Алендроновая кислота

Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобифосфонатов - синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Абсорбируется в ЖКТ 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч до еды, - 0.78% для женщин и 0.59% - для мужчин. Абсолютная биодоступность при приеме в дозе 40 мг у женщин - 0.6%. Абсолютная биодоступность при приеме в дозе 70 мг (за 2 ч до еды) у женщин - 0.64%, у мужчин - 0.59%. При приеме за 30-60 мин до еды биодоступность снижается на 40% по сравнению с дозой, принятой за 2 ч перед едой. Прием через 2 ч после еды на биодоступность не влияет, прием кофе и апельсинового сока снижает биодоступность на 60%. Связь с белками плазмы - около 78%. T1/2 - не более 10 ч. Почечный клиренс - 71 мл/мин, системный - 200 мл/мин. Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на 95% в течение 6 ч. Выводится почками.

Болезнь Педжета, остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в.т.ч. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, остеопороз, вызванный длительным приемом ГКС.

Гиперчувствительность, гипокальциемия, ХПН (при КК менее 35 мл/мин увеличивается риск кумуляции препарата), неспособность сидеть или стоять вертикально в течение 30 мин, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность в настоящее время не определены).

Часто - менее 1/10 и более 1/100, нечасто - более 1/100 и менее 1/1000, редко - более 1/1000 и менее 1/10000. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия, кислая отрыжка, тошнота, запор, диарея, дисфагия, метеоризм, гастрит, язва желудка, изъязвления слизистой оболочки кишечника; нечасто - гастрит, эзофагит, эрозии пищевода, мелена; редко - стриктура пищевода, изъязвление ротоглотки, перфорации, язвы, кровотечения из верхних отделов ЖКТ. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - оссалгия, миалгия, артралгия, мышечные судороги; редко - остеонекроз нижней челюсти. Со стороны ЦНС: часто - головная боль. Аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд, эритема; редко - крапивница, ангионевротический отек, гриппоподобный синдром, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны органов чувств: увеит, склерит, эписклерит.

Одновременное применение препаратов Ca2+ (в т.ч. антацидов), снижает абсорбцию. Интервал между приемом препарата и др. ЛС должен составлять не менее 1 ч. НПВП (в т.ч. АСК) могут усиливать побочные действия алендроновой кислоты со стороны ЖКТ.

Запивать только обычной водой, поскольку др. напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию. Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды, после приема не следует ложиться на протяжении 30 мин (опасно применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита. При наличии гипокальциемии необходимо провести ее коррекцию до начала лечения. Терапию следует сочетать с диетой, обогащенной солями Ca2+.