Ацетилсалицилат лизина
Международное наименование лекарственного вещества:Ацетилсалицилат лизина
Фармакологическое действие:НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. Подавляя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах, уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. В меньшей степени, чем АСК, повреждает слизистую оболочку желудка. После парентерального применения водного раствора анальгезирующее действие выражено значительно сильнее, чем после перорального применения АСК.
Фармакокинетика:После в/в введения 1 г ацетилсалицилата лизина (эквивалентно 500 мг АСК) концентрация АСК в плазме через 2 мин - 51.2 мг/л, через 60 мин - менее 1 мг/л. Параллельно быстрому снижению концентрации АСК происходит увеличение концентрации салициловой кислоты в плазме (Cmax - через 60 мин). T1/2 АСК - 6 мин. После в/м введения по сравнению с в/в введением происходит более замедленный рост концентрации в плазме: TCmax АСК - 15 мин, общего салицилата - 70 мин. Через 35 мин 50% введенного в/м препарата попадает в циркулирующую кровь. После в/м введения биодоступность по сравнению с в/в введением снижается на 20%, что обусловлено частичным распадом АСК в месте инъекции.
При приеме внутрь абсорбция - быстрая, достаточно полная. Связь с белками плазмы - 80-90%. Проникает в большинство тканей организма.
Показания:Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (различного генеза): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея; тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика).
Противопоказания:Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний); беременность (I и III триместры), период лактации.C осторожностью. Подагра, наличие ВМК, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в анамнезе.
Побочные действия:Тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек); печеночная и/или почечная недостаточность; тромбоцитопения; бронхоспазм. При длительном применении - головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, рвота, гипокоагуляция, кровотечения; снижение остроты слуха.Передозировка. Симптомы: звон в ушах, головокружение, головная боль при содержании салицилата в плазме выше 200 мг/л; от 300 до 400 мг/л - тошнота, рвота; выше 400-500 мг/л - острая интоксикация (гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз). При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации.
Лечение: постоянный контроль за КОС и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение
натрия гидрокарбоната, раствора
натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение салициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.
Взаимодействие:Усиливает действие
гепарина, непрямых антикоагулянтов,
резерпина, ГКС и пероральных гипогликемических ЛС.
Др. НПВП и
метотрексат увеличивают риск развития побочных эффектов.
Ослабляет эффект урикозурических ЛС.
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления и не может рассматриваться в качестве официальной.