несколько меньше объема удаленного гноя. При вскрытии абсцесса в полость вводят тампон, обильно смоченный бактериофагом.
При хронических остеомиелитах стафилококковый бактериофаг вливают в рану непосредственно после ее хирургической обработки.
Для лечения глубоких форм пиодермита препарат применяют внyтрикожно в малых дозах 0,1-0,5 мл в одно место или при необходимости до 2 мл в нескольких местах. Всего 10 инъекций через каждые 24 часа.
Введение в полости - брюшную, плевральную, суставную и другие до 100 мл бактериофага, оставляют капиллярный дренаж, через который повторно вводят бактериофаг через день, всего 3-4 раза.
При циститах с помощью катетера бактериофаг вводят в полость мочевого пузыря.
При гнойных плевритах, бурситах или артритах бактериофаг вводят в полость после удаления из нее гноя в количестве до 20 мл. и больше, через день, 3-4 раза.
При кишечных формах заболевания, вызванных стафилококком и дисбактериозе жидкий бактериофаг применяют: per os 3 раза в сутки натощак за 1,5-2 часа до приема пищи, per rectum- один раз в сутки (жидкий в виде клизм или свечи). Детям первых дней жизни в первые два приема препарат разводят кипяченой водой, при отсутствии высыпаний на коже, срыгиваний в дальнейшем используют неразведенный препарат.
Внутрь в виде таблеток для лечения урогенитальной инфекционной патологии - цистита, пиелита, пиелонефрита, эндометрита, сальпингоофорита, энтеральных инфекций и других заболеваний, вызванных бактериями стафилококка.
Кратность приема жидкого препарата - 2-3 раза в день, таблеток - 3-4 раза в день. Линимент используют местно для тампонирования и повязок по 5 20 г. в зависимости от площади очага 1-2 раза в день при перевязках.
При дисбактериозе кишечника лечение проводят в течение 7-10 дней, под бактериологическим контролем.
Стафилококковый бактериофаг применяют для профилактики в количестве 50 мл. для орошения послеоперационных ран и т д.
Препарат в аэрозольной форме применяют с лечебной и профилактической целью в виде орошения инфицированных стафилококком кожных покровов и слизистых оболочек при ожогах, гнойно-воспалительных заболеваниях, инфицированных ранах, при ангине.
Можно проводить комбинированное лечение стафилококковым бактериофагом в сочетании с антибиотиками. Наиболее целесообразно применение бактериофага в случаях, когда инфекция вызвана антибиотикоустойчивыми штаммами.
Применение бактериофага не исключает назначение других лекарственных средств. Перед приемом препарата per os взрослым и детям старше 3-х лет рекомендуется принимать раствор пищевой соды (0,5 чайной ложки на 0,5 стакана воды).
В случае, если до местного применения бактериофага использовались химические антисептики, кроме фурацилина, рану следует промыть физиологическим раствором натрия хлорида или 2-3% раствором соды.
Побочные реакции.
При внутрикожном введении может быть быстро проходящее обратимое покраснение и воспаление.
Вопрос # 14225 [04.03.2004 17:54] Мужчина Возраст 25
Не могли бы вы по подробнее написать мне о препарате vioxx
Ответ:
Виокс (Vioxx)ФОРМА ВЫПУСКА, СОСТАВ И УПАКОВКА:
Таблетки. в 1 таб.содержится действующее вещество - рофекоксиб 12.5 мг. рофекоксиб 25 мг.; прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, железа оксид желтый, магния стеарат.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Нестероидное Противовоспалительное Средство(НПВС), высокоселективный ингибитор ЦОГ-2(Циклооксигеназа-2).
