Rambler's Top100
ЭНДОНОРМ
 >На главную >Лекарства - описания, инструкции, аналоги >Золпидем  
Золпидем

Международное наименование лекарственного вещества:
Золпидем (Zolpidem)

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Золпидем, приведен после описания.

Фармакологическое действие:
Снотворное средство из группы имидазопиридинов. Оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для Cl-. Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III-IV).

Фармакокинетика:
Быстро абсорбируется из ЖКТ. TCmax после приема внутрь - 0.5-3 ч. Биодоступность - 70%. Связь с белками плазмы - 92%. Между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме существует линейная зависимость. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 56% в виде неактивных метаболитов и через кишечник - 37%. Не индуцирует ферменты печени. T1/2 - 0.7-3.5 ч. Не кумулирует. У лиц пожилого возраста клиренс может снижаться в плазме без существенного увеличения T1/2 (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс уменьшается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T1/2 возрастает до 10 ч.


Показания:
Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность, ночное апноэ (в т.ч. предполагаемое); детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации.

Побочные действия:
Частота: очень часто - более 10%, часто - более 1% и менее 10%, нечасто - более 0.1% и менее 1%), редко - более 0.01% и менее 0.1%, очень редко - менее 0.01% (включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно). Со стороны нервной системы: часто - сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто - спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна - нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата - синдром <отмены> или "рикошетная" бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна - повышение активности "печеночных" ферментов. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - мышечная слабость. Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз. Аллергические реакции: частота неизвестна - ангионевротический отек. Прочие: часто - чувство усталости; нечасто - диплопия.

Взаимодействие:
Не рекомендуемые комбинации: этанол усиливает седативное действие золпидема. Комбинации, требующие осторожности при применении: -ЛС, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, др. снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептические, ЛС для общей анестезии, антигистаминные с седативным эффектом, гипотензивные центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен - усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания; -бупренорфин - риск угнетения дыхания; -кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает Т1/2, AUC и снижает клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема); -итраконазол (ингибитор CYP3A4) - незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема. Взаимодействия, которые следует принимать во внимание: -рифампицин (индуктор CYP3A4) - ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема.

Особые указания:
Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента. Применение золпидема у пациентов с симптомами депрессии требует соблюдения особой осторожности. В связи с тем, что причиной бессонницы может быть депрессия, то в случае сохранения упорной бессонницы следует проводить повторную оценку психического состояния пациента с целью выявления возможной депрессии. Золпидем может вызвать антероградную амнезию, которая наиболее часто наблюдается через несколько часов после приема препарата. Для снижения риска ее развития, пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна. При применении золпидема могут возникать психические и поведенческие (в т.ч. парадоксальные) реакции (риск развития выше у пожилых пациентов), которые могут быть потенциально опасны для пациента или окружающих. При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращен. При лечении золпидемом наблюдались случаи сомнамбулизма и др. связанные с ним поведенческие реакции (управление автомобилем в полусонном состоянии, приготовление и прием пищи, звонки по телефону, совершение полового акта при неполном пробуждении) с амнезией этих действий. Риск их возникновения повышается при одновременном применении с этанолом, ЛС, угнетающими ЦНС, прием золпидема в дозах, превышающих рекомендованные. В случает развития таких реакций лечение золпидемом должно быть прекращено из-за угрозы как для самого пациента, так и для окружающих. После курсового приема в течение нескольких недель возможно некоторое снижение седативного и снотворного эффектов золпидема. Применение золпидема (особенно продолжительное) может вести к формированию физической и/или психической зависимости, риск возникновения которой повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или др. ЛС и нелекарственными веществами. Такие пациенты в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Тем не менее, зависимость (крайне редко) может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска. При резкой отмене препарата возможно развитие синдрома <отмены> (бессонница, головная боль, миалгия, дисфория, тревожность, напряжение мышц и раздражительность, в более тяжелых случаях - ажитация, эпизоды спутанности сознания, дереализация, деперсонализация, онемение и парестезия конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации и судороги). Синдром <отмены> может наблюдаться в течение нескольких дней после прекращения лечения. Возможно возникновение симптомов синдрома "отмены" в интервале между приемом двух доз (особенно высоких). Комбинация золпидема с бензодиазепинами повышает риск развития лекарственной зависимости. Имеются сообщения о случаях злоупотребления препаратом. При отмене препарата возможно возникновение "рикошетной" бессонницы, которая может сочетаться с др. реакциями, включая изменения настроения, беспокойство и дисфорию. У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение Т1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при ХПН кумуляции препарата не ожидается. При применении золпидема у лиц пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в связи с риском развития выраженного седативного и/или миорелаксирующего эффектов, которые могут привести к падениям с осложнениями.

Препараты, содержащие действующее вещество Золпидем:

Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.

» Реклама: