Эпоэтин бета [метоксиполиэтиленгликоль]

Стимулятор гемопоэза, представитель нового класса активаторов рецепторов эритропоэтина длительного действия. Обладает отличной от эритропоэтина бета активностью на уровне рецептора и характеризуется более длительной ассоциацией с рецептором и более быстрой диссоциацией от рецептора, сниженной специфической активностью in vitro и повышенной активностью in vivo, более длительным T1/2, что позволяет вводить препарат 1 раз в месяц. Стимулирует эритропоэз при взаимодействии с эритропоэтиновыми рецепторами на клетках предшественниках костного мозга.

Биодоступность при п/к введении у пациентов, находящихся на диализе, и не находящихся на диализе, составляет 62% и 54% соответственно; TCmax - 72 ч. Биодоступность не зависит от длительности назначения ЛС. Объём распределения - 5 л. Клиренс и объём распределения не зависят от дозы и длительности назначения препарата. Общий системный клиренс 0.494 мл/ч/кг. Введение 1 раз в 4 нед не приводит к значимой кумуляции препарата (коэффициент кумуляции - 1.03). При введении 1 раз в 2 нед коэффициент кумуляции - 1.12. T1/2 при в/в введении - 134 ч (5.6 дней), что в 15-20 раз превышает T1/2 рекомбинантного человеческого эритропоэтина бета; при п/к введении - 139 ч (5.8 дней).

Анемия при ХПН (по классификации The National Kidney Foundation Disease Outcomes Quality Initiative - NKF KDOQI).

Гиперчувствительность, неконтролируемая артериальная гипертензия, детский возраст (до 18 лет).

Частота: часто (более 1/100 и менее 1/10), редко (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (более 1/10000 и менее 1/1000). Со стороны ССС: часто - повышение АД, редко - тромбоз шунта. Со стороны нервной системы: редко - головная боль, очень редко - гипертензивная энцефалопатия. Аллергические реакции: очень редко - гиперчувствительность. Со стороны кожных покровов: очень редко - макулопапулезная сыпь. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 100 тыс./мкл).

Не следует смешивать препарат с др. растворами ЛС.

Лечение необходимо проводить только под наблюдением специалиста. До начала и во время лечения необходимо исключить дефицит Fe. Если содержание ферритина в сыворотке крови ниже 100 мкг/л или насыщение трансферрина железом ниже 20%, рекомендуется дополнительная терапия препаратами Fe. Наиболее частыми причинами неполного ответа на лечение стимуляторами эритропоэза, является дефицит Fe, воспаление, хроническая кровопотеря, фиброз костного мозга, резкое увеличение концентрации Al3+, обусловленное гемодиализом, дефицит фолиевой кислоты или цианокобаламина, гемолиз. Если перечисленные состояния исключены и у больного наблюдается внезапное снижение Hb, ретикулоцитопения и обнаруживаются антитела к эритропоэтину, необходимо провести исследование костного мозга для исключения парциальной красноклеточной аплазии. При развитии парциальной красноклеточной аплазии терапию препаратом необходимо прекратить и пациентов не следует переводить на терапию др. стимуляторами эритропоэза. Не рекомендуется переводить пациентов на терапию препаратом в случае развития парциальной красноклеточной аплазии с образованием антител к эритропоэтину при терапии др. стимуляторами эритропоэза, из-за возможной перекрестной реакции между антителами и эритропоэтином. До начала и во время лечения препаратом (как и др. стимуляторами эритропоэза) необходимо контролировать АД. Если АД не удаётся контролировать медикаментозно, необходимо снизить дозу или приостановить терапию. Метоксиполиэтиленгликоль-эпоэтин бета как и др. ЛС, стимулирующие эритропоэз, является фактором роста, стимулирующим образование эритроцитов. Эритропоэтиновые рецепторы могут присутствовать на поверхности различных опухолевых клеток. Возможно, что ЛС, стимулирующие эритропоэз, могут стимулировать рост злокачественного новообразования любого типа. Учитывая более длительный T1/2, препарат должен вводиться реже, чем др. стимуляторы эритропоэза.