При участии ЦОГ происходит выработка простагландинов, которые являются мощными биологическими медиаторами, вовлеченными в различные биологические функции и патологические состояния. Известны 2 изофермента циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
ЦОГ-1 образуется и проявляет ферментативную активность главным образом в желудке, кишечнике, почках и тромбоцитах; контролирует выработку простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки ЖКТ, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. В результате подавления активности ЦОГ-1 неспецифическими ингибиторами ЦОГ возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, токсического поражения почек, включая почечный папиллярный некроз. ЦОГ-2, напротив, образуется в тканях более ограниченно, главным образом в головном мозге и почках (в клубочках и сосудистой системе почек). ЦОГ-2 продуцируется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию.
Полагают, что фермент ЦОГ-2 в основном участвует в синтезе простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Специфическое ингибирование ЦОГ-2 приводит к ослаблению этих клинических проявлений, не оказывая отрицательного влияния на ЖКТ и уменьшая вероятность развития почечного папиллярного некроза, связанного с применением НПВС.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Всасывание.
После приема внутрь в рекомендуемых терапевтических дозах 12.5, 25 или 50 мг рофекоксиб хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет приблизительно 93%.
При ежедневном приеме препарата 1 раз/сут натощак в дозе 25 мг Сmax в плазме у взрослых достигается приблизительно через 2 ч и составляет 0.305 мкг/мл. AUC24ч составляет 3.87 мкг x ч/мл.
Распределение. Приблизительно 85% рофекоксиба связывается в организме человека с белками плазмы крови при концентрации 0.05-25 мкг/мл.
Метаболизм. Рофекоксиб подвергается активному метаболизму в печени. У человека выделено 6 метаболитов препарата, и ни один из них не ингибирует ЦОГ-2. Выведение.
При приеме внутрь 125 мг рофекоксиба, меченного радиоактивными изотопами, 72% радиоактивных элементов у здоровых испытуемых были обнаружены в моче, 14% - в фекалиях. Выводится почками практически полностью в виде метаболитов. Плазменный клиренс при приеме препарата в дозе 25 мг 1 раз/сут составляет приблизительно 120 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика препарата Виокс у лиц пожилого возраста (65 лет или старше) аналогична таковой у молодых пациентов.
ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический остеоартрит; болевой синдром различного генеза; лечение первичной дисменореи.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ:
Виокс принимают внутрь независимо от приема пищи.
При остеоартрите рекомендуемая начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг 1 раз/сут. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 25 мг.
При болевом синдроме различного генеза и для лечения первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем устанавливают дозу 25-50 мг 1 раз/сут. Максимальная рекомендуемая доза - 50 мг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: Со стороны пищеварительной системы: 2% и более - изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея; около 1% - повышение АЛТ и/или АСТ; возможна рвота; редко - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: 2% и более - артериальная гипертензия; возможна застойная сердечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, спутанное сознание, снижение остроты мышления, сонливость, галлюцинации.
Со стороны мочеполовой системы: возможны снижение функции почек, включая почечную недостаточность (обычно обратимы при отмене препарата).
Аллергические реакции: возможны ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: 2% и более - отеки нижних конечностей.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Повышенная чувствительность к компонентам препарата. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ: Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Виокса при беременности не проводилось. Необходимо избегать применения Виокса (как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландина) в III триместре беременности, поскольку препарат может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода. Виокс можно назначать в I и II триместрах беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли рофекоксиб с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:Не следует назначать Виокс пациентам с указаниями в анамнезе на ''''''''аспириновую триаду''''''''.
Не рекомендуется назначать Виокс пациентам с тяжелыми заболеваниями почек. Клинический опыт применения препарата у больных с КК менее 30 мл/мин отсутствует, при необходимости назначения Виокса таким пациентам рекомендуется тщательное мониторирование функции почек.
Почечные простагландины способствуют поддержанию почечной перфузии. У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение Виокса, который ингибирует синтез простагландинов, может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наибольшая вероятность такого действия наблюдается у пациентов с указаниями в анамнезе на выраженные нарушения функции почек, декомпенсированную сердечную недостаточность, цирроз печени. У этой категории пациентов в период лечения необходим тщательный контроль функции почек.
