Карбэтоксиаминодиэтиламинопропионилфенотиазин
Международное наименование лекарственного вещества:Карбэтоксиаминодиэтиламинопропионилфенотиазин
Фармакологическое действие:Антиаритмическое средство Ic класса. Блокирует "быстрые" Na+-каналы. Действуя на ионный канал, формирует "инактивационные" ворота. Наличие дополнительных мест связывания обусловливает продолжительное угнетение натриевого тока (антиаритмическое действие). Ингибирование Na+-каналов и, возможно, блокада входа Ca2+ через "медленные" каналы лежит в основе кардиодепрессивного действия. Удлиняет время проведения и увеличивает продолжительность рефрактерных периодов предсердий, AV узла, системы Гиса-Пуркинье; увеличивает время ретроградного проведения возбуждения по AV узлу и пучку Кента. Угнетает SA проведение, особенно при СССУ, удлиняет комплекс QRS на ЭКГ (на 25%). Обладает отрицательным инотропным действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью.
Антиаритмический эффект обычно развивается в течение 1-2 дней. При исходной артериальной гипотензии в/в введение может еще больше снизить АД.
Фармакокинетика:При в/в период полураспределения - 4.5 мин, T1/2 - 100 мин, объем распределения - 144 л, общий клиренс - 800 мл/мин.
При пероральном введении быстро абсорбируется из ЖКТ, период полуабсорбции - 46 мин (пища не оказывает влияния на всасывание). Определяется в крови через 30-60 мин. TCmax - 2.5-3 ч. Биодоступность - около 20%; имеет эффект "первого прохождения", образует активные метаболиты; T1/2 - 134 мин. Имеет большой объем распределения - 700 л, общий клиренс - 4 л/мин.
Показания:Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. пароксизмальная), пароксизм мерцания или трепетания предсердий (в т.ч. и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков); инфаркт миокарда, осложненный нарушениями сердечного ритма.
Противопоказания:Гиперчувствительность, SA блокада II ст., AV блокада II-III ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН II-III ст., тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН (компенсированная), СССУ, брадикардия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, AV блокада I ст., нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучалась).
Побочные действия:AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада правой ножки пучка Гиса, аритмия, снижение сократимости миокарда и коронарного кровотока, изменения на ЭКГ: удлинение интервала P-Q, расширение зубца Р и комплекса QRS; тошнота, головокружение, парез аккомодации.
При в/в введении - шум в ушах, онемение губ и кончика языка, ощущение жара, пелена перед глазами.Передозировка. Симптомы: усугубление угнетающего действия на проводящую систему сердца, сократимость миокарда, аритмогенное действие.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:Нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО (риск развития аритмий) и антиаритмическими ЛС хинидинового ряда.
Особые указания:В процессе лечения необходимо тщательно контролировать состояние больного и функций ССС (ЭКГ, АД, ЭхоКГ).
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.