ИкативизПрепарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применениюПрепарат Икативиз показан для симптоматического лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека (обусловленного дефицитом ингибитора C1-эстеразы) у взрослых, подростков и детей в возрасте 2 лет и старше. Возможные заменители и групповые аналогиИкатибант, Икатибант ПСК, Икатибант солофарм, ИКАТИБАНТ-ХИМРАР, Фиразир Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом. Действующее вещество, группаЛекарственная формаРаствор для подкожного введения Противопоказания- Повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам). - Одновременный прием ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. - Детский возраст до 2 лет или масса тела пациента менее 12 кг (эффективность и безопасность применения не установлены). С осторожностью. У пациентов: при обострении ишемической болезни сердца или нестабильной стенокардии; в первые недели после инсульта. Как применять: дозировка и курс леченияИкативиз предназначен для подкожного введения, предпочтительно - в область передней брюшной стенки. Применение препарата проводят под контролем квалифицированного медицинского сотрудника. Решение о возможности самостоятельного введения икатибанта пациентом или лицом, осуществляющим уход за ним, принимает врач, имеющий опыт диагностики и лечения НАО. Пациенты с клиническими проявлениями отека гортани должны быть экстренно госпитализированы, им следует находиться под наблюдением врача до полного купирования приступа НАО. Икативиз в лекарственной форме раствор для инъекции следует вводить медленно с учетом объема, подлежащего введению. Шприц, содержащий икатибант, предназначен только для однократного применения. Подбор дозы. Взрослые. Рекомендуемая доза для взрослых - однократная подкожная инъекция 30 мг икатибанта. В большинстве случаев однократного введения икатибанта достаточно для купирования симптомов НАО. В случае недостаточной эффективности или рецидива приступа НАО, можно ввести икатибант повторно через 6 часов. Если после повторного введения препарата симптомы НАО сохраняются или приступ НАО рецидивирует, третья инъекция препарата может быть выполнена еще через 6 часов. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата - 90 мг (3 инъекции препарата). Имеются данные КИ о проведении не более 8 инъекций икатибанта в течение месяца. Пожилые. Данные о применении икатибанта в группе пациентов старше 65 лет ограничены. Установлено, что у пожилых пациентов системная экспозиция икатибанта повышена, однако, клиническая значимость данного наблюдения в отношении безопасности икатибанта не определена. Нарушения функции печени. При печеночной недостаточности не требуется изменения дозы икатибанта. Нарушения функции почек. При почечной недостаточности не требуется изменения дозы икатибанта. Способ применения. Взрослые. Икативиз может быть введен самостоятельно пациентом или лицом, осуществляющим уход за ним, только после обучения технике выполнения подкожных инъекций под контролем медицинского сотрудника. Дети и подростки в возрасте 2-17 лет. Икативиз может быть введен лицом, осуществляющим уход за пациентом, только после обучения технике выполнения подкожных инъекций под контролем медицинского сотрудника. Пошаговая инструкция для: - самостоятельного введения (взрослые пациенты) - для введения препарата лицом, осуществляющим уход за пациентом, или медицинским сотрудником взрослому пациенту, подростку или ребенку в возрасте старше 2 лет (с массой тела не менее 12 кг). Информация, необходимая для самостоятельного введения препарата. Инструкция по введению препарата включает следующие основные шаги: 1) Общая важная информация 2 а) Подготовка шприца для детей и подростков (2-17 лет) с массой тела 65 кг или меньше б) Подготовка шприца и иглы для инъекции (все пациенты) 3) Подготовка места инъекции 4) Введение препарата 5) Уничтожение материалов, использованных для проведения инъекции
Фармакологическое действиеФармакодинамика. Наследственный ангионевротический отек (НАО) - аутосомно-доминантное заболевание, которое возникает в связи с отсутствием или дисфункцией ингибитора С1-эстеразы. Приступы наследственного ангионевротического отека сопровождаются повышенным высвобождением брадикинина, который является основным медиатором развития клинических симптомов. НАО проявляется в виде рецидивирующих отеков кожных покровов и/или слизистых оболочек органов дыхания и желудочно-кишечного тракта. Продолжительность приступа обычно составляет от 2 до 5 дней. Икатибант является селективным конкурентным антагонистом рецепторов брадикинина типа 2 (В2). Представляет собой синтетический декапептид, по химической структуре близкий брадикинину, но имеющий в составе 5 непротеиногенных аминокислот. Повышение концентрации брадикинина является ключевым медиатором развития клинических симптомов острого приступа НАО. У молодых здоровых добровольцев икатибант в дозах 0,8 мг/кг в течение более 4 часов; 1,5 мг/кг/сут или 0,15 мг/кг/сут в течение 3 суток, предотвращал развитие брадикинин-индуцированной гипотензии, вазодилатации и рефлекторной тахикардии. Установлено, что икатибант проявляет свойства конкурентного антагониста даже в случае увеличения разрешающей дозы брадикинина в 4 раза. Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность была изучена в одном открытом клиническом исследовании (КИ) фазы II и в трех контролируемых КИ фазы III. В этих КИ медиана времени до начала купирования симптомов у пациентов, получавших икатибант, была меньше (2,0; 2,5 и 2,0 часа, соответственно), чем на фоне применения транексамовой кислоты (12 часов) или плацебо (4,6 и 19,8 часов). Терапевтическое действие икатибанта было подтверждено и вторичными конечными точками эффективности. По результатам обобщенного анализа этих контролируемых КИ фазы III время до начала купирования симптомов и время до начала купирования основных симптомов было сопоставимо и не зависело от возраста, пола, расовой принадлежности, массы тела, а также сопутствующего приема андрогенов или антифибринолитиков. В общей сложности, 237 пациентов получили лечение икатибантом в дозе 30 мг (всего 1386 доз) по поводу 1278 приступов НАО. При лечении икатибантом первых 15 приступов (1114 доз для лечения 1030 приступов) медиана времени до начала купирования симптомов была сопоставима (2,0-2,5 часа). Для лечения 92,4% приступов НАО было достаточно одной дозы икатибанта. Всего в этих исследованиях получили лечение 66 пациентов с приступами НАО, проявляющимися отеком гортани. Полученные результаты были сопоставимы с результатами лечения пациентов с НАО другой локализации по времени начала регрессии симптомов. Применение у детей. Открытое нерандомизированное в одной группе КИ включало 32 пациента. Все пациенты получили, по крайней мере, одну дозу икатибанта (0,4 мг/кг массы тела, но не более максимальной дозы 30 мг). Эффективность терапии оценивали у 22 пациентов (11 пациентов препубертатного возраста и 11 пациентов пубертатного/постпубертатного возраста), которые получали икатибант в связи с приступом НАО). В целом, медиана времени до начала купирования симптомов составляла 1,0 час. Через 1 час и 2 часа после начала терапии, соответственно, у 50% и 90% пациентов отмечалось уменьшение выраженности симптомов. В общем, медиана времени до минимизации симптомов (самый короткий промежуток времени от начала терапии до момента, когда все симптомы либо стали слабыми, либо полностью исчезли) составляла 1,1 часа. Фармакокинетика. Фармакокинетику икатибанта изучали при внутривенном и подкожном введении препарата здоровым добровольцам и пациентам. Фармакокинетические параметры икатибанта у пациентов с НАО не отличались от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Абсорбция. При подкожном введении абсолютная биодоступность икатибанта составляет 97%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - приблизительно 30 минут. Распределение Объем распределения (Vss) икатибанта в организме человека составляет 20-25 л. Связь с белками плазмы крови - 44%. Биотрансформация В процессе метаболизма икатибанта под действием протеолитических ферментов образуются неактивные метаболиты, которые полностью выводятся почками. В исследованиях in vitro подтверждено, что икатибант не подвергается метаболизму путем окисления, не является ингибитором основных изоферментов цитохрома (CYP) Р450 (CYP 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и не индуцирует CYP 1А2 и 3А4. Выведение. Большая часть икатибанта метаболизируется, и меньше 10% его выводится почками в неизмененном виде. Клиренс составляет 15-20 л/ч, независимо от дозы препарата. Период полувыведения (t1/2) составляет 1-2 часа. Особые группы пациентов. Пожилые. Известно, что снижающаяся с возрастом экскреция способствует повышению экспозиции икатибанта примерно на 50-60% у пожилых пациентов (75-80 лет) по сравнению с пациентами в возрасте 40 лет. Половая принадлежность. Полученные данные указывают на отсутствие различий клиренса, скорректированного по массе тела, у женщин и мужчин. Печеночная и почечная недостаточность. Ограниченные данные позволяют предположить, что на экспозицию икатибанта не оказывает влияние печеночная или почечная недостаточность. Расовая принадлежность. Информация о возможном эффекте расовой принадлежности ограничена. Полученные результаты определения экспозиции не предполагают различий клиренса у белого населения (n=132) и представителей других рас (n=40). Дети. После однократного подкожного введения икатибанта (в дозах от 0,4 мг/кг до максимальной дозы 30 мг) время достижения его максимальной концентрации в плазме крови составляло приблизительно 30 минут, а t1/2 - около 2 часов. Не было отмечено различий в экспозиции икатибанта у пациентов во время приступа НАО и в период между приступами. Популяционное фармакокинетическое моделирование с использованием данных как взрослых пациентов, так и детей, показало, что клиренс икатибанта зависит от массы тела: у детей с приступами НАО более низкие значения клиренса соответствовали более низким значениям массы тела. Рассчитанная на основе данных моделирования экспозиция икатибанта у детей с НАО при определении дозы препарата с учетом массы тела оказывается ниже, чем экспозиция, определенная в КИ у взрослых пациентов с НАО. Побочные действияПрактически у всех пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях икатибанта, были отмечены нежелательные реакции в месте подкожного введения препарата, характеризующиеся раздражением кожи, ее отеком, покраснением, ощущением боли, кожный