Пациентам со значительной дегидратацией Виокс следует назначать с осторожностью. До начала терапии рекомендуется проведение регидратации. Задержка жидкости и появление отеков, которые наблюдались у некоторых пациентов, получавших Виокс, как правило проходили самостоятельно, при этом не требовалось прекращения лечения. Частота их возникновения была такая же, как и при назначении неспецифических ингибиторов ЦОГ. Вероятность задержки жидкости и появления отеков следует учитывать при назначении Виокса больным с уже имеющимися отеками или сердечной недостаточностью. Следует иметь в виду, что вне зависимости от проводимого лечения у отдельных пациентов могут развиваться перфорации, язвенные поражения или кровотечения в верхних отделах ЖКТ, однако, при применении Виокса риск возникновения таких явлений меньше, чем при терапии неспецифическими ингибиторами ЦОГ. Более высокий риск развития перфораций, язв или кровотечений в верхних отделах ЖКТ имеется у пациентов старше 65 лет, а также при указаниях на эту патологию в анамнезе. В клинических исследованиях Виокса почти у 1% пациентов наблюдалось повышение АЛТ и/или ACT приблизительно в 3 или более раз выше верхней границы нормы. Приблизительно у половины больных во время продолжения терапии прекращалось повышение активности указанных ферментов. В процессе терапии Виоксом у пациентов с симптомами и/или признаками, предполагающими наличие дисфункции печени (в т.ч. при изменении функциональных проб печени) необходим контроль с целью своевременного выявления устойчивых нарушений печеночных тестов. Если установлено, что отклонения функциональных проб печени (в 3 раза выше верхней границы нормы) имеют устойчивый характер, то терапию Виоксом следует прекратить.
C осторожностью следует назначать Виокс пациентам с указаниями в анамнезе на бронхиальную астму, в таких случаях следует оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии.
Виокс может маскировать лихорадку, которая является проявлением инфекции. Это необходимо принимать во внимание при назначении Виокса пациентам, получающим терапию по поводу инфекционного заболевания.
При назначении Виокса или коррекции схемы лечения у пациентов, получающих варфарин или другие непрямые антикоагулянты, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время, особенно в первые несколько дней комбинированной терапии. При одновременном применении Виокса с варфарином может потребоваться отмена антикоагулянта.
При одновременном применении с рифампином может потребоваться назначение Виокса в максимальных рекомендуемых дозах.
При применении Виокса у пациентов с остеоартритом, получающих метотрексат, следует тщательно контролировать проявления токсического действия последнего.
Следует иметь в виду, что Виокс не является заменителем ацетилсалициловой кислоты как средства профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Не установлено различий эффективности и безопасности применения препарата Виокс у лиц пожилого возраста и молодых пациентов.
Коррекции дозы не требуется у пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) или при печеночной недостаточности легкой и средней тяжести (индекс Чилда-Пуга 5-9).
Клинические данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (индекс Чилда-Пуга выше 9) в настоящее время отсутствуют.
Использование в педиатрии.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: В настоящее время о случаях передозировки Виокса не сообщается. В клинических исследованиях при приеме Виокса однократно в дозе до 1000 мг и при приеме многократно в дозах до 250 мг/сут в течение 14 дней не наблюдалось выраженных симптомов токсического действия.
Лечение: рекомендуется удаление из ЖКТ неабсорбированного препарата, клинический мониторинг состояния больного и, при необходимости, проведение поддерживающей терапии.
Рофекоксиб не удаляется из организма при гемодиализе. Неизвестно, удаляется ли рофекоксиб из организма при перитонеальном диализе.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ: При одновременном применении Виокса с варфарином возможно увеличение протромбинового времени.
При одновременном применении Виокса и рифампина возможно снижение концентрации рофекоксиба в плазме крови приблизительно на 50%.
