Цетрореликс

Антагонист ЛГ-высвобождающего гормона (ЛГВГ), конкурентно тормозит связывание эндогенного ЛГВГ с рецепторами мембраны клеток гипофиза. Цетрореликс вызывает дозозависимое торможение секреции ЛГ и ФСГ гипофизом. При отсутствии предварительной стимуляции начало угнетения секреторной функции наступает фактически сразу после введения препарата и поддерживается его повторными введениями. У женщин задержка увеличения ЛГ приводит к торможению преждевременной овуляции (во время лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведения вспомогательных репродуктивных мероприятий). Продолжительность действия цетрореликса зависит от вводимой дозы. После однократного введения 3 мг действие продолжается в течение не менее 4 дней. Регулярные введения цетрореликса каждые 24 ч по 0.25 мг поддерживают его стабильное действие. После прекращения лечения действие цетрореликса полностью исчезает.

Быстро всасывается после п/к инъекции; биодоступность - 85%. Фармакокинетические параметры после однократного п/к введения 0.25 мг и многократного введения (в течение 14 дней) соответственно: Cmax - 4.17-5.92 и 5.18-7.96 нг/мл; TCmax - 0.5-1.5 и 0.5-2 ч; AUC - 23.4-42 нг/мл/ч и 36.7-54.2 нг/мл/ч; T1/2 - 2.4-48.8 ч и 4.1-179.3 ч. Выводится почками.

Предотвращение преждевременной овуляции в период лечения, направленного на контролируемую овариальную стимуляцию с последующим захватом яйцеклетки, и проведение вспомогательных репродуктивных мероприятий.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, постменопаузный период; почечная и/или печеночная недостаточность.

Аллергические реакции; тошнота, головная боль, зуд; гиперемия и припухлость в месте введения; синдром овариальной гиперстимуляции: ощущение напряжения в животе, рвота, диарея, затруднение дыхания (при стимуляции яичников гонадотропинами).

Хотя в исследованиях in vitro была показана малая вероятность взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися с участием цитохрома P450 или в ходе синтетических реакций, полностью исключить возможность подобного взаимодействия нельзя.

При случайном введении большей дозы препарата возможно усиление и удлинение действия, что, однако, не сопровождается явлениями острой токсичности. Во время или после стимуляции яичников может возникнуть синдром овариальной гиперстимуляции. Риск появления этого осложнения следует всегда учитывать при проведении стимуляции гонадотропином. Лечение синдрома овариальной гиперстимуляции должно быть симптоматическим (например путем предоставления отдыха, в/в введения электролитов или коллоидов, проведения гепариновой терапии). Поддержка лютеиновой фазы (мероприятие, направленное на поддержку наступления беременности) должна проводиться в соответствии с общепринятой практикой проведения репродуктивных мероприятий. При повторных курсах лечения следует использовать с осторожностью и только после тщательной оценки врачом степени потенциального риска и эффективности лечения. Если в растворе содержатся инородные частицы или раствор непрозрачен, его использовать нельзя.