зуд и жжения. В целом реакции были от легкой до средней степени тяжести, кратковременными, не требовали дополнительной терапии. Особые указанияПрепарат следует применять с осторожностью при самостоятельном введении в амбулаторных условиях. Пациентам, которые прежде не получали икатибант, первое введение следует проводить в медицинском учреждении или под руководством врача. В случае недостаточного эффекта препарата или рецидиве приступа после введения препарата пациентом или лицом, осуществляющим уход за ним, рекомендуется обратиться к врачу. При неэффективности первой инъекции для лечения приступа повторные введения препарата взрослым пациентам должны проводиться в медицинском учреждении. Данных о повторном введении препарата при неэффективности первой инъекции для лечения приступа у детей и подростков нет. Обязательна госпитализация пациентов с симптомами отека гортани, в том числе в случаях, когда приступ купировался после самостоятельного введения препарата в амбулаторных условиях. Отек гортани. После введения препарата пациенты с симптомами отека гортани должны наблюдаться в соответствующем стационаре до того момента, пока врач не примет решение о выписке. Ишемическая болезнь сердца. При сопутствующей ишемической болезни сердца нельзя исключить возможность ухудшения функции миокарда и снижения коронарного кровотока, учитывая свойства антагониста рецепторов брадикинина типа 2. Поэтому, икатибант следует с осторожностью назначать пациентам с нестабильной стенокардией или при обострении ишемической болезни сердца. Инсульт. Несмотря на очевидный факт положительного влияния блокады В2-рецепторов в острый период нарушения мозгового кровообращения, теоретически существует возможность того, что икатибант может снижать нейропротективные эффекты поздней фазы брадикинина. Следовательно, пациентам в первые недели после инсульта следует назначать икатибант с осторожностью. Педиатрическая популяция. Имеется ограниченный опыт применения икатибанта при лечении более, чем одного приступа НАО у детей и подростков. Неиспользованный препарат или использованные материалы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями. Содержание натрия. Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на шприц, т.е. по сути не содержит натрия. Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами. Икативиз обладает незначительным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата возможно появление таких симптомов, как повышенная слабость, заторможенность, утомляемость, сонливость и головокружение. Нельзя исключить связь указанных симптомов с клиническими проявлениями НАО. Пациентам в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, если они чувствуют усталость или головокружение. Применение при беременности и лактацииБеременность. Клинические данные о применении икатибанта в период беременности отсутствуют. Данные доклинических исследований указывают на неблагоприятное влияние препарата на процесс имплантации плодного яйца и на родоразрешение, но потенциальный риск для человека не определен. Икативиз может применяться при беременности только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и плода, например, для лечения угрожающего жизни приступа НАО, сопровождающегося отеком гортани. Грудное вскармливание. Икатибант проникает в молоко лактирующих крыс в концентрациях, аналогичных крови матери. Не обнаружено влияние на постнатальное развитие крысят. Неизвестно, проникает ли икатибант в грудное молоко человека, поэтому после применения икатибанта у кормящей пациентки следует исключить кормление грудью на последующие 12 часов. Фертильность. Не отмечено клинически значимых изменений базальной и гормон-стимулированной концентрации половых гормонов как у женщин, так и у мужчин. Икатибант не оказывал значимое влияние на концентрацию прогестерона в период лютеиновой фазы и функцию желтого тела, или на продолжительность менструального цикла у женщин. Икатибант не влияет на качественный и количественный состав спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов у мужчин. ВзаимодействиеФармакокинетические взаимодействия икатибанта с изоферментами (CYP) цитохрома Р450 не предполагаются. Одновременное применение икатибанта и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) не было изучено. В связи с повышением брадикинина в плазме крови у пациентов с НАО, совместное применение икатибанта и ингибиторов АПФ противопоказано. Дети. Исследования лекарственных взаимодействий икатибанта проводили только у взрослых. Условия храненияПри температуре не выше 25 °С Срок годности2 года Условия отпуска из аптекПо рецепту Вопросы, ответы, отзывы по препарату ИкативизКонсультации осуществляются профессиональными специалистами. 01.03.2022
Здравствуйте!
Хочу приобрести препарат: Продектин (Пармидин, Ангинин). Хочу также приобрести препарат: Икатибант (Firazyr). Где можно приобрести (заказать) ? Возможна ли доставка в Ижевск? Здравствуйте. Продектин (Пармидин, Ангинин) в настоящий момент в РФ не зарегистрированы и не продаются. Препараты, содержащие икатибант (Икативиз, ИКАТИБАНТ-ХИМРАР, Икатибант ПСК, Фиразир) в государственном реестре лекарственных средств РФ зарегистрированы. В ассортименте аптек, представляющих информацию на нашем сайте, отсутствуют.
|