У больных с ревматоидным артритом при одновременном применении Виокса в дозе 75 мг 1 раз/сут (в 3-6 раз большей дозе, чем рекомендовано при остеоартрите) в течение 10 дней и метотрексата в дозах 7.5-15 мг в неделю, наблюдалось повышение концентрации последнего в плазме крови на 23%. Влияние Виокса в рекомендуемых дозах (12.5-25 мг/сут) на уровень концентрации метотрексата в плазме неизвестно.
У пациентов с артериальной гипертензией легкой и средней степени тяжести при применении Виокса в дозе 25 мг/сут одновременно с беназеприлом в дозе 10-40 мг/сут в течение 4 недель наблюдалось небольшое уменьшение антигипертензивного эффекта (среднее АД повышалось на 2.8 мм рт.ст.) по сравнению с монотерапией ингибитором АПФ. При одновременном применении Виокса и ацетилсалициловой кислоты в невысоких дозах не наблюдалось существенных изменений антиагрегантной активности ацетилсалициловой кислоты и каких-либо других нежелательных явлений. При одновременном применении Виокс не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику преднизона, преднизолона, гормональных контрацептивов для приема внутрь (этинилэстрадиол, норетиндрон), дигоксина. При одновременном применении антациды, циметидин и кетоконазол не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рофекоксиба.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Нельзя использовать препарат по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек - Препарат отпускается по рецепту.
Оригинал иструкции от производителя находится по адресу - http://www.msd.ru/preparation/vioxx.html
Вопрос # 12404 [05.12.2003 13:00] Мужчина Возраст 4
Здравствуйте. Я потеряла вкладной лист к бисептолу. Скажите, пожалуйста, дозироку и сколько раз принимать ребенку 4 года. Спасибо.
Ответ:
Приводим выдержку из описания препарата.
Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки уменьшается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов B-комплекса в кишечнике.
Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч; спустя 24 ч после однократного приема в плазме определяются небольшие количества. Равновесная концентрация в плазме регистрируется через 2-3 дня. 44% триметоприма и 70% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, T1/2 - 10-11 ч. У детей T1/2 существенно меньше и зависит от возраста: до 1-го года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T1/2 увеличивается. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде (50-70% триметоприма и 10-30% сульфаметоксазола) посредством гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции.
Применение: Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).
Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 2 мес - для перорального, до 6 лет - для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко - холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела.
Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.
Взаимодействие: НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин - снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи).
Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (более 25 мг/нед) увеличивает вероятность мегалобластной анемии.
Передозировка: Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия.
Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.
Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).
Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в капельно. 2 раза в сутки (через 12 ч). Разовая доза: взрослые и дети старше 12 лет - по 960 мг; дети 2-6 мес - по 120 мг (или 2,5 мл детской суспензии), 6 мес - 5 лет - по 240 мг (или 5 мл детской суспензии), 6-12 лет - по 480 мг (или 10 мл детской суспензии).
Лечение острых инфекций продолжают до исчезновения клинических симптомов и в последующие 2 дня, средняя продолжительность - не менее 5 дней; длительность курса при инфекциях мочевыводящих путей, обострении хронического бронхита, остром среднем отите, мягком шанкре, паховом лимфогранулематозе - 10-14 дней; шигеллезе, диарее путешественников - 5 дней; неосложненных инфекциях нижнего отдела мочевыводящих путей - 1-3 дня; остром бруцеллезе - 3-4 нед; брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес; хроническом простатите - 3 мес. Парентерально (при тяжелых инфекциях): взрослым и детям старше 12 лет - по 3 мл в/м 2 раза в сутки; детям 6-12 лет - по 1,5 мл в/м 2 раза в сутки, или в/в капельно по 10-20 мл в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы 2 раза в день, детям 6-12 лет - по 18 мг (15 мг сульфаметоксазола и 3 мг триметоприма) на 1 кг массы тела 2 раза в сутки. Средняя продолжительность - 5 дней, затем - пероральный прием.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыделительной системы без бактериурии: взрослым и детям старше 12 лет - по 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - по 2 мг/кг массы тела триметоприма в сутки и 10 мг/кг сульфаметоксазола в сутки, продолжительность - 3-12 мес.
