Тенофовир – аналоги (заменители)

После всасывания преобразуется в активное вещество - тенофовир. Затем тенофовир превращается в активный метаболит - тенофовира дифосфат, который является облигатным терминатором цепи. Препарат имеет внутриклеточный T1/2 10 ч в активированных мононуклеарных клетках периферической крови и 50 ч в состоянии покоя. Ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и полимеразу вируса гепатита В (ВГВ) путем конкуренции с природным субстратом дезоксирибонуклеотида за прямое связывание с активным участком фермента и обрыва цепи ДНК после встраивания в нее. Является слабым ингибитором клеточных полимераз α, β и γ. В анализах in vitro препарат при концентрациях до 300 мкмоль/л также показал отсутствие влияния на синтез митохондриальной ДНК или продукцию молочной кислоты. Подробнee о препарате »