Цефокситин

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы). Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Eikenella corrodens (не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri. Активен в отношении анаэробных организмов: Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis group (включая Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron). Устойчив к действию бета-лактамаз. Неактивен в отношении различных видов Pseudomonas spp., многих штаммов Enterobacter cloacae (метициллиноустойчивые), Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (метициллиноустойчивые штаммы) и Listeria monocytogenes. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus, большинство Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis) устойчивы к цефокситину.

TCmax - в конце инфузии. Cmax после в/в введения 1 и 2 г - 110 и 244 мкг/мл соответственно. Хорошо проникает в плевральную полость, полость сустава, в антибактериальных концентрациях определяется в желчи. Объем распределения - 0.16 л/кг. Связь с белками плазмы - 70-80%. T1/2 - 0.7-1.1 ч, при почечной недостаточности - 5-6 ч. Выводится преимущественно в неизмененном в виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% - канальцевой секреции), в виде неактивных метаболитов - лишь 0.2-5%. T1/2 у новорожденных до 7 дней - 5.6 ч, от 7 дней до 1 мес - 2.5 ч, 1-3 мес - 1.7 ч.

Вызванные чувствительными микроорганизмами бактериальные инфекции дыхательных путей, органов малого таза, мочевыводящих путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции, сепсис, эндокардит. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Гиперчувствительность, беременность.C осторожностью. Гиперчувствительность к пенициллинам, период лактации, колит в анамнезе, печеночная и/или почечная недостаточность.

Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка, редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек. Местные реакции: тромбофлебит. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, томбоцитопения, супрессия костного мозга, гемолитическая анемия. Со стороны ССС: снижение АД. Лабораторные показатели: у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Усугубление течения myastenia gravis.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия. Аминогликозиды и др. цефалоспорины - риск развития нефротоксичности.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов. Применение высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности АСТ. Не рекомендуется для лечения менингита. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса. При использовании метода Яффе возможны ложнозавышенные концентрации креатинина в сыворотке крови.