При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, применяют высшие дозы: 15-20 мг/кг триметоприма и 75-100 мг/кг сульфаметоксазола в сутки в 4 приема, в течение 14-21 дня перорально или парентерально. Для профилактики пневмоцистной пневмонии - обычные дозы в течение периода возможного рецидива.
Неосложненная гонорея - по 480 мг 2 раза в день, 2 дня, или на первый прием - 2,4 г (5 табл.) и через 8 ч еще 2,4 г, или однократный прием 3,84 г (8 табл.).
При гонококковой инфекции носоглотки - по 960 мг 3 раза/сутки в течение 7 дней.
При малярии, вызванной Plasmodium falciparum, назначают по 1,92 г (4 табл.) 2 раза/сутки в течение 2 дней.
Меры предосторожности: Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее - 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл).
С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты (в т.ч. у пожилых, больных хроническим алкоголизмом, при синдроме мальабсорбции - в этих случаях при пониженной массе тела показано дополнительное назначение фолата), отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы.
При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки).
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Вопрос # 9896 [24.07.2003 17:05] Мужчина Возраст 46
Пожалуйста помогите найти инструкцию и способ применения лекарства vioxx
Ответ:
Виокс (Vioxx)ФОРМА ВЫПУСКА, СОСТАВ И УПАКОВКА:
Таблетки. в 1 таб.содержится действующее вещество - рофекоксиб 12.5 мг. рофекоксиб 25 мг.; прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, железа оксид желтый, магния стеарат.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ:
Нестероидное Противовоспалительное Средство(НПВС), высокоселективный ингибитор ЦОГ-2(Циклооксигеназа-2).
При участии ЦОГ происходит выработка простагландинов, которые являются мощными биологическими медиаторами, вовлеченными в различные биологические функции и патологические состояния. Известны 2 изофермента циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
ЦОГ-1 образуется и проявляет ферментативную активность главным образом в желудке, кишечнике, почках и тромбоцитах; контролирует выработку простагландинов, регулирующих целостность слизистой оболочки ЖКТ, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. В результате подавления активности ЦОГ-1 неспецифическими ингибиторами ЦОГ возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, токсического поражения почек, включая почечный папиллярный некроз. ЦОГ-2, напротив, образуется в тканях более ограниченно, главным образом в головном мозге и почках (в клубочках и сосудистой системе почек). ЦОГ-2 продуцируется под действием некоторых тканевых факторов, инициирующих воспалительную реакцию.
Полагают, что фермент ЦОГ-2 в основном участвует в синтезе простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Специфическое ингибирование ЦОГ-2 приводит к ослаблению этих клинических проявлений, не оказывая отрицательного влияния на ЖКТ и уменьшая вероятность развития почечного папиллярного некроза, связанного с применением НПВС.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Всасывание.
После приема внутрь в рекомендуемых терапевтических дозах 12.5, 25 или 50 мг рофекоксиб хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет приблизительно 93%.
При ежедневном приеме препарата 1 раз/сут натощак в дозе 25 мг Сmax в плазме у взрослых достигается приблизительно через 2 ч и составляет 0.305 мкг/мл. AUC24ч составляет 3.87 мкг x ч/мл.
Распределение. Приблизительно 85% рофекоксиба связывается в организме человека с белками плазмы крови при концентрации 0.05-25 мкг/мл.
Метаболизм. Рофекоксиб подвергается активному метаболизму в печени. У человека выделено 6 метаболитов препарата, и ни один из них не ингибирует ЦОГ-2. Выведение.
