Анексат![]() Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках. Инструкция по применению Показания к применениюУстранение центральных эффектов бензодиазепинов (восстановление самостоятельного сознания и дыхания; выход из общей анестезии, проводимой с помощью бензодиазепинов; устранение седативного действия бензодиазепинов при диагностических и терапевтических процедурах; дифференциальный диагноз при потере сознания неизвестной этиологии, отравление бензодиазепинами). Действующее вещество, группаФлумазенил (Flumazenil), Бензодиазепинов антагонист Лекарственная формаРаствор для внутривенного введения ПротивопоказанияГиперчувствительность.C осторожностью. Беременность (I триместр). Как применять: дозировка и курс леченияВ/в, разбавляют 5% раствором декстрозы или 0.9% раствором NaCl. Для вывода из общей анестезии в начальной дозе - 0.2 мг в течение 15 с, при необходимости - по 0.1 мг с интервалом 1 мин; максимальная доза - 1 мг; средняя доза - 0.3-0.6 мг. При передозировке бензодиазепинов: начальная доза - 0.3 мг; при необходимости - повторно в той же дозе с интервалом 1 мин, максимальная доза - 2 мг. При спутанности сознания вводят в/в капельно, со скоростью 100-400 мкг/ч.
Фармакологическое действиеИнструкция одобрена Фармакологическим Комитетом МЗ РФ 18.07.02 Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов, - антагонист бензодиазепинов. Специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС. Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов. Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезают через 1-2 мин после в/в инъекции флумазенила, но могут постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста. Флумазенил может обладать слабой собственной агонистической (например, противосудорожной) активностью. У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами Фармакокинетика. Фармакокинетика флумазенила, как в терапевтическом, так и в более высоком диапазоне доз (до 100 мг), носит дозозависимый характер. Распределение. Как слабое липофильное основание, флумазенил на 50% связывается с белками плазмы. Две трети связывания с белками приходится на долю альбумина. Флумазенил подвергается обширному распределению во внесосудистом пространстве. T1/2 - двухфазный. Начальный T1/2 - 4-11 минут. Vd при достижении равновесной концентрации составляет 0.9-1.1 л/кг. Метаболизм. Флумазенил подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основным неактивным метаболитом в плазме (свободная форма) и моче (свободная форма и глюкуронид) является карбоксикислота. Выведение. Суммарный клиренс флумазенила составляет 0.7-1.3 л/ч/кг, осуществляется преимущественно печенью и зависит от величины и скорости печеночного кровотока. С мочой в неизмененном виде выводится менее 1% от введенной дозы, что позволяет предполагать полную метаболическую деградацию препарата. Экскреция с мочой - 90-95%, с желчью - 5-10% в течение 72 ч. Элиминация происходит быстро, о чем свидетельствует короткий заключительный T1/2 равный 40-80 минутам. Прием пищи в ходе в/в инфузии флумазенила приводит к 50%-ному увеличению клиренса, вероятнее всего, за счет усиления печеночного кровотока, сопровождающего прием пищи. Фармакокинетика в особых клинических группах. У больных с нарушением функции печени T1/2 флумазенила увеличивается, а общий клиренс - уменьшается. Фармакокинетика флумазенила существенно не меняется у лиц пожилого и старческого возраста, а также не зависит от пола, проведения гемодиализа и почечной недостаточности. У детей старше 1 года T1/2 более подвержен колебаниям, чем у взрослых и составляет, в среднем, 40 минут (диапазон 20-75 минут). Клиренс и Vd, соотнесенный с массой тела, находятся в тех же пределах, что и у взрослых. Побочные действияСыпь, "приливы" крови к лицу, страх, тревожность, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, симптомы бензодиазепиновой абстиненции. Особые указанияВоздерживаться в течение суток после приема от работы, требующей повышенного внимания. Не следует назначать больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков. В I триместре беременности применение допустимо только по абсолютным показаниям. Следует помнить, что у больных с тяжелой ЧМТ или нестабильным внутричерепным давлением может развиться внутричерепная гипертензия. Не рекомендуется применять до полного окончания действия периферических миорелаксантов, при нарушениях ССС и вегетативной нервной системы при отравлении три- и тетрациклическими антидепрессантами. Применение при беременности и лактацииХотя в экспериментах на животных флумазенил в больших дозах не обладал мутагенностью, эмбриотоксичностью и тератогенностью и не влиял на фертильность, безопасность его применения при беременности у человека не установлена. Поэтому при назначении его в таких случаях следует тщательно сопоставить преимущества применения с возможным риском для плода. Во время лактации парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано. ВзаимодействиеБлокирует действие зопиклона, триазолпиридазинов на бензодиазепиновые рецепторы. Условия храненияПри температуре не выше 30°С Срок годности5 лет Условия отпуска из аптекПо рецепту Вопросы, ответы, отзывы по препарату АнексатКонсультации осуществляются профессиональными специалистами. 02.06.2016
Как разводить анексат в физрастворе?
Дозировку определяет лечащий врач. Разводят и вводят в соответствии с дозировкой.
|