Треосульфан

Противоопухолевое средство, предшественник бифункционального алкилирующего цитотоксического агента диэпоксибутана. В физиологических условиях фармакологически неактивный треосульфан с T1/2 2.2 ч превращается в 2 активных метаболита - моно - и диэпоксибутан, которые алкилируют нуклеофильные центры ДНК. Метаболиты специфически угнетают гемопоэтические стволовые клетки, T и B лимфоциты, оказывают цитотоксическое действие на ряд солидных и гемопоэтических опухолей.

Быстро распределяется в организме после в/в введения с последующим выведением в соответствии с кинетикой первого порядка и T1/2 - 88 мин. Выводится почками в неизмененном виде (22% в течение 24 ч, 90% от этого количества - в течение первых 6 ч после введения).

Эпителиальные опухоли яичника II-IV ст. (в режиме монотерапии или в комбинации с цисплатином или др.противоопухолевыми ЛС).

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, миелосупрессия. Со стороны кожных покровов: алопеция, пигментация кожи (пятна бронзового цвета), крапивница, эритема, склеродермия, псориаз. Со стороны дыхательной системы: аллергический альвеолит, пневмония, легочный фиброз. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Местные реакции: боль, воспаление подкожной клетчатки. Прочие: гриппоподобный синдром, парестезии, геморрагический цистит, гипофункция коры надпочечников, гипогликемия, кардиомиопатия (единичный случай).

При одновременном назначении с ибупрофеном и/или хлорохином возможно снижение противоопухолевого эффекта.

Лечение необходимо проводить под контролем врача, имеющего опыт применения цитостатических ЛС. Контроль показателей периферической крови проводят 1 раз в неделю, с 3-го курса терапии - чаще (учитывая кумулятивный характер миелосупрессии), что особенно важно при комбинации с др. видами миелосупрессивной терапии (лучевая терапия). Обычно угнетение функции костного мозга обратимо. Восстановление количества лейкоцитов и тромбоцитов происходит через 28 дней после введения ЛС. В течение 24 ч после введения ЛС рекомендуется обильный прием жидкости для профилактики геморрагического цистита. При появлении признаков жжения или болезненности в месте инъекции, инфузию следует прекратить, оставшуюся часть препарата ввести в др. вену. При длительной терапии пероральными формами треосульфана у 1.4% пациентов развился острый нелимфобластный лейкоз. Пациентам детородного возраста во время и в течение 3 месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции. При попадании препарата на кожу или слизистые оболочки, их следует тщательно промыть водой. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.