При приеме внутрь 125 мг рофекоксиба, меченного радиоактивными изотопами, 72% радиоактивных элементов у здоровых испытуемых были обнаружены в моче, 14% - в фекалиях. Выводится почками практически полностью в виде метаболитов. Плазменный клиренс при приеме препарата в дозе 25 мг 1 раз/сут составляет приблизительно 120 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Фармакокинетика препарата Виокс у лиц пожилого возраста (65 лет или старше) аналогична таковой у молодых пациентов.
ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический остеоартрит; болевой синдром различного генеза; лечение первичной дисменореи.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ:
Виокс принимают внутрь независимо от приема пищи.
При остеоартрите рекомендуемая начальная доза - 12.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 25 мг 1 раз/сут. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 25 мг.
При болевом синдроме различного генеза и для лечения первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут. В дальнейшем устанавливают дозу 25-50 мг 1 раз/сут. Максимальная рекомендуемая доза - 50 мг/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ: Со стороны пищеварительной системы: 2% и более - изжога, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, диарея; около 1% - повышение АЛТ и/или АСТ; возможна рвота; редко - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: 2% и более - артериальная гипертензия; возможна застойная сердечная недостаточность.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, спутанное сознание, снижение остроты мышления, сонливость, галлюцинации.
Со стороны мочеполовой системы: возможны снижение функции почек, включая почечную недостаточность (обычно обратимы при отмене препарата).
Аллергические реакции: возможны ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: 2% и более - отеки нижних конечностей.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Повышенная чувствительность к компонентам препарата. БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ: Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Виокса при беременности не проводилось. Необходимо избегать применения Виокса (как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландина) в III триместре беременности, поскольку препарат может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода. Виокс можно назначать в I и II триместрах беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли рофекоксиб с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:Не следует назначать Виокс пациентам с указаниями в анамнезе на ''''аспириновую триаду''''.
Не рекомендуется назначать Виокс пациентам с тяжелыми заболеваниями почек. Клинический опыт применения препарата у больных с КК менее 30 мл/мин отсутствует, при необходимости назначения Виокса таким пациентам рекомендуется тщательное мониторирование функции почек.
Почечные простагландины способствуют поддержанию почечной перфузии. У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии применение Виокса, который ингибирует синтез простагландинов, может привести к уменьшению почечного кровотока и ухудшению функции почек. Наибольшая вероятность такого действия наблюдается у пациентов с указаниями в анамнезе на выраженные нарушения функции почек, декомпенсированную сердечную недостаточность, цирроз печени. У этой категории пациентов в период лечения необходим тщательный контроль функции почек.
Пациентам со значительной дегидратацией Виокс следует назначать с осторожностью. До начала терапии рекомендуется проведение регидратации. Задержка жидкости и появление отеков, которые наблюдались у некоторых пациентов, получавших Виокс, как правило проходили самостоятельно, при этом не требовалось прекращения лечения. Частота их возникновения была такая же, как и при назначении неспецифических ингибиторов ЦОГ. Вероятность задержки жидкости и появления отеков следует учитывать при назначении Виокса больным с уже имеющимися отеками или сердечной недостаточностью. Следует иметь в виду, что вне зависимости от проводимого лечения у отдельных пациентов могут развиваться перфорации, язвенные поражения или кровотечения в верхних отделах ЖКТ, однако, при применении Виокса риск возникновения таких явлений меньше, чем при терапии неспецифическими ингибиторами ЦОГ. Более высокий риск развития перфораций, язв или кровотечений в верхних отделах ЖКТ имеется у пациентов старше 65 лет, а также при указаниях на эту патологию в анамнезе. В клинических исследованиях Виокса почти у 1% пациентов наблюдалось повышение АЛТ и/или ACT приблизительно в 3 или более раз выше верхней границы нормы. Приблизительно у половины больных во время продолжения терапии прекращалось повышение активности указанных ферментов. В процессе терапии Виоксом у пациентов с симптомами и/или признаками, предполагающими наличие дисфункции печени (в т.ч. при изменении функциональных проб печени) необходим контроль с целью своевременного выявления устойчивых нарушений печеночных тестов. Если установлено, что отклонения функциональных проб печени (в 3 раза выше верхней границы нормы) имеют устойчивый характер, то терапию Виоксом следует прекратить.
