Железа [III] гидроксид полимальтозат

Препарат Fe в виде полимальтозного комплекса гидроксида Fe3+ (является декстрином железа, в отличие от Fe3+ гидроксид полиизомальтозата - декстрана Fe, не содержит декстранов, обусловливающих большую вероятность развития анафилактических реакций). Снаружи многоядерные центры гидроксида Fe3+ окружаются многими нековалентно связанными молекулами полимальтозы, образуя комплекс с общей мол. массой 50 тыс.Da, который является настолько большим, что его диффузия через мембраны слизистой оболочки кишечника приблизительно в 40 раз меньше, чем у гексагидрата Fe2+. Данный макромолекулярный комплекс стабилен, не выделяет Fe в виде свободных ионов, сходен по структуре с естественным соединением Fe и ферритина. Благодаря такому сходству, Fe3+ из кишечника поступает в кровь только путем активного всасывания, что объясняет невозможность передозировки (и интоксикации) препаратом в отличие от простых солей Fe, всасывание которых происходит по градиенту концентрации. Всосавшееся Fe депонируется в связанном с ферритином виде, главным образом в печени. Позже, в костном мозге оно включается в Hb. Железо, входящее в состав Fe3+-гидроксид полимальтозного комплекса, не обладает прооксидантными свойствами (которые присущи простым солям Fe2+), что приводит к снижению окисления ЛПНП и ЛПОНП. Быстро восполняет дефицит Fe в организме, стимулирует эритропоэз, восстанавливает Hb.

Степень абсорбции после перорального приема зависит от степени дефицита Fe (чем больше дефицит, тем выше абсорбция) и от величины дозы препарата (чем выше доза, тем хуже абсорбция). Всасывается преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке. Невсосавшаяся часть Fe3+ выводится с каловыми массами. После в/м введения попадает в кровоток через лимфатическую систему. TCmax - 24 ч. В РЭС комплекс расщепляется на гидроксид Fe3+ и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). В кровотоке Fe связывается с трансферрином, в тканях депонируется в составе ферритина, в костном мозге включается в Hb и используется в процессе эритропоэза.

Пероральные формы: лечение железодефицитной анемии различного генеза и латентного дефицита Fe у младенцев и детей младшего возраста; повышенная потребность в Fe (беременность, период лактации, донорство, период интенсивного роста, вегетарианство, пожилой возраст). Раствор для инъекций: лечение железодефицитной анемии при неэффективности или невозможности приема пероральных Fe-содержащих ЛС (в т.ч. у больных с заболеваниями ЖКТ и с синдромом мальабсорбции).

Гиперчувствительность, избыток Fe в организме (гемохроматоз, гемосидероз), анемия, не связанная с дефицитом Fe (гемолитическая анемия или мегалобластная анемия, вызванная недостатком цианокобаламина, апластическая анемия), нарушение механизмов утилизации Fe (свинцовая анемия, сидероахрестическая анемия, талассемия, поздняя порфирия кожи). Раствор для в/м введения (дополнительно): болезнь Рандю-Вебера-Ослера, хронический полиартрит, инфекционные болезни почек в острой стадии, неконтролируемый гиперпаратиреоз, декомпенсированный цирроз печени, инфекционный гепатит, ранний детский возраст (до 4 мес), беременность (I триместр).

Пероральные лекарственные формы: диспепсия (ощущение переполнения и давления в эпигастральной области, тошнота, запор или диарея), темная окраска кала (обусловлена выведением невсосавшегося Fe и не имеет клинического значения). Раствор для в/м введения: в редких случаях - артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, недомогание, диспепсия (тошнота, рвота); крайне редко - аллергические реакции. Местные реакции (при неправильной технике введения): окрашивание кожи, болезненность, воспаление.

Пероральные формы: взаимодействия с др. ЛС не обнаружено. Раствор для инъекций: ингибиторы АПФ усиливают системные эффекты. Не следует применять одновременно с пероральными Fe-содержащими препаратами (уменьшается всасывание Fe из ЖКТ).

Раствор для инъекций: экспериментальное изучение репродукции, а также контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко, однако маловероятно возникновение нежелательных эффектов у вскармливаемых детей. Не установлено никаких отрицательных воздействий на плод при назначении пероральных форм в период беременности (в т.ч. в I триместре). При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 мл сиропа содержит 0.04 ХЕ, а 1 мл капель - 0.01 ХЕ. Прием препаратов Fe необходимо продолжать и после нормализации Hb. Не вызывает окрашивания зубной эмали. Раствор для инъекций предназначен только для в/м введения. Техника инъекции имеет важное значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болезненность и окрашивание кожи в месте инъекции. Методика вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой - в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы. 1) Длина иглы должна быть не менее 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела иглы должны быть короче и тоньше. 2) В соответствии с рекомендациями Hochstetter, место инъекции определяют следующим образом: по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению, фиксируют точку A. Если больной лежит на правом боку, располагают средний палец левой руки в точке A. Отставляют указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке B. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами, средним и указательным пальцами является местом инъекции. 3) Инструменты дезинфицируются обычным методом. 4) Прежде чем ввести иглу, сдвигают кожу примерно на 2 см для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи. 5) Располагают иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава. 6) После инъекции медленно извлекают иглу и прижимают пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно в течение 5 мин. 7) После инъекции больному необходимо подвигаться. Можно использовать только неповрежденные ампулы. При образовании осадка раствор непригоден для использования. После вскрытия ампулы раствор следует вводить немедленно.