C осторожностью следует назначать Виокс пациентам с указаниями в анамнезе на бронхиальную астму, в таких случаях следует оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии.
Виокс может маскировать лихорадку, которая является проявлением инфекции. Это необходимо принимать во внимание при назначении Виокса пациентам, получающим терапию по поводу инфекционного заболевания.
При назначении Виокса или коррекции схемы лечения у пациентов, получающих варфарин или другие непрямые антикоагулянты, необходимо тщательно контролировать протромбиновое время, особенно в первые несколько дней комбинированной терапии. При одновременном применении Виокса с варфарином может потребоваться отмена антикоагулянта.
При одновременном применении с рифампином может потребоваться назначение Виокса в максимальных рекомендуемых дозах.
При применении Виокса у пациентов с остеоартритом, получающих метотрексат, следует тщательно контролировать проявления токсического действия последнего.
Следует иметь в виду, что Виокс не является заменителем ацетилсалициловой кислоты как средства профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Не установлено различий эффективности и безопасности применения препарата Виокс у лиц пожилого возраста и молодых пациентов.
Коррекции дозы не требуется у пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) или при печеночной недостаточности легкой и средней тяжести (индекс Чилда-Пуга 5-9).
Клинические данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (индекс Чилда-Пуга выше 9) в настоящее время отсутствуют.
Использование в педиатрии.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: В настоящее время о случаях передозировки Виокса не сообщается. В клинических исследованиях при приеме Виокса однократно в дозе до 1000 мг и при приеме многократно в дозах до 250 мг/сут в течение 14 дней не наблюдалось выраженных симптомов токсического действия.
Лечение: рекомендуется удаление из ЖКТ неабсорбированного препарата, клинический мониторинг состояния больного и, при необходимости, проведение поддерживающей терапии.
Рофекоксиб не удаляется из организма при гемодиализе. Неизвестно, удаляется ли рофекоксиб из организма при перитонеальном диализе.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ: При одновременном применении Виокса с варфарином возможно увеличение протромбинового времени.
При одновременном применении Виокса и рифампина возможно снижение концентрации рофекоксиба в плазме крови приблизительно на 50%.
У больных с ревматоидным артритом при одновременном применении Виокса в дозе 75 мг 1 раз/сут (в 3-6 раз большей дозе, чем рекомендовано при остеоартрите) в течение 10 дней и метотрексата в дозах 7.5-15 мг в неделю, наблюдалось повышение концентрации последнего в плазме крови на 23%. Влияние Виокса в рекомендуемых дозах (12.5-25 мг/сут) на уровень концентрации метотрексата в плазме неизвестно.
У пациентов с артериальной гипертензией легкой и средней степени тяжести при применении Виокса в дозе 25 мг/сут одновременно с беназеприлом в дозе 10-40 мг/сут в течение 4 недель наблюдалось небольшое уменьшение антигипертензивного эффекта (среднее АД повышалось на 2.8 мм рт.ст.) по сравнению с монотерапией ингибитором АПФ. При одновременном применении Виокса и ацетилсалициловой кислоты в невысоких дозах не наблюдалось существенных изменений антиагрегантной активности ацетилсалициловой кислоты и каких-либо других нежелательных явлений. При одновременном применении Виокс не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику преднизона, преднизолона, гормональных контрацептивов для приема внутрь (этинилэстрадиол, норетиндрон), дигоксина. При одновременном применении антациды, циметидин и кетоконазол не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику рофекоксиба.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Нельзя использовать препарат по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек - Препарат отпускается по рецепту.
Оригинал иструкции от производителя находится по адресу - http://www.msd.ru/preparation/vioxx.html